Реклама

Инструкция по применению итраконазола в ветеринарной медицине. Рассчитайте оптимальную дозу препарата. Изучите широту антимикотического эффекта итраконазола для кошек и собак. Улучшите эффективность терапии животных на 200% с помощью Интраконазола

---

Торговые названия, бренды и дженерики. Препарат можно купить в гуманных аптеках

1. Итразол
2. Румикоз
3. Ирунин
4. Орунгал
5. Орунгамин
6. Итраконазол
7. Интраконазол-ратиофарм
8. Текназол
9. Кандитрал
10. Орунит
11. Итрамикол
12. Миконихо
13. Интраконазол пеллеты

Физикохимические свойства итраконазола

Физико-химические свойства синтетический противогрибковый препарат из группы производных триазола; по структуре близок к флуконазолу ,широко используется в ветеринарии.

Молекулярная масса равна 706.

Фармакология итраконазола у животных

Фармакологическое действие - итраконазол является фунгистатическим веществом из группы производных триазола , которые, как и имидазолы (клотримазол, кетоконазол и др.), действуют главным образом путем изменения структуры клеточных мембран чувствительных к препарату грибов, что повышает проницаемость мембран и позволяет содержимому клетки просачиваться из нее, а также препятствует поглощению предшественников производных пурина и пиримидина.

Итраконазол обладает активностью в отношении ряда патогенных грибов, включая дрожжевые грибки и дерматофиты, вызывающих патологии у собак, кошек и других видов животных. Исследования, проведенные in vivo с использованием лабораторных моделей, показали, что итраконазол оказывает фунгистатическое действие в отношении многих штаммов патогенных грибов:

Применение итраконазола в ветеринарной медицине

Итраконазол применяют для лечения системных микозов животных, включая аспергиллез, менингит, вызванный криптококковой инфекцией, бластомикоз и гистоплазмоз. Итраконазол (в отличие от кетоконазола) не оказывает существенного воздействия на синтез гормонов и у мелких видов животных вызывает меньше побочных эффектов, чем кетоконазол.

Лошадям итраконазол можно рекомендовать для лечения споротрихозов и остеомиелитов, вызванных Coccidioides immitis.

Фармокинетика препарата

Фармакокинетика. У кошек, собак и других животных абсорбция итраконазола в высокой степени зависит от pH содержимого желудка у животного и от наличия в нем корма. При поступлении препарата натощак биодоступность составляет лишь 50% или даже меньше, тогда как в присутствии корма достигает 100%.

Интраконазол в организме животных обладает очень высокой способностью к связыванию с белками, в значительной степени распределяется по всему организму, особенно в ткани, богатые липидами (препарат очень липофилен).

Концентрация итраконазола в коже, женской репродуктивной системе и гное у собак, кошек и других видов животных выше его концентрации в сыворотке крови. В цереброспинальной, внутриглазной жидкости и в секрете слюнных желез у животных итраконазол обнаруживается в минимальной конвентрации.

Итраконазол у кошек и собак метаболизируется в печени до многих метаболитов, в том числе гидроксиитраконазола, являющегося активным. У человека период полувыведения из сыворотки крови составляет 21—64 ч. Элиминация у животных, вероятно, характеризуется насыщением.

Противопоказания к применению интаконазола у домашних животных

Влияние на репродукцию. Согласно инструкции по применению, итраконазол не следует применять животным, имеющим повышенную чувствительность к нему или к другим азольным противогрибковым препаратам; животным с нарушением функции печени или ахлоргидрией (гипохлоргидрией) итраконазол назначают только в том случае, если эффективность лечения превалирует над риском возникновения побочных явлений.

У лабораторных животных интраконазол в высоких дозах (в 5—20 раз выше рекомендованных) оказывал дозозависимые токсические эффекты у самок, проявлял фетотоксичность и тератогенность. Безопасность применения препарата во время беременности не установлена, поэтому назначать его в этом случае можно, только если эффективность лечения превалирует над вероятным риском. Итраконазол проникает в материнское молоко, но значение этого факта не выяснено.

Побочные эффекты итраконазола у кошек, собак и других видов животных

Предупреждения у собак, вероятно, наиболее серьезным побочным действием препарата является его гепатотоксичность. Примерно у 10% собак, получавших итраконазол в дозе 10 мг/кг/день, и у 5% собак, получавших по 5 мг/кг/день, была выявлена значительная гепатотоксичность, требующая немедленного прекращения введения препарата (по меньшей мере, временного). Повреждение печени сопровождаются значительным усилением активности АЛТ. Симптоматическим показателем токсичности также часто является анорексия, появляющаяся обычно на втором месяце лечения препаратом. У некоторых собак, получающих итраконазол в высоких дозах (по 10 мг/кг/день), могут развиться поражения кожи в виде изъязвлений/васкулит, отек в области конечностей, требующие снижения дозы.

У кошек, вероятно, побочные эффекты дозозависимы. Описаны нарушения со стороны желудочно-кишечного тракта (анорексия, потеря массы тела, рвота), гепатотоксичность (повышение уровня АЛТ, желтушность) и угнетение.

При появлении побочных эффектов и повышении уровня АЛТ у животных применение препарата следует прекратить. Как только уровень АЛТ восстанавливается до нормы и исчезают другие побочные эффекты, при необходимости препарат вновь назначают в более низкой дозе или с удлинением интервала между его введением и обеспечением интенсивного мониторинга.

Передозировка и острая токсичность итраконазола у кошек, собак и других видов животных

Информация, касающаяся острого токсического эффекта при применении итраконазола, очень ограничена. Согласно иснтрукции, пероральное введение антацидов поможет уменьшить абсорбцию. При значительных передозировках следует провести очищение кишечника и при необходимости назначить поддерживающее лечение. Путем диализа итраконазол вывести нельзя.

