Инструкция к применению метопролола у человека, собак и кошек (фармакология, побочные эффекты, показания, противопоказания)

Общая характеристика препарата

Название препарата: Метопролол
Химическое название: (RS) -1- (изопропиламино) -3- [4- (2-метоксиэтил) фенокси] пропан-2-ол
Формула препарата: C15H25NO3
Аналоги (синонимы): лопрессор, метолар, сердол, эгилок, эмзок, метокард, беталол, Lopressor, Metolar XR
Фармакологическая группа: бета-блокатор
Действующее вещество: метопролола тартрат или сукцинат
Основные показания: ХСН, артериальная гипертензия, тахикардия
Биодоступность перапарата: 50%
Метаболизм в печени с образованием CYP2D6 и CYP3A4
Биологический период полураспада - 3-7 часов
Выведение почками
Молярная масса: 267,364 г / моль
Препарат представляет собой рацемическую смесь
Температура плавления препарата: 120 ° C или 248 ° F
Объект применения: человек, собаки, кошки
Где купить: медицинские аптеки
Формы выпуска: ампулы по 5 мл (в виде 1 % раствора), а также таблетки по 100; 50 и 25 мг

Медицинское и ветеринарное применение метопролола

Метопролол используется для терапии ряда патологических состояний, в том числе:

острого инфаркта миокарда
стенокардии
наджелудочковой тахикардии
желудочковой тахикардии
гипертонии
профилактика мигрени
застойной сердечной недостаточности
хронической сердечной недостаточности
вазовагальных обмороков
адъювантная терапия гипертиреоза
синдром длительного интервала QT
профилактика рецидивов в фибрилляции предсердий
тревожные состояния

Инструкция к применению и расчет дозы метопролола в гуманной медицине

По инструкции принимают метопролол внутрь или внутривенно как антигипертензивное, антиангинальное или антиаритмическое средство. При гиперкинетическом синдроме метопролола сукцинат или тартрат используют в дозе 100–200 мг в сутки за 2–3 раза. Если имеется необходимости, дозу каждые 7 дней до 450 мг в сутки. В период острого инфаркта миокарда используют препарата под мониторингом сердечного ритма и артериального давления. Также контролируют показатели ЭКГ. С данной целью проводят три болюсных внутривенных введений по 5 мг с двухминутными перерывами (суммарная доза составляет 15 мг). Если констатируется хорошая переносимость лекарственного средства, то через 15 минут после последнего введения назначают метопролол в таблетках. Таблетированные формы задают внутрь по 25–50 мг четыре раза в сутки в течение 2 суток. Затем метопролол назначают по 50–100 мг 2 раза в сутки (утром и вечером) в течение 0,3 - 3 лет. Если используется метопролола сукцинат, то доза лекарственного средства остается той же. С целью профилактики мигрени препарат применяют по инструкции, а именно: перорально по 50–100 мг каждые 6-12 часов.

Метопролола сукцинат также применяют строго по иструкции при терапии людей с аритмиями, ИБС, функциональными нарушениями сердечной деятельности, гипертензией, осложненной высокой тахикардией. С данной целью задают препарат перорально в дозе 50–100 мг 1 раз в сутки. С целью профилактики мигрени лекарственное средство назначают перорально по 200 мг один раз в сутки. Дозу можно повысить не ранее, чем через 7 дней от начала применения препарата.

Инструкция к применению и расчет дозы метопролола в ветеринарной медицине

Широкомасштабных исследований в ветеринарии мелких домашних животных не проводили, особено с учетом знаний доказательной медицины. Однако имеетмя ряд клинических и экспериментальных работ, проведенных врачами ветеринарной медицины, которые дают возможность определить зону практического использования метопролола в терапии болезней сердца у собак и кошек. Рядом клинических иследований была доказана отличная переносимость метопролола в виде тартрата и сукцината у собак, больных дилатационной кардиомиопатией и хроническим эндокардиозом атриовентрикулярных клапанов. Доказаны мощные кардиопротекторные свойства метопролола при экспериментальных инфарктах миокарда левого желудочка у собак. Позитивные свойства метопролола замечены при гипертрофической форме ГКМП кошек с гиперкинетическим синдромом.

Собакам и кошкам метопролол назначают перорально в дозах 0,25-1 мг/кг 2-3 раза в сутки. Используют титрацию препарата с учетом его переносимости. Дозу метопролола кошкам и собакам рассчитывают строго индивидуально в каждом конкретном клиническом случае.

Побочные эффекты

Побочные эффекты, особенно при более высоких дозах, включают:

головокружение
сонливость
усталость
понос
патологические сны
проблемы со сном
депрессия
проблемы со зрением

Метопролол также снижает приток крови к рукам и ногам, заставляя их чувствовать онемение и холод; курение усугубляет этот эффект. Из-за проникновения метопролола в повышенных концентраций через гематоэнцефалический барьер, липофильные бета-блокаторы, такие как пропранолол и метопролол, более вероятно, чем другие, менее липофильные бета-блокаторы, чтобы вызвать нарушения сна, такие как бессонница и яркие сны и кошмары.

