Атропина сульфат
Атропина сульфат (по латыни - Atropini sulfas), бис (1R, 3r, 5S) -3 - [(RS) - (3-гидрокси 2-фенилпропионил) окси] -8 -метил- 8-азабицикло [3.2.1] октан
Брутто-формула: C34H48N2O10S - Н2SO4. Молекулярная масса атропина сульфата – 695.
Атропина сульфат – химические и фармакохимические свойства
Активный фармакологический ингридиент атропина сульфата синтетического и природного генезиса. Атропин представляет собой белый порошок в виде мелких кристаллов или в виде бесцветных кристаллов, очень хорошо растворяется в воде, хорошо растворяется в 96% этаноле, почти не растворяется в этиловом эфире; температура плавления - около 190 ° С с разложением (субстанцию предварительно высушивают при 135 ° С в течение 15 минут). УФ-спектр; λmax = 251 нм (= 1300) в метаноле, λmax = 251 нм (= 1040) в 0,1 М растворе хлористоводородной кислоты, λmax = 325 нм (= 223), λmax = 256 нм (= 1080) в 0,1 М растворе гидроксида натрия. [Α] D20 = от -0,50 ° до 0,50 ° (10% водный раствор). Хранят препараты атропина в герметично закупоренной таре в защищенном от света месте.
Идентифицируют по ИК-спектру поглощения субстанции; водный раствор субстанции почти не имеет удельного вращения; при температуре плавления пикрата атропина; по реакции Витали - Морена (реакция на алкалоиды тропанового ряда) субстанция дает реакцию на алкалоиды и сульфаты. Количественно определяют методом ацидометрии в неводной (кислота уксусная кислота) среде потенциометрически.
Атропина сульфат: механизм действия
Фармакологическая группа атропина сульфата. А03АХ - антихолинергические препараты (М-холиноблокаторы).
Механизм действия атропина сульфата связан с рядом фармакологических эффектов. Фармакологические эффекты связаны с неизбирательного конкурентной блокадой М-холинорецепторов и ослаблением влияния парасимпатической нервной системыпарасимпатической нервной системы на эффекторные органы. Наиболее чувствительными являются бронхиальные, слюнные и потовые железы. Вызывает тахикардию, улучшает предсердно-желудочковую проводимость, повышает возбудимость проводящей системы сердца. На сосуды прямого влияния не оказывает, поскольку они лишены парасимпатической иннервации, но устраняет вазодилатацию, вызванную введением М-холиномиметиков и возбуждением неиннервованных М-холинорецепторов эндотелия. В терапевтических дозах способен незначительно повышать артериальное давление благодаря увеличению минутного объема сердца, в токсических - снижает артериальное давление путем угнетения симпатических ганглиев и сосудодвигательного центра. Важным механизмом действия атропина сульфата является уменьшение тонуса органов желудочно-кишечного тракта, препарат тормозит перистальтику, вызывает запор. Уменьшает секрецию всех желез пищеварительного тракта, в частности слюнных (вызывает сухость во рту), желудочных, кишечных, поджелудочной железы. Атропина сульфат подавляет желчеотделение. Уменьшает тонус мочевых путей, повышает тонус сфинктеров, поэтому может вызвать задержку мочеиспускания. Уменьшает также тонус матки, шейки матки. Расслабляет бронхи и уменьшает их секрецию. Тормозит потоотделение (в высоких дозах может повысить температуру тела). Благодаря спазмолитическому действия на мышцы внутренних органов оказывает обезболивающий эффект при коликах. Атропина сульфат вызывает ряд глазных эффектов (механизм действия): мидриаз путем релаксации круговой мышцы радужной оболочки глаза; закрытия угла передней камеры глаза и затруднение оттока внутриглазной жидкости повышает внутриглазное давление; паралич аккомодации благодаря расслаблению ресничной мышцы и уменьшение кривизны хрусталика (затрудняется ближний видение) подавляет реакцию зрачков на свет.
Стимулирует кору больших полушарий головного мозга (в высоких дозах вызывает двигательное и речевое возбуждение, бред, галлюцинации, судороги), а также дыхательный центр (но в высоких дозах подавляет его). Уменьшает дрожание и напряжение мышц при паркинсонизме. Устраняет действие М-холиномиметикив, но последние на фоне атропина почти не действуют (односторонний антагонизм).
Применение атропина сульфата
Препараты атропина сульфата показаны при синусовой брадикардии, предсердно-желудочковой блокаде, брадикардиях другого генеза. Для премедикации наркоза (предотвращает рефлекторную остановку сердца во время операции). При синдроме бронхиальной обструкции, язвенной болезни двенадцатиперстной кишки и желудка, гастрите с повышенной секрецией, остром панкреатите, коликах, желчно-каменной и мочекаменной болезни (применяют нечасто, поскольку неизбирательного действие на М-холинорецепторы сопровождается многочисленными побочными эффектами). В неврологической практике для уменьшения слюноотделения при бульбарном синдроме, иногда - при недержании мочи. В акушерстве при дистоции (стойком спазме) шейки матки в конце периода раскрытия, а также при ягодичных предлежаниях плода для предотвращения ущемления головки плода шейкой матки, при тетании матки и угрозе ее разрыва. В глазной практике используют атропина сульфат в форме капель при ирите, иридоциклите, кератите, при подборе очков (для установки истинной рефракции), для осмотра глазного дна. Используется как противоядие (антидот) при отравлении М-холиномиметиками, антихолинестеразными препаратами, фосфорорганическими соединениями (в последнем случае вместе с реактиваторами холинэстеразы). Запрещено применение атропина сульфата у больных глаукомой и гиперплазией предстательной железы (смотри также - Антихолинергические препараты, Белладонна, Белена, Дурман, Скополия).
^Наверх