Инструкция по применению верапамила (Verapamil): в медицине и ветеринарии

Краткие сведение о фармакологическом средстве

Название действующего вещества: Верапамила гидрохлорид
Латинское название препарата: Verapamilum (родительный падеж - Verapamili)
Химическое название активного действующего вещества: α-[3-[ [2-(3, 4-Диметоксифенил) этил] метиламино] пропил]-3, 4-диметокси-α- (1-метилэтил) бензолацетонитрил гидрохлорид. Производное фенилалкиламина
Брутто-формула лекарственного средства: C27H38N2O4
Физико-химические свойства: белый порошок в виде мелких кристаллов. Хорошо растворяется в хлороформе, воде, метаноле
Фармакологические эффекты верапамила - гипотензивный, антиангинальный, антиаритмический.
Объект применения: человек, собаки и кошки
Где приобрести: медицинские аптеки
Аналоги (торговые названия, синонимы, дженерики): Лекоптин, Верапамил-Мивал, Веракард, Верапамил-OBL, Верапамил-Софарма, Верапамил-ратиофарм, Верапамил-ЛекТ, Верапамил-Эском, Верапамил-гидрохлорид раствор для инъекций 0,25%, Веро-Верапамил, Финоптин, Верапамила гидрохлорид, Верогалид ЕР 240, Изоптин, Изоптин СР 240, Каверил.
Форма выпуска: Таблетки по 40 и 80 мг, ампулы по 2 мл, содержащие 5 мг верапамила гидрохлорида

Особенности фармакологии верапамила у человека, собак и кошек

Фармакологическое воздействие верапамила гидрохлорида на организм многогранное. Он обладает антиаритмическим, антиангинальным, гипотензивным эффектом.
Препарат относится к группе блокаторов кальциевых каналов. Он действует на внутреннюю часть клеточной мембраны, вызывая снижение трансмембранного кальциевого потока.

В большей степени препарат блокирует открытые Ca++ каналы деполяризованной мембраны, что зависит от того факта, что реагирование его с каналом определяет степень деполяризации клеточной мембраны.

Верапамила гидрохлорид практически не оказывает влияния на закрытые каналы поляризованной клеточной мембраны, а также препятствует их активизации. Лекарственное средство практически не оказывает влияние на α-адренорецепторы и Na+ каналы. Снижает систолическую функцию миокарда левого желудочка, частоту генерации кардиоимпульсов в синоатриальном узле и скорость его проведения в атриоветрикулярном узле, проведения импульса по миокарду предсердий и желудочков, расслабляет миоциты стенок как артериол (в большей степени), таки венул (в меньшей степени), снижает постнагрузку, оказывает расширение периферических сосудов, снижает сопротивление периферических сосудов кровотоку. Препарат улучшает кровообращение в сердечной мышце. Снижает потребность миокарда в кислороде. При длительном применении замедляет процессы гипертрофии миокарда левого желудочка, снижает уровень артериального кровяного давления. Профилактирует и ликвидирует спазм венечных артерий сердца при ишемической болезни сердца (у людей). У людей, собак, кошек с гипертрофической кардиомиопатией (ГКМП) улучшает выброс крови из желудочков. В медицинской практике верапамил снижает вероятность возникновения и симптоматику мигрени сосудистой природы. Тормозит нервно-мышечную проводимость у пациентов, больных псевдогипертрофической миопатией Дюшенна, и пролонгирует период реабилитации после терапии векуронием.

После перорального применения из органов желудочно-кишечного тракта адсорбируется более 90% дозы верапамила, при этом биодоступность препарата составляет 20–35%. Максимальная концентрация в плазме крови составляет 60–120 минут (таблетки), 300–420 минут (таблетки длительного действия) и 420–730 минут (капсулы длительного действия). Конъюгирует с протеинами плазмы на 90%. Верапамил метаболизируется в печени, при этом образуется норверапамил, который обладает 20% (в сравнении с нативным веществом) активностью снижать АД. Также в плазме крови можно выявить в следовых количествах одиннадцать других метаболитов. Время полувыведения при пероральном применении однократной дозы составляет от 2,8 до 7,4 часов, при регулярном приеме — от 4,5 до 12 часов, что объясняется насыщением ферментных систем гепатоцитов. При внутривенном применении верапамила период полувыведения имеет двухфазную форму: ранний — около 240 секунд, конечный — 60–300 минут. При пероральном применении стартовый фармакологический эффект отмечается спустя 60–120 минут. При внутривенной инъекции антиаритмический эффект формируется в спустя 1–5 минут (чаще всего менее 2 минут), гемодинамическое действие — в течение 3–5 минут. Продолжительность фармакологического действия составляет 8–10 часов (таблетки) или 24 часов (таблетки и капсулы длительного действия). После внутривенного введения антиаритмический эффект длится около 120 минут, гемодинамический — 10–20 минут. Экскретируется преимущественно почками (около 84-85%) и с калом (около 15-16%). Хорошо проникает в грудное молоко, проходит через гемоплацентарный барьер. Быстрая внутривенная инъекция верапамила вызывает резкое снижение уровня артериального давления у матери, что приводит к эмбриональному дистрессу. При продолжительном применении снижается клиренс, но повышается биодоступность верапамила. При тяжелой печеночной недостаточности время полувыведения возрастает до 14–16 часов и плазменный клиренс снижается на 70%.