В результате проведенных исследований на собаках, которым ежедневно в течение 3 месяцев перорально давали итраконазол в дозе 40 мг/кг, никаких явных признаков токсичности выявлено не было.

Лекарственные взаимодействия для наилучшей абсорции итраконазола требуется кислая среда, поэтому антациды, Н2-блокаторы (циметвдин, ранитидин и др.) или диданозин могут вызвать заметное снижение всасывания итраконазола. Диданозин не следует назначать одновременно с итраконазолом, остальные препараты, перечисленные выше, при необходимости можно давать через 2 ч после введения итраконазола.

Итраконазол может увеличить протромбиновое время у кошек, собак и других видов домашних животных , получающих варфарин или другие кумариновые антикоагулянты. Рифампин (рифампицин) может усилить скорость метаболизма итраконазола, поэтому рекомендуется коррекция дозы последнего.

Согласно интсрукции по применению, итраконазол может снизить метаболизм фенитоина или циклоспорина. Ветеринарное значение этого взаимодействия неясно.

Интраконазол при одновременном его назначении с терфенади- ном или ястемизолом может увеличить вероятность возникновения нарушений со стороны сердечно-сосудистой системы, поэтому при необходимости применения итраконазола лучшим вариантом будет использовать другой антигистаминный препарат.

Интраконазол может увеличить концентрацию дигоксина в сыворотке крови животных; рекомендуется мониторинг уровня дигоксина в сыворотке крови.

Согласно инструкции, итраконазол увеличивает концентрацию пероральных антидиабетических препаратов в сыворотке крови у собак и кошек (например, хлорпропамида, глипизида), что может привести к гипогликемии.

Одновременное назначение кетоконазола, итраконазола, внутривенного введения миконазола или тролеандомицина с цизапридом может привести к повышению концентрации последнего с последующей вентрикулярной аритмией. На сегодняшний день производитель утверждает, что цизаприд не следует одновременно назначать с этими препаратами.

Влияние на лабораторные показатели итраконазол может вызвать гипокалиемию или у небольшого процента пациентов повышение результатов при проведении тестов, определяющих функциональное состояние печени.

Дозы интраконазола разным видам животных

Собакам при системных микозах, итраконазол назначают:

• в дозе 5 мг/кг per os 1 -2 раза в день; при быстро прогрессирующих, угрожающих жизни животного заболеваниях следует рассмотреть возможность добавления амфотерицина В;
• в дозе 5 мг/кг per os 1—2 раза в день; автор обычно рекомендует назначение более высокихдоз, но при развитии токсичности дозу необходимо уменьшить.

Дозы итраконазола кошкам при системных микозах , вызванных чувствительными к препарату грибками:

• в дозе 5 мг/кг per os 1-2 раза в день; обычно рекомендуется назначение более высоких доз, но при развитии токсичности дозу необходимо снизить.

При генерализованной дерматофитии у кошек итраконазол применяют в дозе:

• в дозе 10 мг/кг per os 1 раз в день

При системных микозах кошек интраконазол назначают в дозе:

• в дозе 5 мг/кг per os 1-2 раза вдень; при быстро прогрессирующих, угрожающих жизни животного заболеваниях следует рассмотреть возможность добавления амфотерицина.

При системных микозах, генерализованной дерматофитии, поражениях Dematiaceous у кошек применяют итраконазол в дозах:

• в дозах 5-10 мг/кг per os каждые 12-24 часов

Лошадям широко используют препараты итраконазола

При аспергиллезе лошадей итраконазол дают в дозах:

• в дозе 3 мг/кг 2 раза в день.

Метод приготовления суспензии итраконазола предоставлен производителем со следующими предупреждениями в инструкции по применению:

1. данные по биодоступности не приводятся;
2. применять препарат только в том случае, если других вариантов не имеется.

Содержимое 24 капсул по 100 мг высыпать в стеклянную ступку. Добавить 4—5 мл 95% этилового спирта USP и оставить на 3-4 мин для размягчения. Растереть до густой пасты, после того как спирт испарится, останется порошок. Медленно смешать с 15 мл простого сиропа. Полученную массу перенести в бутылку 60 мл из стекла янтарного цвета и, ополаскивая ступку простым сиропом, довести до 60 мл. Хорошо перемешать и поместить в холодильник. Оставшуюся после использования суспензию через 35 дней выбрасывают.

Параметры для мониторинга лечения животных с помощью препаратов итраконазола

1. клиническая эффективность;
2. при длительной терапии рекомендовано проведение тестов, определяющих функциональное состояние печени (АЛТ ежемесячно);
3. аппетит;
4. внешний осмотр при поражениях на коже с изъязвлениями у собак.

Информация для владельца владельцы должны понимать важность соблюдения лечебных рекомендаций ветеринарного врача и при появлении каких-либо побочных эффектов ставить специалиста в известность. Давать препарат с кормом.

Форма выпуска

Медицинские препараты: Итраконазол в капсулах для перорального применения по 100 мг; Sporanot.

Торговые названия, бренды и дженерики

1. Ирунин
2. Итразол
3. Итраконазол
4. Итрамикол
5. Кандитрал
6. Миконихо
7. Орунгал
8. Орунгамин
9. Орунит
10. Румикоз
11. Текназол

---

^Наверх

Полезно знать

• Лечение собак с пироплазмозом
• ХартМедин у собак
• Дигоксин у собак и кошек - инструкция к применению в ветеринарной медицине