Вконтакте Одноклассники Фейсбук Гугл+ Английский Испанский Итальянский Русский Украинский

Реклама

Инструкция к применению небиволола (Nebivolol) в гуманной и ветеринарной медицине


Инструкция к применению небиволола (Nebivolol) в гуманной и ветеринарной медицине

Общая характеристика препарата Небиволол

Физико-химическая характеристика

Небиволола гидрохлорид представляет собой почти белый или белый порошок. Растворим в диметилсульфоксиде, метаноле, и диметилформамиде; плохо растворяется в пропиленгликоле, этаноле и полиэтиленгликоле; практически нерастворим в дихлорметане, гексане и метилбензоле.

Фармакологическая характеристика препарата "Небиволол"

Фармакологические эффекты препарата:

Небиволол специфически блокирует β1-адренорецепторы, а также стимулирует продукцию эндотелиального релаксирующего фактора (NO). Снижение артериального давления крови происходит вследствие снижения сердечного выброса, объема циркулирующей крови, относительного периферического сопротивления сосудов, угнетением синтеза ренина, снижением чувствительности барорецепторов сосудов. Выраженный гипотензивный эффект формируется через 7-14 дней от начала применения, стабилизация его происходит в течение месяца от начала использования. Небиволол снижает частоту серцебиений как при нагрузке, так и в состоянии покоя, диастолическое артериальное давление в полости левого желудочка, улучшает наполнение левого желудочка в диастолу, значительно снижает потребность миокарда в Оксигене, антиангинальный эффект, при длительном применении достоверно снижает массу миокарда левого желудочка и индекс массы миокарда левого желудочка. Лекарсвтвенное средство оказывает позитивное влияние на суточный ритм артериального кровяного давления у больных как с нарушенным ритмом, так и с нормальным. Препарат при длительном применении не оказывает негативного воздействие на обмен липидов.

При проведении экспериментальных доклинических исследований на мышах устанвлено, что небиволол в дозе 40 мг/кг дсотоверно увеличивает риск развития доброкачественных неоплазий яичка, обусловленных пролиферацией интерстициальных клеток семменника.

При пероральном применении небиволол быстро встасывется из органов желудочно-кишечного тракта. Биодоступность лекарственного средства составляет 12% при «быстром» типе метаболизма (феномен «первого прохождения» через печень). При «медленном» типе метаболизма биодоступность препарата является практически полной. Связывание лекарсвтенного средства с протеинами плазмы осуществляется на 98%. Равновесная концентрация в сыворотке крови у лиц с «быстрым» типом метаболизма развивается в течение суток, время полураспада составляет приблизительно 10 часов. У лиц с «медленным» типом метаболизма указанные показатели являются большими в 3–5 раз. Метаболизируется в печени в основном путем ароматического и алициклического гидроксилирования, частично путем N-деалкилирования. Образующиеся при этом амино- и гидроксипроизводные соединяются с глюкуроновой кислотой и экскретируются почками в виде глюкуронидов. Период полураспада гидроксиметаболитов для лиц с «быстрым» обменом веществ просиходит примерно в течение суток, с «медленным» — в среднем 2-2,5 раза больше. Небиволол у людей, собак и кошек выводится кишечником на 60% и почками - на 40%. Препарат хорошо проникает через гематоэнцефалический барьер, а также в грудное молоко.

Влияние небиволола на репродуктивную функцию. В 24-месясячном доклиническом исследовании препарата на мышах (при применении препарата в дозе 40 мг/кг в сутки (в 5 раз выше максимальной терапевтической дозы) установлено достоверное увеличение риска возникновения гиперплазии тестикулярной ткани и развитие аденомы семенника.

Применение препарата

Небиволол применяют при следующих патологиях:

Способ применения и дозы у человека

В гуманной медицине небиволол назначают перорально, в одно и то же время суток. Препарат не разжевывают и запивают достаточным объемом воды. Применяют препарат во время или после еды — по 5 мг 1 раз в 24 часа. Лицам с хронической почечной недостаточностью, а также пациентам старше 65 лет — 2,5 мг в сутки. Максимальная суточная доза лекарственного средства составляет 10 мг.

Способ применения и дозы у собак и кошек

Доказательная база об эффективности небиволола при хронической сердечной недостаточности у собак и кошек отсутствует. Имются отдельные клинические иссдеования, которые показывают хорошую переносимость небиволола у собак с хронической сердечной недостаточнсотью, обусловленной дилатационной кардиомиопатией или эндокардиозом атриовентрикулярных клапанов сердца, а атакже у кошек с артериальной гипертензией и гипетрофической кардиомиопатией.

В ветеринарной медицине небиволол назначают собакам и кошкам перорально, в одно и то же время суток, одновременно с кормом в суточной целевой дозе 0,1-0,2 мг/кг. Желательно проводить титрацию с 1/4 целевой дозы каждые 7 дней увеличивая дозу в 2 раза до целевой дозы. При хронической почечной недостаточностью дозу уменьшают в 2-4 раза.

