Диминазен ацетурат для собак, лошадей, КРС, овец и других видов животных (инструкция по применению, дозы, показания и противопоказания)
Общая характеристика
Диминазен (также известный как диминазен ацетурат) - это противопротозойное средство для животных, которое продается под различными торговыми марками. Он эффективен против некоторых простейших, таких как Babesia, Trypanosoma и Cytauxzoon. Препарат также может быть эффективен против некоторых бактерий, включая бруцеллы и стрептококки.
Химически это диамидин, и он сформулирован в виде его ацетатной соли, ацетата диминазена.
Механизм не совсем понятен; вероятно, он ингибирует репликацию ДНК [1], но также обладает сродством к РНК.
Побочные эффекты
Острые побочные эффекты включают рвоту, диарею и гипотонию (низкое кровяное давление). Диминазен может нанести вред печени, почкам и мозгу, что потенциально опасно для жизни; верблюды особенно подвержены этим воздействиям. [1]
Согласно инструкции, диминазен вводят всем видам животных в дозах:
- с лечебной целью 0,0035 г/кг, , введение повторяют через 10-15 дней;
- с профилактической - 0,0015 г/кг массы животного, введение повторяют через 10-15 дней.
Другие противопротозойные средства
Диминазен ацетурат имеет более высокий терапевтический индекс у крупного рогатого скота , чем любой другой трипаноцид, и он обычно эффективен против инфекций у крупного рогатого скота, резистентных к другим лекарственным средствам. Метаболиты диминазена у животных не известны.
В нескольких исследованиях сообщается о восстановлении неизмененного соединения в печени, кале, моче и молоке обработанного крупного рогатого скота. Onyeyili и Anika показали, что не было значительных различий в процентном отношении диминазена, выделенного в моче зараженных T. congolense и здоровых собак через 72 ч после лечения Беренилом. Кроме того, в исследовании сделан вывод о том, что почка была основным путем выведения препарата у собак. Несколько исследований фармакокинетики у крупного рогатого скота, кроликов, коз и овец показывают, что после перорального введения Беренила происходит абсорбция, немедленно приводящая к быстрому достижению IC50 в плазме.
Эти исследования также не показывают различий во времени для достижения и поддержания пиковой концентрации соединения в плазме неинфицированного и зараженного T. congolense крупного рогатого скота. Интересно, что, по-видимому, существуют видоспецифические различия в распределении беренила в плазме; в нескольких исследованиях сообщалось о двухфазном и трехфазном распределении у разных видов животных.
После внутривенного введения крупного рогатого скота диминазен проникает в эритроциты и широко распределяется по нескольким тканям и органам. Фактически было показано, что препарат способен проникать через несколько биологических и физиологических барьеров и мембран, включая мозг, плаценту и молочную железу. Сообщалось, что степень поглощения диминазена трипаносомами влияет на его трипаноцидную активность, и наличие инфекции во время лечения может значительно снизить концентрацию лекарственного средства в плазме, что приводит к очевидному сокращению периода полувыведения лекарственного средства.
Недавно несколько исследований показали, что диминазен ацетурат влияет на ряд других физиологических состояний. Было показано, что диминазен обладает активирующим свойством ангиотензинпревращающего фермента II (АПФ II) и, таким образом, активирует защитную ось ренин-ангиотензиновой системы (РАС), приводя к расщеплению октапептида ангиотензина II. ACE II метаболизирует ангиотензин II (Ang-II) в ангиотензин и таким образом противодействует вредному воздействию ангиотензина II , Эти сообщения предполагают возможную роль Беренила в лечении состояний, вызванных активацией оси Ang-II.
Действительно, недавнее исследование продемонстрировало, что хроническое введение диминазена предотвращает и останавливает легочную гипертензию на экспериментальных моделях повреждения легких. Кроме того, повышенная экспрессия уровня мРНК АПФ II наблюдалась у крыс с легочной гипертензией, индуцированных диминазеном, блеомицином и монокроталином (МСТ). Диминазен также показал защитные эффекты при различных физиологических условиях, включая ишемический инсульт и глаукому.
Литература
- Peregrine, A. S .; Мамман, М. (1993). «Фармакология диминазена: обзор». Acta Tropica. 54 (3–4): 185–203. DOI: 10.1016 / 0001-706X (93) 90092-П. PMID 7902657.
- Mungube, E.O .; Vitouley, H. S .; Allegye-Cudjoe, E .; Diall, O .; Boucoum, Z .; Диарра, Б .; Sanogo, Y .; Randolph, T .; Bauer, B .; Зессин К. Х .; Clausen, P. H. (2012). «Обнаружение множественной лекарственно устойчивой конголезной популяции трипаносомы у сельского скота на юго-востоке Мали». Паразиты и векторы. 5: 155.
^Наверх