Серьезные побочные эффекты, которые требуют немедленно перкратить прием метопролола:

брадикардии
головокружение
обмороки
необычная усталость
бледность
цианоз
онемение конечностей
эректильная дисфункция
выпадение волос
психические растройства
депрессия
проблемы с дыханием
кашель
дислипидемия
повышенная жажда

Совместное применения метопролола с алкоголем может вызвать легкую сыпь, поэтому не рекомендуется его не рекомендовано применять совместно с алкоголем.

Меры предосторожности

Метопролол может ухудшить симптомы сердечной недостаточности у некоторых пациентов, которые могут испытывать боль или дискомфорт в груди, расширенные вены шеи, крайняя усталость, прерывистое дыхание, нерегулярное сердцебиение, одышка, отеки лица, пальцев, увеличение массы тела или одышку.

Метопролол может вызвать изменения уровня сахара в крови или скрыть клинические признаки низкого уровня сахара в крови, такие как быстрый пульс. Возможно нарушение внимания при использовании метопролола.

Передозировка

Чрезмерные дозы метопролола могут привести к серьезной гипотонии, брадикардии, метаболическому ацидозу, судорогам и кардиореспираторной смерти. Концентрации препарата могут быть измерены в крови или плазме крови, что дает возможность подтвердить диагноз передозировки или отравления. Уровни метопролола в плазме крови людей при нимающих его с терапевтической целью, как правило, менее 200 мкг/л. При передозировки препарата концетрация его в плазме крови может составлять 1-20 мг/л.

Беременность и кормление грудью

Препарат не применяют во время беременности и лактации

Физические свойства

Метопролол имеет очень низкую температуру плавления, у тартрата - 120 ° С (248 ° F), у сукцината - 136 ° C (277 ° F).

Активное вещество метопролол используется либо как метопролол сукцинат, либо метопролол тартрат (где 100 мг метопролола тартрата соответствует 95 мг метопролола сукцината).

Метаболизм метопролола

Метопролол подвергается гидроксилированию и деметилированию цитохромными ферментами печени в основном CYP2D6 и небольшом проценте CYP3A4.

Фармакология

селективный бета-1 блокатор
умеренно липофильный
без внутренней симпатомиметической активности
со слабой мембраностабилизирующей активности
имеет короткий период полураспада, поэтому необходимо принимать по крайней мере два раза в день или в виде препаратов с замедленным высвобождением
уменьшает частоту сердечных сокращений, сократимость и сердечный выброс, поэтому снижает артериальное давление
метаболизируется в печени до неактивного метаболита
Синонимы и аналоги метопролола: метолар, лопрессор, эгилок,сердол, эмзок, беталол, метокард.

Формы выпуска

Выпускаются такие формы метопролола: таблетки по 100; 50 и 25 мг; ампулы по 5 мл (1 % раствор).

Отзыв о применении метопроллоа у человека, собак и кошек

Метопролол является селективным β1 блокатором адренорецептором. Он используется для лечения повышенного кровяного давления, стенокардии, а также целого ряда патологических состояний, при которых происходит аномальное ускорение частоты сердцебиения у человека, собак и кошек. Он также используется для предотвращения сердечных осложнений после перенесенного инфаркта миокарда. В ветеринарии метопролол применяется при лечении собак и кошек с хронической сердечной недостаточностью, высоких тахиаритмий, артериальной гипертензии, повышение сократимости миокарда при гипертрофической и рестриктивной кардиомиопатии (для улучшения диастолического наполнения).

Метопролол входит в состав препаратов, которые могут быть приняты через рот или путем внутривенного введения. Препарат принимают два раза в день перорально. Курс терапии продолжительный. Существует лекарственная форма пролонгированного высвобождения, который дается один раз в день. Метопролол может быть комбинирован с гидрохлортиазидом в одной таблетке.

Побочные эффекты метопролола.Общие побочные эффекты включают в себя проблемы со сном, чувство усталости, чувство слабости и дискомфорта в брюшной полости. Большие дозы могут привести к серьезной интоксикации. Повышенный риск развития осложнений во время беременности. Метопролол олтносительно безопасный при грудном вскармливании. Особая осторожность требуется при использовании лекарственного средства у человека, собак и кошек с проблемами печени или астмой. Если установили наличие указанных патологий прием препарата должен быть отменен немедленно, чтобы уменьшить риск развития дальнейших проблем со здоровьем, связанных с формированием побочных эффектов.
Метопролол впервые был синтезирован впервые в 1969 г.

^Наверх