Этилолеат (общие понятия, физические, химические и фармакологические свойства, применение в медицине и фармации)
Общие понятия
Этилолеат (ГФУ), Ethylis oleas (Ph Eur), Ethyl oleat (USP, PB), (Z) -9-oktadecenoic acid ethyl ester (CAS № 111-62-6).
Формула
Формула С20Н38О2 Мол. м. 310,51
Физические и химические свойства
CH3- (CH2) 7-CH = CH- (CH2) 7-CO-ОС2Н5. Этиловый эфир олеиновой кислоты - прозрачная или светло-желтая олеиноподобная жидкость запах легкий, но не прогорклый, вкус немного напоминает вкус оливкового масла.
Может содержать добавки подходящих антиоксидантов (ГФУ). Кислотное число не более 0,5; йодное число не менее 75 и не более 84; плотность - 0,869-0,874. Не растворяется в воде, смешивается с жирными маслами, спиртом и эфиром; Tвосп - 175,3 ° С.
Производство
Производят этилолеат из тканей млекопитающих или веществ, полученных от теплокровных животных, пригодных для употребления человеком. Введен в фармакопеи многих стран мира. Используется как растворитель для получения растворов для инъекций, имеет большую растворимый способность для многих жирорастворимых действующих веществ и, прежде всего, для дезоксикортикостерона, менадион, эстрадиола, прогестерона, тестостерона пропионата и др. Используется для получения микроэмульсии циклоспорина А.
По сравнению с растительными маслами этилолеат имеет меньшую вязкость, более устойчивое состав в химическом отношении, что обеспечивает получение более стабильных растворов АФИ.
Фармакологические свойства и применение в медицине и фармации
Инъекционные растворы этилолеата хорошо переносятся больными, менее болезненные, быстрее всасываются из тканей и быстрее рассасываются. Активность гормонов из растворов этилолеата является выше, чем из раствора сезамового масла.
Кроме того, этилолеат меньшей степени взаимодействует с резиной, но легко окисляется, поэтому стерилизация растворов проводится в емкостях, заполненных нейтральным газом, например, азотом при температуре 150 ° С в течение 1 ч. Имеет высокий тепловой коэффициент расширения (при нагревании до 150 ° С - более 10%). Может входить в состав комбинированных растворителей (как сорастворителя) для инъекционных растворов, которые имеют большую растворимый способность АФИ по сравнению с каждым растворителем отдельно, имеют меньшую вязкость.
Литература
- Жогло Ф.А. Неводные растворители: характеристика, свойства и применение в технологии готовых лекарственных форм. - Львов, 2002;
- Международная Фармакопея. - второй изд. - М., 1969;
- Технология лекарственных форм. Т. 1 / Под ред. Т.С. Кондратьевой. - М., 1991;
- Туркевич М.М. Фармацевтическая химия. - М., 1973;
- Sakr F.M., El-Said Y., El-Helw A. Design and evaluation of a dry solidification technique for preparing pharmaceutical beads // STP Pharma Sci. - 1995. - № 5 (4).