Доклинические исследования на крысах в течение 24 месяцев при использовании доз, которые в 12 раз превышают максимальную рекомендуемую дозу человека, а также и в бактериальном тесте Эймса на 5 опытных штаммах микроорганизмов (доза — 3 мг на чашку, с или без метаболической активизацией) показали, что верапамил не имеет мутагенных и канцерогенных свойств. В опытах, проведенных на крысах, при использовании доз, в шесть раз превышающих рекомендуемые для человека дозы, угнетает рост эмбриона и повышает внутриутробную смертность.

Применение верапамила

Согласно инструкции по применению верапамил у человека, собак и кошек имеет следующие показания:

пароксизмальная суправентрикулярная тахикардия (исключение синдром WPW)
мерцательная аритмия
предсердная экстрасистолия
синусовая тахикардия
трепетание предсердий
стенокардия (любой природы)
гипертонический криз
артериальная гипертензия
гипертрофическая кардиомиопатия
идиопатический гипертрофический субаортальный стеноз

Способ применения верапамила в гуманной медицине и его дозирование человеку

Пероральное применение. Продолжительность терапии и режим дозирования подбираются индивидуально с учетом степени тяжести болезни, общего состояния больного, особенности течения и симптоматики заболевания и эффективности лечебных мероприятий. В качестве превентивных мер относительно аритмии, приступов стенокардии и артериальной гипертензии верапамила гидрохлорид назначают взрослым в стартовой дозе по 40–80 мг 3–4 раза в день. Если имеется необходимость разовую дозу препарата увеличивают до 120–160 мг. Максимальная доза лекарственного препарата 480 мг в сутки. У лиц с выраженной печеночной недостаточностью экскреция верапамила гидрохлорида замедленна. В таких случаях терапию начинают с минимальных доз, при этом максимальная доза не должна превышать 120 мг в сутки.

Внутривенная медленная инъекция: взрослым стартовая доза 5–10 мг (продолжительность не менее 2 минут) под контролем уровня артериального давления, частоты сердечных сокращений и параметров электрокардиограммы. Если терапевтический эффект недостаточный, через 30 минут возможна повторная внутривенная инъекция в дозе 10 мг. Детям в первый год жизни препарат используют в дозе 0,1–0,2 мкг/кг (обычная стандартная доза составляет около 0,75–2 мг), продолжительность введения не менее 2 минут, детям 1–15 лет - в дозе 0,1–0,3 мг/кг в течение не менее 2 минут (обычная стандартная доза составляет около 2–5 мг). При гипертоническом кризе верапамил используют в дозе 5–10 мг внутривенно медленно.

Способ применения верапамила в ветеринарии и его дозирование собакам и кошкам

Медикаментозное лечение собак и кошек с использованием верапамила гидрохлорида никогда не следует проводить без предварительной консультации с ветеринаром.

Дозировка препарата может варьировать в зависимости от характера болезни, особенностей его клинического течения, индивидуальных особенностей организма.
Продолжительность курса терапии зависит от общего состояния питомца, реакции на проводимое лечение и развития каких-либо побочных эффектов. Препарат необходимо отменять постепенно, для исключения рецидива болезни.

Собакам верапамил назначают в дозе 0,05 мг/кг внутривенно каждые 10 до 30 минут до максимальной суммарной дозы 0,15 мг/кг. Пероральная доза верапамила гидрохлорида собакам составляет (от 0,1 до 0,2 мг/кг) каждые 8 часов, возможна титрация препарата по клиническому эффекту.

У кошек верапамил назначают в дозе 0,025 мг/кг внутривенно, через каждые 5 минут до общей дозы от 0,15 до 0,2 мг/кг. Доза верапамила для кошек составляет от 0,5 до 1 мг/кг перорально каждые 8 часов. При хорошей переносимости доза может быть увеличена до 2,5 мг/кг.

Противопоказания

Согласно наставлению по применению верапамила человеку, собакам и кошкам, препарат обладает следующими противопоказаниями:

гиперчувствительность и аллергические реакции
атриовентрикулярный блок II и III степени
выраженная гипотензия
инфаркт миокарда
кардиогенный шок
выраженная брадикардия
прогрессирующая (терминальная стадия) хронической сердечной недостаточности
синдром Морганьи—Адамса—Стокса
синдром Лауна-Ганонга-Левина
синдром WPW
трепетание и фибрилляция предсердий
синоатриальная блокада
кормление грудью
синдром слабости синусного узла
беременность
дигиталисная интоксикация
тяжелый стеноз устья аорты

Применяют верапамил ограничено:

легкая или умеренная артериальная гипотензия
хроническая сердечная недостаточность I и II стадий
вентрикулярная тахикардия с широкими желудочковыми комплексами (внутривенное использование)
синдром Дюшенна (тяжелая миопатия)
атриовентрикулярная блокада I степени
печеночная и/или почечная недостаточность

Особенности применения верапамила в период беременности и кормления грудью

В период беременности назначение верапамила возможно только в тех ситуациях, когда гипотетическая польза для организма матери значительно превышает возможный риск для плода.

