Эстрогены (общие понятия, фармакологическое действие, применение)
Эстроген (от латинского слова Oestrogena) - это натуральные женские половые гормоны и ЛП с активностью женских половых гормонов. По химической структуре препараты эстроген разделяют на стероидные (природные гормоны и их производные) этинилэстрадиол, эстрон, эстрадиол, эстриол; эстрогены конъюгированные и соединения нестероидной структуры (синтетические препараты): гексестрол, диместрол. Эстрогенной активностью имеет большое количество химических веществ.
Механизм действия
Механизм действия. Эстроген избирательно накапливаются в органах-мишенях - матке, влагалище, молочных железах, передней части гипофиза, печени, где связываются со специфическим внеядерными белком эстрофиллином, рецепторами плазматических мембран клеток-мишеней, образуя с ними гормон-рецепторные комплексы. Они проникают в ядро, активируют синтез ДНК и РНК, влияют на синтез белка.
Фармакологическое действие
Фармакологическое действие препаратов включает специфическую эстрогенной действие:
- они вызывают пролиферацию эндометрия в первой половине менструального цикла стимулируют развитие матки и вторичных женских половых признаков при их недоразвитии;
- повышают чувствительность миометрия к ацетилхолину и окситоцину;
- усиливают спонтанные сокращения матки;
- тормозят секрецию гонадотропинов аденогипофизом;
- устраняют расстройства в климактерическом периоде или после гинекологических операций.
Наряду с влиянием на репродуктивную функцию эстрогены вызывают задержку азота, натрия, жидкости, снижают уровень холестерина, усиливают гемокоагуляцию, увеличивают синтез простагландинов, способствуют расширению сосудов.
Эстрогены участвуют в образовании и поддержании прочности костной ткани. По современным данным, остеобласты и остеокласты содержат специфические эстрогеновые рецепторы. Они оказывают прямое антиандрогеное действие.
Эстрогены участвуют в гуморальной регуляции ЦНС, могут подавлять рост некоторых гормонозависимых опухолей, поскольку по принципу обратной связи ингибируют продукцию и выход в кровь фолликулостимулирующего и лютеинизирующего гормонов. Показания к применению эстрогенных препаратов приведены в таблице.
Таблица. Применения эстрогенных препаратов
| Показания | Препараты |
| Недостаточная функция яичников (аменорея, дисменорея, посткастрационные расстройства) | Этинилэстрадиол, эстрон, эстрадиол, эстрогены конъюгированные, гексестрол, Диместрол |
| Бесплодие, слабая родовая деятельность, переношенная беременность, климактерический период; иногда - при спазмах периферических сосудов, для профилактики и лечения остеопороза у женщин в период менопаузы | Эстриол, этинилэстрадиол, эстрон, эстрадиол, эстрогены конъюгированные, гексестрол, Диместрол |
| Атрофия слизистой оболочки влагалища | Эстриол |
| Климактерические расстройства | Эстриол, этинилэстрадиол, эстрон, эстрадиол, эстрогены конъюгированные, гексестрол, Диместрол |
| Рак молочной железы | Этинилэстрадиол, гексестрол, Диместрол |
| Рак предстательной железы | Этинилэстрадиол, гексестрол, Диместрол |
Литература
- Машковский М.Д. Лекарственные средства. - М., 2000. - Т. 2;
- Справочник Видаль. Лекарственные препараты в России. - М., 2003.