Вконтакте Одноклассники Фейсбук Гугл+ Английский Испанский Итальянский Русский Украинский

Реклама

Инструкция по применению эсмолола: в медицине и ветеринарии


Инструкция по применению эсмолола: в медицине и ветеринарии (собак и кошек)

Краткая характеристика лекарственного вещества

Фармакология эсмолола

Фармакологические эффекты эсмолола:

Эсмолола гидрохлорид представляет собой кардиоселективный β1-блокатор, не обладает мембраностабилизирующей и внутренней симпатомиметической активностью. Владеет негативным дромотропным, хронотропным, батмотропное и инотропным эффектом. Угнетает автоматизм синусового узла, удлиняет фазу рефрактерности миокарда и замедляет проведение кардиоимпульса по атриовентрикулярному узлу. Снижает чувствительность рецепторов периферических тканей к воздействию катехоламинов и ингибирует чрезмерную симпатическую импульсацию. При применении достоверно снижает частоту сердечных сокращений, потребление миокардом Оксигена, систолическую функцию миокарда левого желудочка, систолическое артериальное давление крови и сердечный выброс. Антигипертензивное и антиангинальное действие длится в течение 10–20 минут после остановки инфузионного введения препарата.

При внутривенном введении человеку, собакам и кошкам эсмолол конъюгирует с протеинами сыворотки крови на 55%. Метаболизм препарата происходит в эритроцитах, где он подвергается гидролизу ферментами эстеразами до метанола и кислого малоактивного метаболита с активностью 1/1500 нативного вещества. Период полураспада действующего вещества составляет приблизительно 9 минут, метаболит — около 4 часов (при развитии острой или хронической почечной недостаточности данные показатели увеличивается в 10 раз). Экскретируется почками в виде кислого метаболита.

Восьмикратные превышающие максимальную поддерживающую для человека дозы, ввденные кроликам, и тридцатикратные дозы, введенные крысам, вызывают токсический эффект на организм матери, повышают риск резорбции эмбрионов.

Показания к применению эсмолола

Основные показания к применению эсмолола у собак, кошек, человека:

Способ применения в гуманной медицине и дозы препарата для человека

Применяют эсмолол только внутривенно. Требуется установить венфлоновый катетер, использование канюль-бабочек нежелательно. Дозу титруют путем использования эпизодов нагрузочной и поддерживающей дозы.

При гипертензии внутривенно в начальной дозе 0,25–0,5 мг/кг/минуту и внутривенно в виде инфузии в поддерживающей дозе 0,05 мг/кг/минуту в течение 4 минут. Если терапевтический эффект отсутствует повторно титрую, до 4 раз, соблюдая последовательность и увеличивая каждую последующую дозу на 0,05 мг/кг/минуту.

При аритмическом синдроме эсмолол назначают внутривенно инфузионно в нагрузочной дозе 0,5 мг/кг/минуту в течение 1 минуты, в дальнейшем - в поддерживающей дозе по 0,05 мг/кг/минуту в течение 4 минут. При адекватном терапевтическом ответе, дозу оставляют и, в случае необходимости, периодически корректируют. Если терапевтический эффект отсутствует, то к концу 5 минуты инфузии — проводят повторную насыщающюю дозу: внутривенно в виде инфузии в дозе 0,5 мг/кг/минуту в течение одной минуты, затем в поддерживающей дозе — 0,1 мг/кг/минуту в течение 4 минут. Далее повторяют титрацию дозы путем увеличения ее на 0,05 мг/кг/минуту до получения желаемого терапевтического эффекта. После чего поддерживающую дозу снизить до 0,025 (или меннее) мг/кг в 1 минуту. Также можно менять интервал между титрациями до 10 минут.

Способ применения в гуманной медицине и дозы эсмолола для собак и кошек

Применяют эсмолол собакам только внутривенно. Требуется установить венфлоновый катетер, использование канюль-бабочек нежелательно. Дозу титруют путем использования эпизодов нагрузочной и поддерживающей дозы.

При аритмическом синдроме эсмолол назначают внутривенно инфузионно в нагрузочной дозе 0,25-0,5 мг/кг/минуту в течение 1-2 минут. Затем используют постоянную инфузию со скоростью 50-200 мкг/кг/минуту. Дозу собакам и кошкам рекомендовано титровать, используя аналогичный способ из гуманной медицины. У собак с дилатационной кардиомиопатией и эндакардиозом атриовентриикулярных клапанов сердца с ускоренным вентрикулярным ритмом используют стартовую дозу 10-20 мкг/кг/минуту с титрацией каждые 10 минут.

Относительно лечения кошек эсмололом, необходимо отметить, что на сегодняшний день отсутствуют основательные экспериментальные и клинические исследования, поэтому данный препарат у них используют с особой осторожностью. Если есть возможность, эсмолол кошкам лучше не назначать.

Противопоказания к применнению эсмолола

Основные противопоказания к применению эсмолола у человека, собак и кошек:

Ограничения к применению эсмолола у человека, собак и кошек

Применение препарата в период лактации или в период беременности

При беременности применение эсмолола возможно, при оправданном соотношении польза препарата / возможный риск осложнений.
По инструкции не рекомендовано применять эсмолол в лактационный период, не достаточно данных о проникновении препарата из крови в грудное молоко.

Побочные эффекты эсмолола у человека, собак и кошек

Со стороны сердца сосудов, системы крови, гемопоэза, гемостаза:

Со стороны органов органов чувств, центральной и периферической нервной системы:

Со стороны кожи и ее производных:

Со стороны органов респираторного тракта:

Со стороны желудочно-кишечного тракта:

Прочие реакции:

Лекарственные взаимодействия

Синергизм фармакологических эффектов миорелаксантов, кардиодепрессивного эффекта прокаинамида, хинидина, верапамила и дизопирамида. При использовании в комбинации с резерпином развиваются гипотензия и брадикардия. Кардиотоники, производные ксантина, симпатомиметики, ингибиторы фосфодиэстеразы взаимно нивелируют фармакологическе эффекты эсмолола. Гипотензивные лекарственные средства — потенцируют артериальную гипотензию. Уровень дигоксина в сыворотке крови достоверно повышается при одновременном назаначении эсмолола. В одном шприце несовместим с другими лекарственными препаратами, особенно с гидрокарбонатом натрия.

Передозировка

Симптомы: коллапс и обвал артериального давления, тяжелая брадикардия с вентрикулярными экстрасистолами или пассивными выскальзывающими комплексами, бронхоспазм, остраяя сердечная декомпенсация. Передозировка эсмолола может индуцировать остановку сердечной деятельности.

Лечение:

Форма выпуска

Форма выпуска эсмолола: раствор для инъекций во флаконах по 10 мл в концентрации 10 мг в 1 мл.

Аналоги эсмолола

Аналогом (синонимом, дженериком) эсмолола является препарата Бревиблок, Brevibloc


^Наверх

Полезно знать