При осуществлении терапии верапамилом необходимо прервать грудное вскармливание (препарат хорошо экскретируется с грудным молоком).

Побочные действия препарата "Верапамил"

В период проведения лечения верапамилом у человека, собак и кошек возможно развитие ряда побочных эффектов:

Со стороны органов центральной, периферической нервной системы и чувств:

головокружение
головная боль
заторможенность
нервозность
слабость
парестезии
сонливость
астения

Со стороны крови (гемопоэз, гемостаз) органов сердечно-сосудистой системы:

синусовая брадикардия
при назначении высоких доз прогрессирование сердечной недостаточности
артериальная гипотензия
атриовентрикулярная блокада

Аллергические реакции:

синдром Стивенса-Джонсона
крапивница
кожная сыпь
ангионевротический отек
кожный зуд

Со стороны желудочно-кишечного тракта:

тошнота
диспепсические явления
запор
гиперплазия десен
повышение активности аланиновой и аспарагиновой аминотрансаминаз, щелочной фосфатазы.

Прочие:

при внутривенном применении бронхоспазм
гиперемия кожи лица
гиперпролактинемия
гинекомастия
периферические отеки

Взаимодействие верапамила с другими лекарственными веществами

Верапамила гидрохлорид снижает депримирующее действие фенобарбитала, противомикробную активность рифампицина, потенцирует эффект миорелаксантов, снижает скорость ренальной экскреции пропранолола и метопролола.

Препарат повышает концентрацию циклоспорина, теофиллина, дигоксина, карбамазепина в плазме крови, снижает — лития.

Способность верапамила снижать артериальное кровяное давление потенцируют другие антигипертензивные лекарственные средства (вазодилататоры, диуретики), нейролептики и тетрациклические и трициклические антидепрессанты, снимать спазм коронарных артерий — нитраты.

Сульфинпиразон, рифампицин, соли кальция, фенобарбитал и витамин D — нивелирует терапевтическую эффективность верапамила.

При комбинированном применении ацетилсалициловой кислотой с верапамилом — усиление желудочно-кишечного кровотечения.

Циметидин повышает концентрацию верапамила в плазме крови.

Антиаритмики IA класса, β-адреноблокаторы, ингаляционные анестетики, рентгеноконтрасты, сердечные гликозиды, взаимно потенцируют угнетающий эффект на автоматизм синоатриального узла, атриовентрикулярную проводимость и контрактильность миокарда левого желудочка.

Передозировка

Симптоматика передозировки верапамилом:

брадикардия
артериальная гипотензия
кардиогенный шок
атриовентрикулярная блокада
асистолия
кома

Терапевтические мероприятия при отравлении или передозировки верапамилом гидрохлоридом:

специфическая антидототерапия - кальция хлорид или кальция глюконат (людям по 10–20 мл 10% раствора внутривенно медленно)
при тяжелой синусовой брадикардии и атриовентрикулярной блокаде применяют изопреналин, атропин или орципреналин
при тяжелой артериальной гипотензии внутривенные инфузии растворов плазмозаменителей, норэпинефрин и допамин
при формировании тяжелой сердечной недостаточности — инфузия добутамина

Меры предосторожности при назначении верапамила гидрохлорида людям, собакам и кошкам

Верапамила гидрохлорид с осторожностью используют людям, собакам и кошкам с гипертрофической кардиомиопатией с выраженной обструкцией выносящего тракта левого желудочка, повышенным давлением заклинивания в капиллярах легких, ортопноэ и пароксизмальной ночной одышкой, синоаурикулярных блокадах. При использовании лекарственного препарата людям с выраженной печеночной недостаточностью и миопатии Дюшенна требуется постоянный мониторинг врача и, возможно, коррекция дозы. С осторожностью назначать верапамила гидрохлорид водителям транспортных средств и лицам, профессия которых связана с высокой концентрацией внимания. В период лечения запрещено принимать алкоголь.

Особые указания

Форма препарата для инъекций несовместима в одном шприце (системе для инфузий) с инъекционным амфотерицином В, альбумином, гидралазином, сульфаметоксазолом, триметопримом. Выпадает в осадок в растворах с pH=6,0 и выше.

Форма выпуска верапамила

Верапамил выпускают в следующих лекарственных формах: ампулы по 2 мл / 5 мг, таблетки по 40 и 80 мг.

Аналоги верапамила (торговые названия, синонимы, дженерики)

Торговые марки препарата (аналоги, синонимы): Верапамил-Мивал, Веракард, Лекоптин, Верапамил-Софарма, Верапамил-OBL, Верапамил-ратиофарм, Верапамил-ЛекТ, Верапамил-Эском, Веро-Верапамил, Верапамил-гидрохлорид раствор для инъекций 0,25%, Верапамила гидрохлорид, Верогалид ЕР 240, Финоптин, Изоптин, Изоптин СР 240, Каверил.

^Наверх