Тилетамин и золазепам - препарат для неингаляционной анестезии собак и кошек

Тилетамин и золазепам - препарат для собак и кошек и других видов животных.

Препарат для внутримышечного использования только для собак и кошек

Описание

Тилетамин-золазепам (тилетамин гидрохлорид и золазепам гидрохлорид ) является ненаркотическим, небарбитуратным инъекционным анестезирующим средством для собак и кошек. Химически тилетамин-золазепам представляет собой комбинацию равных частей по массе гидрохлорида тилетамина (гидрохлорид 2- [этиламино] -2- [2-тиенил] циклогексанона), диссоциативного анестетика ариламиноциклоалканона и гидрохлорида золазепама (4- [о] -фторфенил] -6,8-дигидро-1,3,8-триметилпиразоло [3,4-е] [1,4] диазепин-7 [1Н] -1-гидрохлорид), нефенотиазиндиазепинон, имеющий незначительные транквилизирующие свойства. Препарат поставляется в стерильных флаконах. Добавление во флакон 5 мл разбавителя создает раствор, содержащий в эквиваленте 50 мг тилетамина, 50 мг золазепама и 57,7 мг маннита на 1 мл. Этот раствор имеет рН от 2 до 3,5 и рекомендуется для глубоких внутримышечных инъекций.

ДЕЙСТВИЕ

Тилетамин-золазепам является быстродействующей анестезирующей комбинацией тилетамина и золазепама. Гидрохлорид тилетамина является диссоциативным анестезирующим средством, фармакологическое действие которого характеризуется глубокой анальгезией, нормальными глоточно-ларингеальными рефлексами и каталептоидной анестезией.

Произведенное анестезирующее состояние не вписывается в общепринятую классификацию стадий анестезии, но вместо этого тилетамин-золазепам вызывает у животных бессознательного состояния, которое называют «диссоциативной» анестезией, так как оно, по-видимому, избирательно прерывает пути ассоциации к мозгу, прежде чем вызвать некоторую эстетическую блокаду чувствительности.

Черепномозговые и спинномозговые рефлексы остаются активными; однако эти рефлексы не следует путать с неадекватной анестезией. Обезболивание возникает в результате очевидного избирательного прерывания сенсорного входа в мозг и обычно сохраняется после ослабления анестезирующего эффекта.

Защитные рефлексы, такие как кашель и глотание, поддерживаются под наркозом тилетамином. Другие рефлексы, например роговичный поддерживаются во время анестезии тилетамином и не должны использоваться в качестве критерия для оценки глубины анестезии. Глаза обычно остаются открытыми с расширением зрачка. Необходимо периодически увлажнять роговицу у животнызх при использовании тилетамина-золазепама.

Отдельно тилетамин не обеспечивает достаточного расслабления мышц у животных при операциях на брюшной полости. В сочетании с золазепамом гидрохлоридом хорошее расслабление мышц обычно достигается во время фазы глубокой хирургической анестезии.

После однократного глубокого внутримышечного введения тилетамин-золазепама кошкам и собакам анестезирующий эффект обычно наступает в течение 5-12 минут. Расслабление мышц является оптимальным примерно в течение первых 20-25 минут после введения тилетамин-золазепама, а затем уменьшается. Восстановление зависит от возраста и физического состояния животного, а также от дозы вводимого тилетамин-золазепама, но обычно требует нескольких часов. Повторные дозы увеличивают продолжительность действия тилетамин-золазепама, но не могут дополнительно снижать мышечный тонус.

Качество анестезии с многократными дозами варьируется, потому что соотношение двух компонентов в организме животного изменяется с каждой инъекцией. Это связано с разницей в скорости метаболизма и элиминации двух компонентов. Качество анестезии будет улучшено и более предсказуемо, если вся доза будет вводиться в виде одной инъекции, а не в виде нескольких доз. Наилучшим методом оценки глубины анестезии тилетамин-золазепамом является наблюдение за пациентом на предмет сознательной реакции на ноцицептивные раздражители.

Обильное слюноотделение может возникать при анестезии тилетамин-золазепамом. Птиализм можно контролировать у собак и кошек, используя атропина сульфат в дозе 0 0,04 мг/кг веса тела, в качестве премедикации. Чрезмерное глотание, рефлекторное действие и накопление слюны могут вызвать рвоту и рвоту.

Тилетамин-золазепам имеет более широкий предел безопасности у кошек, чем у собак. Собаки пережили повторные схемы дозировки 30 мг / кг (максимальная безопасная доза) в течение восьми последовательных дней. Это примерно в два раза больше максимальной рекомендуемой терапевтической дозы. Кошки выдержали схемы дозировки до 72 мг/кг (максимальная безопасная доза) при использовании в течение 7 дней. Это в 4,6 раза больше максимальной рекомендуемой терапевтической дозы для кошек. Тем не менее, эти сообщения не должны устранять настороженность ветврачей при использовании и дозировании этого препарата животным этого вида. Имеются сообщения о некоторой степени толерантности. Эта толерантность, по-видимому, зависит от вида животного.

