Природные пенициллины (механизм действия, фармакология, препараты короткого и длительного действия, спектр действия). Основные антибиотики из группы природных пенициллинов в ветеринарной и гуманной медицине
Общая информация
Физико-химические свойства природных пенициллинов короткого действия.Эти препараты являются биосинтетическими пенициллинами. Это продукт жизнедеятельности культуры Penicillinum chiysogenum, выпускается в виде калиевой соли. Может также встречаться под названием феноксиметилпенициллина калия. Пенициллина калиевая соль белый кристаллический порошок без запаха, очень легко растворимый в воде и мало растворимый в спирте. Активность природного пенициллина обычно выражается в миллиграммах пенициллина, хотя также применяются и Единицы Действия. Один миллиграмм пенициллина калиевой соли эквивалентен 1380-1610 ЕД пенициллина V, согласно Фармакопее США. Производители, однако, утверждают, что 125 мг пенициллина калиевой соли примерно эквивалентны 200 000 ЕД пенициллина V, согласно Фармакопее США.
Хранение препаратов на основе природных пенициллинов короткого действия
Таблетки пенициллина V калиевой соли и порошок для приготовления растворов для перорального применения следует хранить в герметичной упаковке при комнатной температуре (15—30 °С). После разведения растворы для перорального применения хранят при температуре 2-8 °С (в холодильнике) и неиспользованную часть выбрасывают через 14 дней.
Фармакологическое действие
Пенициллин V по сравнению с пеницилином G является менее активным в отношении микроорганизмов, чувствительных естественным пенициллинам, но его стабильность в желудочно-кишечном тракте и лучшие абсорбционные свойства после перорального поступления дают преимущества при лечении умеренных или выраженных инфекций в том случае, когда желательно пероральное введение препарата моногастричным животным. Для более подробной информации, касающейся , видов микроорганизмов, в отношении которых природный пенициллин V наиболее активен. Механизм действия - нарушение синтеза клеточной мембраны микроорганизмов.
Узнайте о основных противомикробных препаратах у животных
- Трихопол в ветеринарии
- Инструкция по применению антибиотика байтрила у животных
- Применение метронида в ветеринарии
- Применение цефтриаксона для животных
- Использование метрогила у животных
- Инструкция по доксициклину у животных
- Метронидазол (Metronidazole) для животных (инструкция по применению в ветеринарии, дозы, показания и противопоказания)
- Атоваквон (ATOVAQUONE)
- Азитромицин (Azithromycin) для ветеринарии
Фармакокинетика природных препаратов пенициллина
Фармакокинетические параметры пеницилина V очень похожи на параметры пеницилина G, за исключением биодоступности после перорального поступления и процентного количества препарата, связывающегося с белками плазмы крови. Пеницилин V в значительной степени более устойчив к катализируемой кислотами инактивации в желудочно-кишечном тракте, биодоступность у человека после перорального поступления препарата составляет примерно 60-73%.
В ветеринарной медицине биодоступность была установлена у телят 30%, а исследования, проведенные на лошадях и собаках, показали, что препарат после перорального поступления может достигать терапевтического уровня в сыворотке крови. У собак установлено, что корм уменьшает и скорость абсорбции препарата, и степень его всасывания из кишечника.
Распределение природного пенициллина V происходит так же, как и пенициллина G, но известно, что у человека препарат с белками плазмы крови связывается в большей степени (примерно на 80% - пеницилин V, примерно на 50% - пеницилин G).
Подобно пеницилину G, пенициллин V быстро экскретируется через почки с мочой. Элиминационный период полувыведения, как правило, занимает менее 1 часа у животных с нормальной функцией почек, хотя известно, что у лошадей элиминационный период полувыведения занимает до 3,65 часа после перорального поступления препарата (Schwark et al. 1983).
Дозы природных пенициллиновых препаратов
Собакам
При инфекциях, вызванных чувствительной микрофлорой:
- доза 5,5-1,1 мг/кг per os каждые 6-8ч (Aronson and Aucoin 1989);
- доза 10 мг/кг per os каждые 8 ч (Kirk 1989).
Кошкам
При инфекциях, вызванных чувствительной микрофлорой:
- дозирование 5,5-11 мг/кг per os каждые 6-8 часа (Aronson and Aucoin 1989);
- доза 10 мг/кг per os каждые 8 часа (Kirk 1989).
Лошадям
При инфекциях, вызванных чувствительной микрофлорой:
- доза природного пенициллина короткого действия 66 000 ЕД/кг (41,25 мг/кг) per os приводит к концентрации препарата более 0,1 микрограмм/мл в течение 5—6 часа, что является эффективной концентрацией в отношении инфекций, вызванных Streptococci (Beech 1987а). (Автор (Plumb) обращает внимание на то, что, поскольку имеется эффект после лечения антибиотиком, дозирование с интервалом в 6-8 ч будет успешнее);
- доза 110 000 ЕД/кг (68,75 мг/кг) per os каждые 8 часов (может обеспечить супраоптимальный уровень в отношении неосложненных инфекций, вызванных чувствительными к препарату микроорганизмами) (Schwarketal. 1983);
- доза 110 000 ЕД/кг per os каждые 6-12 ч (Brumbaugh 1987).
Информация для владельца если нет других указаний ветеринарного специалиста, препарат следует давать натощак за 1 час до кормления или через 2 часа после него. Суспензию для перорального применения следует хранить в холодильнике и через 14 дней выбрасывать.
Форма выпуска
- Ветеринарные препараты: нет.
- Медицинские препараты:
- Пеницилина V калиевая соль в таблетках для перорального применения по 125 мг, 250 мг, 500 мг .
- Пеницилина калиевая соль, порошок для приготовления суспензии для перорального применения, 125 мг/5 мл в 100 мл, 1-50 мл и 200 мл; 250 мг/5 мл в 100 мл, 150 мл и 200 мл, (Rx).
- Существует большое количество запатентованных препаратов природного пенициллина, к наиболее известным относятся V-Cillin iC (Lilly), Реп-Кее /С(Wyeth), Veetid®{Squibb), Uticillin Vfc‘j (Upjohn), Beepen-VK® (Beecham), Ledercillin® VK(Lederle).
Для общей информации по пенициллинам, включая побочные эффекты, противопоказания, передозировку, механизм действия, фармакология, препараты короткого и длительного действия, спектр действия, лекарственные взаимодействия и параметры для мониторинга, см. разделы сайта по Пеницилинам.
^Наверх