Инструкция по применению препарата коргликон (Corglycon) у человека, собак, лошадей и крупного рогатого скота (КРС)
Краткая характеристика препарата
- Название препарата: Коргликон
- Название на латинском языке: Corglycon (родительный падеж - Corglyconi)
- Фармакологическая группа лекарственного средства: сердечные гликозиды
- Физико-химические свойства: прозрачная жидкость, без цвета, с запахом хлорбутанола, горький вкус
- Объект применения: человек, собаки, свиньи, крупный рогатый скот, лошади
- Форма выпуска препарата: раствор для инъекций 0,06%, ампулы по 1 мл, для внутривенных инъекций, (0,6 мг/ампула)
- Где купить: медицинские аптеки
Описание лекарственного препарата
Коргликон представляет собой препарат, который содержащит целый ряд гликозидов, полученных из листьев ландыша.
Фармакологическое действие лекарственного препарата
Фармакологический эффект - кардиотонический. Существуют также кардиотонические препараты негликозидной природы
Фармакодинамика коргликона
Коргликон является сердечным гликозидом, который ингибирует фермент транспортной натрий-калий-АТФазы. Благодаря этому увеличивается концентрация ионов натрия в кардиомиоцитах, что обуславливает открытие кальциевых каналов и увеличеение концентрации ионов Ca++ в кардиомиоцитах. Избыток ионов натрия обуславливает к ускорение выхода ионов кальция из саркоплазматического ретикулума, благодаря чему содержание Ca++ в сердечных клеткахувеличивается. Избыток ионов кальция приводит к угнетению тропонинового комплекса, что приводит к ингибиции взаимодействия миозина и актина.
Коргликон повышает скорость и силу сокращения сердечной мышцы (позитивный инотропный эффект). Механизм повышения систолической функции миокарда отличается от механизма Франка-Старлинга, повышение контрактильности независит от степени предварительного растяжения волокон миокарда. Систола желудочков сердца становится более энергетически экономичной и короткой. Вследствии повышения систолической функции миокарда левого желудочка повышается минутный и ударный объемы крови (МОК и УОК). Достоверно снижается конечно-диастолический и конечно-систолический объемы сердца (КДО и КСО), что приводит к сокращению размеров сердца, к снижению потребности кардиомиоцитов в кислороде, повышению тонуса миокарда. Негативный дромотропный эффект манифестируется в потенцировании рефрактерности атриовентрикулярного (предсердно-желудочкового) узла. При мерцательной тахиаритмии (фибрилляции предсердий) сердечные гликозиды, в частности коргликон, замедляют частоту сокращений сердца, удлиняют периоды диастолического раслабления и наполнения, благодаря чему улучшается системная и интракардиальная гемодинамика.
Негативный хронотропный эффект проявляется в виде урежения частоты сердечных сокращений. Данный фармакологический эффект формируется в результате опосредованного и прямого влияния коргликона на физиологическую регуляцию ритма сердца. Если при использовании препарата не реализуется позитивный инотропный эффект (например, у человека, собак и других видов животных при нормальном уровне сократимости миокарда левого желудочка) коргликон оказывает прямое сосудосуживающее действие. Напротив, у пациентов с с хронической (застойной) сердечно-сосудистой недостаточностью препарат вызывает опосредованное сосудорасширяющее действие, повышает диурез снижает венозное кровяное давление, снижает отечный синдром, диспноэ.
Позитивный батмотропный эффект проявляется в токсических и близких к ним дозах. При внутривенном ввведении коргликон начинает действовать спустя 10 минут и максимальный эффект развивается спустя 120 минут.
Показания к применению лекарственного средства "Коргликон"
Согласно инструкции по применению у человека и домашних животных для коргликона установлены следующие показания:
- хроническое легочное сердце
- трепетание предсердий (с целью трансформации трепетания в фибрилляцию предсердий с контролируемой частотой проведения импульсов через атриовентрикулярный узел или урежения частоты сокращений сердца)
- мерцательная аритмия тахистолическая форма
- пароксизмы суправентрикулярной тахикардии
- острая левожелудочковая сердечная недостаточность
- хроническая (застойная) сердечная недостаточность или ее обострение
Противопоказания к применению коргликона
Согласно инструкции к применению у коргликона имеется ряд противопоказаний:
- гликозидная интоксикация
- аллергические реакции и гиперчувствительность
C осторожностью назначают препарат при:
- атриовентрикулярной блокаде
- брадикардии
- пароксизме желудочковой тахикардии
- синдроме слабости синусового узла (без установки искусственного кардиостимулятора)
- изолированном стенозе митрального клапана
- обструктивной форме гипертрофической кардиомиопатии (ГКМП)
- нестабильной стенокардии
- остром инфаркте миокарда
- гипоксии
- синдроме Вольфа-Паркинсона-Вайта
- хронической диастолической сердечной недостаточности (рестриктивная кардиомиопатия, фиброэластоз, амилоидоз сердца, тампонада сердца, констриктивный перикардит)
- миокардите
- ожирении
- экстрасистолии
- выраженной тоногенной дилатации полостей сердца
- гипотиреозе электролитных нарушениях
- состояниях, вызывающих электролитные нарушения
- пожилом возрасте
- алкалозе
Побочные эффекты
Гликозидная интоксикация проявляется следующими симптомами:
- рвота
- тошнота
- гипорексия
- понос
- атриовентрикулярные блокады
- аритмический синдром
- атаксия
- сонливость
- нарушение зрения
- психоз
- аллергические реакции
- ринорагия
- тромбоцитопения
- гинекомастия
- петехии
- мигрень
- нарушения сна
Взаимодействие с другими лекарственными препаратами
Верапамил, допегит, хинидин, верошпирон, клофелин, амиодарон повышают концентрацию коргликона в плазме крови из-за конкурентного угнетения секреции проксимальными почечными канальцами.