Кошки: у кошек продолжительность действия золазепама превышает длительность действия тилетамина, так что по мере восстановления животных степень транквилизации выше, чем при наркозе. В течение первого часа после инъекции наблюдается небольшое снижение артериального давления. Тилетамин-золазепам (тилетамина гидрохлорид и золазепама гидрохлорид) не влияют значимо на показания сердечного ритма и электрокардиограммы. Артериальные уровни pO2 снижаются через три минуты после инъекции, но обычно возвращаются к норме в течение 15-35 минут.

Собаки: у собак продолжительность действия тилетамина превышает продолжительность действия золазепама, поэтому у этого вида степень транквилизации меньше, чем при обезболивании. Общий эффект тилетамин-золазепама у собак имеет меньшую продолжительность, чем у кошек.

После индуцирования тилетамин-золазепамом наркоза у собак наблюдается устойчивая тахикардия, которая происходит в течение двух минут после внутримышечной дозы препарата 10 или 20 мг/кг. Ударный объем сердца уменьшается пропорционально увеличению тахикардии с небольшим изменением минутного выброса. Существует первоначальное повышение систолического артериального давления с небольшим падением давления в течение пяти минут. Систолическое артериальное давление остается на этом пониженном уровне в течение всего срока действия анестетика. Диастолическое давление увеличивается в течение этого же периода. После приема дозы тилетамин-золазепама у собак в дозе 20 мг/кг соотношение между ударным объемом и частотой сердечных сокращений является непропорциональным, что приводит к значительному снижению сердечного выброса. Сократительная способность и среднее артериальное давление снижаются, что указывает на прямую депрессию миокарда. Желудочковая функция адекватная. Во время хирургических манипуляций могут наблюдаться тахикардия и гипертония, которые могут быть вызваны симпатической реакцией на болевые раздражители. Адреналин проявляет заметно менее аритмогенный эффект у животных при использовании тилетамин-золазепанового наркоза, чем у животных под наркозом галотаном.

Во время анестезии тилетамин-золазепамом обеспечивается хорошая проходимость дыхательных путей, которая значительно повышается благодаря поддержанию глоточно-гортанных рефлексов. В течение первых 15 минут после внутримышечного введения 20 мг/кг тилетамин-золазепама частота дыхания удваивается, а дыхательный объем уменьшается. Артериальные уровни pO2 также снижаются. Это может обусловить развитие гипоксемии и цианоза. Легочная функция обычно нормализуется в течение 35 минут после приема тилетамин-золазепама.

Показания к применению тилетамина-золазепама

Тилетамин-золазепам показан кошкам для седации или для анестезии в сочетании с расслаблением мышц и у собак для сдерживания и небольших процедур короткой продолжительности (до 30 мин ), требующих легкой и умеренной анальгезии. Незначительной операцией считается ушивание рваной раны, дренирование абсцессов, кастрация.

Противопоказания

Применение тилетамин-золазепама противопоказано собак и кошек с заболеваниями поджелудочной железы. Тилетамин-золазепам выводится преимущественно почками. Можно ожидать, что существующая почечная патология или нарушение почечной функции приведет к увеличению продолжительности анестезии. Тилетамин-золазепам не следует применять у собак и кошек с тяжелой сердечной или легочной дисфункцией. Поскольку тератогенный потенциал тилетамин-золазепама неизвестен, его не следует применять у беременных сук. Кроме того, исследование показало, что тилетамин гидрохлорид и золазепам гидрохлорид проникают через плацентарный барьер и вызывают угнетение дыхания у новорожденного; поэтому его использование для кесарева сечения противопоказано.

Предупреждения

Тилетамин-золазепам используется только для анестезии у собак и кошек. Для других видов требуются дополнительные доклинические и клинические исследования. Основным путем выведения обоих компонентов у кошки является моча; поэтому тилетамин-золазепам не рекомендуется для кошек, страдающих почечной недостаточностью.

Балансовые исследования на собаках показали обширную биотрансформацию обоих компонентов, при этом менее 4% дозы выводится с мочой в неизмененном виде.

Безопасность использования

Применение тилетамина-золазепама у беременных животных не изучен. Тилетамин и золазепам проникают через плацентарный барьер и вызывают угнетение дыхания у новорожденных.

Препараты, производные фенотиазина, не следует применять вместе с тилетамин-золазепамом, поскольку эта комбинация вызывает угнетение дыхания и миокарда, гипотензию и гипотермию. Отек легких редко возникает у кошек с использованием тилетамин-золазепама. Признаки и симптомы включают одышку, летаргию, анорексию и ненормальное поведение. Владельцам кошки следует внимательно следить за любыми признаками и симптомами, которые могут указывать на отек легких, чтобы можно было начать соответствующую терапию.

Эндотрахеальные трубки плохо устанавливаются при анестезии тилетамин-золазепамом у кошек и их использование может привести к нарушению дыхания. После удаления трубки нормальное дыхание должно возобновиться.

Пациент под наркозом должен находиться под наблюдением на протяжении всей процедуры и если имеются проблемы с сердечно-легочной системой, необходимо принять меры для обеспечения поддержания альвеолярной вентиляции и сердечно-сосудистых функций.

