Теоретические основы применения эналаприла в ветеринарной кардиологии
Форма выпуска эналаприла
Эналаприл выпускают в виде таблеток по 5,0; 10,0 и 20,0 мг. ЭНАП (импортный аналог эналаприла) бывает по 2,5 мг. Действующее вещество - эналаприла малеат и вспомогательные компоненты.Показания к применению эналаприла
У мелких животных основные показания к применению эналаприла:- хроническая сердечно-сосудистая недостаточность;
- артериальная гипертензия;
- перспективное, но малоизученное применение препарата при портальной гипертензии;
- в микродозах - хроническая поченая недостаточность.
Общие сведения о эналаприле
Эналаприл препарат из группы ингибиторов ангиотензинпревращающего фермента, обладает выраженными сосудорасширяющими свойствами. Является пролекарством, метаболит эналаприла - энаприлат обладает основной фармакологической активностью. Ингибирует продукцию ангиотензина 2 и ликвидирует его вазоконстрикторные эффекты, снижает относительное периферическое сосудистое сопротивление, диастолическо и систолическое артериальное давление, пред- и постнагрузку на сердечную мышцу. У эналаприла сосудорасширяющий эффект на артерии выражен в большей степени, нежели на вены, но рефлекторной тахикардии не вызывает. Снижает давление как в малом круге кровообращения, так и в правом предсердии, при постоянном приеме способствует к снижению гипертрофии миокарда левого желудочка. Расширяет выносящие артериолы клубочков почек, улучшает внутриклубочковую гемодинамику, в малых дозах замедляет развитие нефропатии.Не изменяет концентрацию глюкозы и липопротеинов в сыворотке крови. Выраженный фармакологичекий эффект развивается спустя 6-8 ч после орального приема эналаприла, препарат действует в течение суток. Выраженное клинико-фармакологическое действие от применения эналаприла развивается через 2-3 недели от начала лечения.
Фармакокинетика эналаприла
Препарат применяется перорально. Эналаприл достаточно хорошо всасывается из желудочно-кишечного тракта (биодоступноть - около 60%). Прием корма и воды практически не влияет на всасывание препарата. В печени препарат гидролизируется с образованием эналаприлата, который обуславливает фармакологическую эффективность. Экскретируется почками на 60%,кишечником - 33%.Способ применения и дозировка эналаприла
Задают эналаприл перорально независимо от времени приема корма и воды. Целевая доза применения эналаприла у кошек и собак 0,5 мг на 1 кг живой массы (у птиц 1мг/кг). Препарат имеет "эффект первой дозы". Если дать эналаприл в целевой дозе происходит ухудшение общего состояния из-за резкого снижения артериального давления. Поэтому превоначальная доза эналаприла должна составлять 1/4-1/3 от целевой, с постепенным плавным увеличением дозы, так называемое титрование. В этот период организм успевает адаптироваться к действию препарата и ухудшение общего состояния не происходит. При совместном назначении эналаприла с диуретиками,лечение мочегонным препаратом следует прервать на несколько дней, если это невозможно, то начальная доза эналаприла должна составлять 1/6-1/4 от целевой. При почечной гипертензии стартовая доза - 1/8-1/6 от целевой. Максимальная суточная доза для собак и кошек составляет 1 мг/кг (в два приема), для птиц - 2 мг/кг (в два приема). Дозу эналаприла следует подбирать титрованием в течении 2-4 недель. После стабилизации общего состояния возможно использование поддерживающей дозы 1/2 от целевой. Препарат, как правило, назначают пожизненно. При терминальной стадии хронической почечной недостаточности препарат в большинстве случаев противопоказан (возможно применение микродоз 1/12 - 1/10 от целевой).Побочное действие эналаприла
Побочные эффекты от применения эналаприла у мелких животных и птиц развиваются очень редко (очень хорошая переносимость препарата у животных, гораздо лучше, чем у людей). Побочные действия эналаприла встречаются в редчайших случаях, спектр их представлен в основном:- резкое снижение артериального давления;
- слабость;
- бессонница;
- повышенная утомляемость;
- гипорексия;
- диспепсия;
- кожная сыпь.
^Наверх