Бупренорфин (Buprenorphinum) - инструкция по применению, физические и фармакологические свойства
Бупренорфин (buprenorphinum), (2S) -2 [17- (циклопропилметил) -4,5α-эпокси-3-гидрокси-6-метокси-6α, 14-Этан-14α-морфинан-7α-ил] -3,3 -диметилбутан-2-ол.
Физико-химические свойства
- Формула бупренорфина C29Н41NO4. Молекулярная масса 467,6.
- Активный фамацевтический игредиент бупренорфина природного или синтетического происхождения.
- Белый или почти белый кристаллический порошок, очень мало растворим в воде, растворим в метаноле, легко растворим в ацетоне, растворим в циклогексане.
- Растворяется в разбавленных растворах кислот.
- Температура плавления около 217 ° С.
- УФ-спектр: λmax = 289 нм (A1? M.ai = 35) в метаноле, λmax = 286 нм (A1? M.ai = 31) в воде, λmax = 286 нм (A1? M.ai = 31) в 0,1 М растворе хлористоводородной кислоты, λmax = 299 нм (A1? m.ai = 51) в 0,1 М растворе натрия гидроксида. [Α] 20D = от -103 ° до -107 ° (1% раствор в этаноле).
- Хранят субстанцию Buprenorphinum в хорошо закупоренной таре, которая предотвращает от воздействия света.
- Идентифицируют бупренорфин по ИК-спектру поглощения субстанции.
- Количественно определяют методом ацидиметрии в неводной среде (кислота уксусная кислота), индикатор - кристаллический фиолетовый.
Фармакология бупренорфина
Фармакологическая группа. N02AT01 - опиоиды, их аналоги и антагонисты.
Фармакологические эффекты препаратов бупренорфина. Опиоидный анальгетик, частичный агонист μ- и κ-рецепторов. По эффективности несколько уступает морфину. Имеет анальгетическое и седативное действие, вызывает слабовыраженную эйфорию, угнетает дыхательный, сосудодвигательный и кашлевой центры, способствует повышению парасимпатического тонуса, вызывает миоз.
Применение препаратов бупренорфина
Болевые синдромы различного генеза и интенсивности (после операций в онкологии, при инфаркте миокарда, почечных коликах, ожогах) (см. Агонисты, анальгетическое препараты).
Литература
- Компендиум 2015 - лекарственные препараты / Под ред. В.Н. Коваленко - М., 2015.
- European Pharmacopoeia 5, The Merk index an Encyclopedia of chemicals, drugs and biological. 13 Ed., A, 2001.
- От субстанции к лекарству / Под ред. В.П. Черных. - Х., 2005.
- Clarke's isolation and identification of drugs / Ed. A.C. Moffat. - London, 1986.
^Наверх