Меры предосторожности

Прекращать лечение небивололом необходимо постепенно в течение 14 дней. Развитие брадикардии требует снижения дозы. На фоне сахарного диабета лекарственное средство может маскировать симтоматику гипогликемии, при патологияхщитовидной железы — тахикардию. Небиволол может усиливать аллергическую реакцию на пыльцу и другие вещества. Перед проведением оперативного вмешательства с использованием наркоза за сутки следует отменить препарат, а также подобрать средство для наркоза с минимальным негативным инотропным эффектом. При совместного применения антацидов указанный бета-блокатор используют во время приема пищи, а антацидные препараты — в интервалах между приемами пищи. С осторожностью используют небиволол при работе с тяжелыми, опасными механизмами, при вожденнии транспортных средств, а также специалистам, профессия которых базируется повышении концентрациии внимания. Не рекомендуется употреблять алкоголь при приеме небиволола.

Противопоказания

Противопоказаниями к применению небиволола являются:

По инструкции к приименению небиволола у людей требуется особая осторожность в следующих ситуациях:

Особенности применения преапарата при кормлении грудью и беременности

Во время беременности применение небиволола возможно только по строгим показаниям. Должно быть оценено соотношение польза/риск развития побочных эффектов и осложнений. При приеме препарата следует исключить грудное вскармливание.

При экспериментальных доклинических исследованиях на крысах доказано, что небиволол и его метаболиты хорошо проникают через гематоплацентарный барьер. При применении небиволола самкам крыс в дозах 1,25 - 2,5 мг/кг в сутки в последнем триместре беременности, в период родов и лактационный период у новорожденных крысят констатировалось достоверное снижение массы тела. При применении суточных доз 5 мг/кг и выше у крыс выявляли переношенную беременность, патологии родов, а также снижение рефлекса заботы о потомстве. В другом исследовании крысам применяли небиволол в первом триместре беременности в суточных дозах 20-40 мг/кг, у детенышей установлено развитие гипотрофии, персистентное нарушение окостенения ребер и грудины, усиление резорбции костей. При применении небиволола беременным крольчихам в суточной дозе 20 мг/кг, негативных побочных эффектов у потомства не выявлено.

В экспериментальных доклинических исследованиях на крысах показано, что небиволол и его метаболиты хорошо экскретируются с грудным молоком. Однако до сих пор неизвестно экскретируется ли данный препарат и его метаболиты с грудным молоком у человека.

Побочные эффекты при применении небиволола

У людей, собак, и кошек в редких случаях возможно развитие побочных эффектов при применении данного бета-блокатора:

Со стороны органов желудочно-кишечного тракта:

Со стороны кроветворных органов, гемостаза и сердечно-сосудистой системы:

Со стороны органов нервной системы и чувств:

Прочие побочные реакции:

Влияние перорального применения небиволола на лабораторные показателей крови

В лабораторных исследованиях у людей, больных с артериальной гипертензией, принимающих небиволол, установлено наличие ряда отклонений лабораторных показателей сыворотке крови относительно нормы. Установлена каорреляция между применением небиволола и повышением в сыворотке крови концентрации триглицеридов, мочевой кислоты. В сыворотке крови больных людей, применяющих данное лекарсвтенное средство, достоверно снижалась концентрация холестерола, липопротеидов высокой плотности, а в периферической крови - снижалось количество тромбоцитов.

Лекарственное взаимодействие

Блокаторы кальциевых каналов (верапамил, дилтиазем, амлодипин) потенцирует вероятность развития атриовентрикулярной блокады, антиаритмические прапараты I класса, а также амиодарон достоверно удлиняют время проведения кардиоимпульса по предсердиям. Средства для наркоза - диэтиловый эфир, трихлороэтилен, циклопропан, а также барбитураты, трициклические антидепрессанты, производные фенотиазина усиливают артериальную гипотензию. Никардипин и циметидин повышают концентрацию в плазме небиволола, симпатомиметики устраняют фармакологические эффекты препарата.

Передозировка небиволола

У людей, собак и кошек при передозировании препарата развивается следующая симптоматика:

Тактика оказания помощи при передозировки и отравлении небивололом:

С целью ликвидации β-блокирующего эффекта на адренорецепторы применяют гидрохлорида изопреналина, который вводят внутривенно медленно в стартовой дозе 5 мкг/минуту до достижения желаемого клиничекого эффекта, добутамин в стартовой дозе — 2,5 мкг/минуту, при отсутствии терапевтичекого эффекта — глюкагон (внутривенно в дозе 50–100 мкг/кг, повторяют через 1 час, а затем при необходимости осуществляют постоянную инфузию в дозе 70 мкг/кг/час. При тяжелой атриовентрикулярной блокаде используют трансвенозную кардиостимуляцию.

Синонимы (аналоги, дженерики) Небиволола

Синонимы: Бивотенз, Бинелол, Небиватор, Небиволол, Небиволол Сандоз, Небиволол Штада, НЕБИВОЛОЛ-НАНОЛЕК, Небиволол-Тева, Небиволола гидрохлорид, Небилан Ланнахер, Небилет, Небилонг, ОД-Неб

Форма выпуска лекарственного средства

Препарат выпускают в следующей форме: таблетки по 5 мг в блистерах по 10-14 штук.


^Наверх

Полезно знать