Вконтакте Одноклассники Фейсбук Гугл+ Английский Испанский Итальянский Русский Украинский

Реклама

Эфир полиоксиэтиленалкила (общие сведения, физические, химические и фармакологические свойства, применение в медицине и фармации)



Эфир полиоксиэтиленалкила (общие сведения, физические, химические и фармакологические свойства, применение в медицине и фармации)

Общие сведения

Эфир полиоксиэтиленалкила - это ПАВ серии эфиров полиэтиленгликолей и жирных нормальных спиртов (лауриловый, олеиновая, миристиновая, цетиловая и стеариловая). Из большого количества этих материалов, имеющихся на рынке, по 4 типа внесены в Европейской Фармакопеи 2005, Британской Фармакопеи, Фармакопеи США 23 и 1 - в Фармакопеи Японии 2001 под такими названиями: Macrogoli aether cetostearylicum, Macrogoli aether laurilicum, Macrogoli aether oleinicum, Macrogoli aether stearylicum (Ph Eur, BP), Polyoxyl 20 cetostearyl ether, Polyoxyl 10 olei ether, Polyoxyl lauryl ether, Polyoxyl stearyl ether (USPNF).

Физические, химические и фармакологические свойства

Получают эфир полиоксиэтиленалкила путем конденсации линейных жирных спиртов с этиленоксидом; полученные продукты являются смесями полимеров, которые нечетко различаются по мл. м. или номерами, характеризующие длину полимеров и являются средними величинами. Используют две номенклатурные системы для описания этих материалов. Так, число 10 в названии «Texofor A 10» определяет примерную длину полимера в единицах оксиэтилен, а число 1000 в названии «Цикломакрогол 1000» - среднее мл. м. полимерной цепи.

Эфир полиоксиэтиленалкила имеет очень много различных синонимов. Так, в США эти вещества называются Брии, в Германии - кремофор (Cremophor) и т.д. Е.п. широко используются в косметике, где называются laureth-N, myreth-N, ceteth-N.

В данной номенклатуре «N» означает номер группы этиленоксида, например. steareth 20. Химические названия этих продуктов в CAS-реестре значатся под номерами: Polyethylene glycol monocetyl ether № 9004-95-9; Polyethylene glycol monolauryl ether № 9002-92-09; Polyethylene glycol monoleyl ether № 9004-98-2; Polyethylene glycol monostearyl ether № 9005-00-9.

Формула

Общая формула:

где (х + 1) - число атомов углерода в алкильной цепи 12-лаурил (додецил), 14-миристил (тетрадецил), 16-миристил (гексадецил), 18-стеарил (октадецил) в - число групп этиленоксида в гидрофильному цепи, обычно 10-60. Эфиры данной группы являются смесями полимеров, мл. м. которых варьируют и являются средними значениями, например. в цитомакроголи 1000 х - 15 или 17, в - 20 или 24. Они отличаются по внешнему виду (в зависимости от того, является ли соединение жидкостью, пастой или твердой восковой массе) и могут быть бесцветными, белыми, окрашенными в кремовый или бледно-желтый цвет.

Эфиры полиоксиэтиленалкила стабильные в кислой и щелочной среде. Наличие сильных электролитов может влиять негативно на физическую устойчивость эмульсий с эфирами. При хранении окисляются с формированием пероксидов (в кислой среде), поэтому могут содержать антиоксиданты (смесь 0,01% бутилированного гидроксианизол и 0,005% лимонной кислоты). Хранятся в воздухонепроницаемых контейнерах в прохладном сухом месте.

Применение в медицине и фармации

Эфиры полиоксиэтиленалкила как неионные ПАВ находят широкое применение в производстве фармацевтических препаратах и косметике как емульгувальни агенты в эмульсиях типа в / о и о / в и стабилизаторы микроэмульсии и как солюбилизатор эфирного масел, витаминов в маслах, труднорастворимых в воде действующих веществ (ацетат кортизона, гризеофульвин, менадион , хлордиазепоксид, холестерол) и веществ, применяемых в косметике и парфюмерии.

Они используются также как противопылевые агенты в порошках, как увлажнители и диспергаторы в жидких дисперсных системах с грубыми частицами, а также как детергенты, особенно в шампунях, жидкостях для лица и аналогичных косметических жидкостях для очистки кожи, как гелеобразователи и пенообразователи (Brij 72 - быстро образует пену, тогда как Brij 97 (в концентрации 15-20%) и Cremophor А 25 (21-30%) образуют прозрачные гели). Е.п. используются для получения олеосом, гидросы, фосфоросом и ПИОС, а также в производстве супозиторних лекарств для повышения высвобождения АФИ с супозиторних основ.

Эфиры полиоксиэтиленалкила (Особенно laureth 23) используются как солюбилизаторы, вещества для покрытия, для обеспечения гидрофильности полимерных наночастиц; полидоканол - как солюбилизатор или диспергатор в инъекционных препаратах. Е.п. улучшают проникновение через кожу ибупрофена, метилникотинату и клотримазола. Улучшают абсорбцию инсулина с глазных капель и глазных вставок. Увеличивают трансбукальну абсорбцию верапамила.

Эфиры (Brij) имеют преимущества по сравнению с эфирами жирных кислот и полиэтиленгликолей (Myri), а именно: более устойчивы к действию кислот, щелочей, электролитов, а не гидролизуются; совместимы с различными классами ПАВ; имеют постоянный состав, не имеют побочных продуктов этерификации; изменяя длину полиоксиетиленового цепочки (гидрофильность), можно получить продукты с широким интервалом применения. Наряду с этим необходимо указать, что они менее физиологически пригодные для организма по сравнению с твин.

Литература

  1. Жогло Ф., Возняк В., Попович В., Богдан Я. Вспомогательные вещества и их применение в технологии лекарственных форм. - Львов, 1996;
  2. Handbook of Pharmaceutical Excipiets / Edit by R.C. Rowe, P.J. Sheskey, S.C. Owen. - London-Chicago, 2006.

Полезно знать

^Наверх