Сочетанное использование коргликона с верапамилом и β-адреноблокаторами потенцируется угнетение атриовентрикулярной проводимости.
Хлористый и глюконат кальция, мочегонные препараты и катехоламины достоверно повышают риск осложнений в виде гликозидной интоксикации.
Глюкокортикостероиды и мочегонные препараты значительно повышают риск формирования гипомагниемии и гипокалиемии; тиазидные диуретики, глюконат и хлорид кальция (особенно при внутривенных инъекциях) — гиперкальциемии; мерказолил, амиодарон, диакарб — гипотиреоза.
Способ применения коргликона в гуманной медицине и его дозы человеку
В медицине применяют
0,06% раствор коргликона для инъекций
. Вводят его внутривенно медленно (в течение 4–5 минут), в дозах по 0,5–1 мл 0,06% раствора, 2 раза в сутки (детям от 2 до 5 лет — по 0,2–0,5 мл, от 6 до 12 лет — 0,5–0,75 мл). Перед использованием препарат разводят на 10-20 мл 40% раствора глюкозы или изотонического раствора хлорида натрия. Высшая разовая доза человеку при внутривенном введении составляет 1 мл, суточная — 2 мл.Способ применения коргликона в ветеринарии и его дозы собакам и другим видам домашних животных
В ветеринарии применяют 0,06% раствор коргликона для инъекций. Вводят его внутривенно медленно (в течение 4–5 минут). Перед использованием препарат разводят на 10-20 мл 40% раствора глюкозы или изотонического раствора хлорида натрия. Дозы коргликона в вену: лошади 3—5,0 мл; корове 3—8,0 мл; собаке 0,1—1,0 мл в зависимости веса. Собакам карликовых пород разовая доза коргликона составляет 0,1-0,2 мл, мелких пород - 0,2-0,4 мл, средних пород – 0,4-0,7 мл, крупных пород - 0,8-1,0 мл.
Передозировка коргликона
В соответствии с инструкцией по применению коргликона, разработаны следующие терапевтические мероприятия при симптомах отравления данным лекарственным препаратом.
Симптомы отравления коргликоном:
- желудочковая экстрасистолия
- вентрикулярная пароксизмальная тахикардия
- синоаурикулярная блокада
- узловая тахикардия
- трепетание и мерцание предсердий
- анорексия
- атриовентрикулярная блокада
- диарея
- рвота
- некроз кишечника
- боль в животе
- неврит
- возбуждение нервной системы, агрессия
- нарушение зрения
- парестезии
- радикулит
Терапевтическая помощь при отравлении коргликоном: отказ от лечения сердечными гликозидами, антидототерапия (ЭДТА, унитиол), симптоматическое лечение. В качестве противоаритмических лекарственных средств используют препараты класса I (в частности, фенитоин и лидокаин). Если имеется снижение уровня калия в сыворотке крови требуется внутривенное введение калия хлорида (из расчета на взрослого человека 6,0–8,0 г в сутки, 1,0–1,5 г на 0,2-0,5 литра 5-10% раствора глюкозы и 3–8 ЕД инсулина; данную «поляризующую смесь» можно дополнить 5-10 мл 25% сернокислой магнезией, инфузию осуществляют в течение 3 часов). Если развилась выраженная брадикардия, атривоентрикулярная блокада, используют м-холиноблокаторы (атропина сульфат). Применение бета-адреномиметиков весьма опасно, вследствие их потенциального проаритмогенного эффекта, особенно в комбинации с сердечными гликозидами. При полной атриовентрикулярной блокаде с пароксизмами Морганьи-Адамса-Стокса, требуется временная или постоянная электрокардиостимуляция.
Особые указания относительно применения коргликона человеку, собакам и кошкам
Коргликон у собак, кошек и человека является небезопасным лекарственным средством.
Риск развития коргликоновой интоксикации возрастает при гипомагниемии, гипокалиемии, гипернатриемии, гиперкальциемии, гипотиреозе, миокардите, острой дилатации сердца, ожирении, а также у пациентов пожилого возраста.
При гемодинамически значимом митральном стенозе при нормо- или брадикардии недостаточность кровообращения формируется вследствие ухудшения наполнения левого желудочка в диастолу.
Коргликон увеличивает систолическую функцию миокарда правого желудочка и может вызывать прогрессирующую легочную гипертензию, что может обострить левожелудочковую сердечную недостаточность или инициировать отек легких.
Пациентам со стенозом митрального клапана сердечные гликозиды применяют, при осложнении болезни мерцательной тахиаритмией либо при развитии недостаточности правого желудочка.
Коргликон у пациентов с синдромом Вольфа-Паркинсона-Уайта снижает атриовентрикулярную проводимость, что потенцирует проведение сердечных импульсов через добавочные проводящие пути, в обход атриовентрикулярного узла, индуцируя формирование пароксизма тахикардии.
Возможно проведение контроля сывороточного уровня сердечных гликозидов.
Условия хранения коргликона
Коргликон хранят при температуре окружающей среды 8–15 °C в сухом и защищенном от света месте. Важно хранить препарат в недоступном для детей месте.
^Наверх