Винкристин сульфат (применение, химические свойства)
Винкристин сульфат (Vincristini sulfas). (3aR, 4R, 5S, 5aR, 10bR, 13aR) -4-ацетокси-3а-этил-9 - [(5S, 7R, 9S) -5-этил-5-гидрокси-9-метоксикарбонил-1,4,5 , 6,7,8,9,10-октагидро-2Н-3,7-метаноазацикло-ундецино [5,4-b] индол-9-ил] -5-гидрокси-8-метокси-6-оксо-3а, 4,5,5а, 6,11,12,13-октагидро-1H-индолизино [8,1-c, d] карбазолу-5-карбоксилат сульфат.
Эмпирическая формула винкристина сульфата C46H58N4O14S. Молекулярная масса 923.
Химические свойтсва винкристина сульфата
АФИ винкристина природного происхождения.
Белый или слегка желтый аморфный или кристаллический порошок, гигроскопичен, без запаха, легко растворим в воде, растворим в этаноле, нерастворим в эфире.
рН субстанции с концентрацией 1,0 г / мл от 3,5 до 4,5. УФ-спектр: λmax = 297 нм (А = 177) в метаноле. Хранят в герметичном эмалированной посуде, который защищает от действия света, при температуре 2-10 ° С. Стерильную субстанцию хранят в асептических условиях.
Идентифицируют винкристин по ИК-спектру поглощения субстанции; методом ТСХ на пластинах силикагеля Р2, в системе: толуол - хлороформ - диэтиламин (40: 20: 3), пластинки проявляют в УФ-свете при λ = 254 нм; при добавлении раствора ванилина в кислоте хлористоводородной появляется оранжевую окраску; по характерной реакцией на сульфаты. Количественно определяют оптическую плотность раствора субстанции в метаноле и рассчитывают ее, используя величину удельного поглощения; методом жидкостной хроматографии с использованием УФ-детектора при λ = 297 нм, сорбент - октилсиликагель, элюент - смесь 1,5% водного раствора диэтиламина и метанола (30:70).
Фармакологическая группа
Фармакологическая группа винкристина сульфата. L01CA02 - противоопухолевые препараты.
Фармакологические эффекты
Фармакологические эффекты винкристина. Противоопухолевая (цитотоксическое), иммунодепрессивное действие.
Применение винкристина
Применение винкристина в клинической онкологии. Химиотерапия винкристином осуществляется при остром лимфобластном лейкозе, лимфогранулематозе, неходжкинской лимфоме, рабдомиосаркоме, саркоме костей и мягких тканей, саркоме Юинга, нейробластоме, опухоли Вильхе, раке молочной железы, эпителиоме и мелкоклеточном раке легкого, идиопатической тромбоцитопенической пурпуре (см. Препараты).
Литература
- Вартанян Р.С. Синтез основных лекарственных средств. - М., 2004;
- От субстанции к лекарству / Под ред. В.П. Черных. - Х., 2005;
- Справочник ВИДАЛЬ. Лекарственные препараты в России. - М., 2006;
- European Pharmacopoeia 5, Тhе Меrc index an Encyclopedia of chemicals, drugs and biological. - 13 Ed., 2001. - № 1.