Неблагоприятные реакции

Угнетение дыхания может возникнуть после приема высоких доз тилетамина золазепама. Если дыхание становится чрезмерно подавленным, а животное становится цианотичным, следует незамедлительно принять меры по реанимации. В качестве реанимационной меры рекомендуется адекватная вентиляция легких с использованием кислорода или комнатного воздуха.

Имеются сообщения о побочных реакциях тилетамина и золазепама гидрохлорида, такие как рвота, чрезмерное слюноотделение, преходящее апноэ, вокализация, неустойчивое и длительное восстановление, чрезмерная секреция желез трахеи и бронхов (когда атропин не использовали до анестезии), непроизвольное подергивание мышц, гипертонус, цианоз, остановка сердца, отек легких и ригидность мышц при хирургических вмешательствах. Также сообщалось о стимуляции центральной нервной системы и судорогах. Часто возникает тахикардия, особенно у собак. Это повышение частоты сердечных сокращений обычно длится около 30 минут. Также может возникнуть гипертония или гипотония. У собак отмечается недостаточная анестезия.

Имеются сообщения о смерти собак и кошек после введения тилетамина и золазепама.

СПОСОБ ПРИМЕНИЯ И ДОЗИРОВКА

Тилетамин и золазепам хорошо переносится собаками и кошками и его следует вводить путем глубокой внутримышечной инъекции в рекомендуемых дозах. В больших дозах выход из наркоза обычно значительно продлевается.

Возможна боль при инъекции препарата, что особенно распространено у кошек. Голод перед индукцией общей анестезии тилетамин-золазепамом не является абсолютно обязательным. Тем не менее, при подготовке к плановому хирургическому вмешательству рекомендуется отменить прием пищи не менее чем за 8 часов до приема тилетамин-золазепама.

Как и в случае других инъекционных анестетиков, индивидуальный ответ на тилетамин-золазепам несколько варьируется в зависимости от дозы, общего физического состояния и возраста пациента, продолжительности хирургической процедуры. Поэтому рекомендации по режиму дозирования не могут быть абсолютно стандартизированы. Конкретные требования к дозировке должны быть определены путем оценки состояния здоровья и состояния пациента и процедуры, которая должна быть выполнена.

Если в соответствии с рекомендуемой схемой дозировки адекватная анестезия не наступила, необходимо повторить введение тилетамин-золазепама или использовать другое средство для наркоза, например барбитураты и газообразные анестетики. При одновременном применении с тилетамин-золазепамом дозировка этих препаратов должна быть уменьшена.

Атропинсульфат (0,04 мг / кг) следует использовать в качестве лекарства для контроля птиализма.

Собаки: у здоровых собак, внутримышечная доза от 6,6 до 9,9 мг/кг. Тилетамин-золазепам рекомендуется для диагностических целей; дозы от 9,9 до 13,2 мг/кг для незначительных кратковременных процедур, таких как лечение порезов и ран, кастрация и другие процедуры, требующие обезболивания от легкой до умеренной степени. Когда требуются дополнительные дозы тилетамин-золазепама, такие индивидуальные дополнительные дозы должны быть меньше, чем начальная доза, а общая назначенная доза (начальная доза плюс дополнительные дозы) не должна превышать 26,4 мг/кг). Максимальная безопасная доза составляет 29,92 мг/кг).

Результаты анестезии тилетамин-золазепамом у собак будут более удовлетворительными, если процедуры будут завершены в течение одного часа и вводилась однократная доза.

Кошки: у здоровых кошек начальная доза тилетамин-золазепама от от 9,7 до 11,9 мг/кг, которая рекомендуется для таких процедур, как стоматология, лечение абсцессов, удаление инородного тела и связанные с ними виды хирургии; от 10,6 до 12,5 мг/кг для незначительных процедур, требующих слабой и умеренной анальгезии, таких как восстановление повреждения тканей, кастрация и другие короткие процедуры. Начальные дозы от 14,3 до 15,8 мг/кг рекомендуются для овариогистерэктомии и онихэктомии. Когда требуются дополнительные дозы тилетамин-золазепама, такие индивидуальные дополнительные дозы следует вводить с шагом, меньшим, чем начальная доза, а общая приведенная доза (начальная доза плюс дополнительные дозы) не должна превышать максимально допустимую безопасную дозу 72 мг/кг.

ПОДГОТОВКА ПРЕПАРАТА

В каждый флакон следует добавить 5 мл стерильной воды для инъекций. Небольшое возбуждение облегчит полное восстановление. Полученный раствор будет содержать 100 мг активных ингредиентов на один миллилитр.

Следует утилизировать неиспользованного раствора через 4 дня при хранении при комнатной температуре или через 14 дней при хранении в холодильнике.

Форма выпуска

Тилетамин-золазепам (тилетамина гидрохлорид и золазепама гидрохлорид) доступен в индивидуальных флаконах с лиофильно высушенным препаратом и дополнительного флакона с 5 мл раствора-разбавителя. Добавление 5 мл разбавителя в исходному препарату создает раствор, содержащий эквивалент 50 мг основания тилетамина, 50 мг основания золазепама и 57,7 мг маннита на 1 мл.

^Наверх