Бромазепам (Bromazepamum) - инструкция по применению, физико-химические и фармакологические свойства
Бромазепам (по латыни - Bromazepamum), 7-бром-2, 3-дигидро-5- пиридо-2-ил-1Н-1,4-бензодиазепин-2-он.
Эмпирическая формула - C14H10BrN3O, молекулярная масса бромазепама - 316,2.
Активный фармакологический ингредиент бромазепама имеет синтетическое происхождение.
Физико-химические свойства
- Белый или желтоватый кристаллический порошок, практически нерастворимый в воде, растворим в спирте и метиленхлориде.
- УФ-спектр: λmax = 233 нм (A1? M.ai = 980-1080), λmax = 325 нм в метаноле, λmax = 348 нм (A1? M.ai = 80), λmax = 237 нм (A1? M. ai = 920) в 0,1 М растворе натрия гидроксида.
- Хранят в хорошо герметической таре в защищенном от света месте.
- Идентифицируют по ИК-спектру поглощения субстанции;
- УФ-спектр метанольного раствора субстанции бромазепама имеет λmax при 233 нм (A1? M.ai = 980-1080) методом ТСХ;
- по реакции с раствором железа (II) аммония сульфата образуется фиолетовый цвет; субстанция после минерализации дает характерные реакции на бромиды.
Количественно определяют методом ацидиметрия в неводной среде (смесь кислоты уксусной безводной и уксусного ангидрида) потенциометрически.
Фармакологические свойства
Фармакологическая группа бромазепама. N05BA08 - анксиолитики, седативные и снотворные препараты.
Фармакологические эффекты
Согласно инструкции по применению бромазепам имеет седативное, анксиолитическое, противосудорожное, снотворное, а также центральное миорелаксирующее действие. Анксиолитическое действие обусловлено возбуждением бензодиазепиновых рецепторов, которое происходит преимущественно на уровне миндалевидного комплекса лимбической системы головного мозга и проявляется в уменьшении психического и эмоционального напряжения, снижении тревоги, страха.
Согласно инструкции по применению бромазепама, его седативный эффект базируется влиянии на неспецифические ядра таламуса и ретикулярную формацию ствола головного мозга, что проявляется уменьшением невротических симптомов (страха, тревоги, стресса). Выраженная анксиолитическая активность бромазепама сочетается с умеренной снотворным действием (сокращение периода засыпания, увеличение продолжительности сна, снижение количества ночных пробуждений). Согласно инструкции по применению бромазепама, механизм его снотворного эффекта заключается в торможении клеток ретикулярной формации ствола головного мозга. Данный эффект проявляется уменьшением действия вегетативных, эмоциональных и моторных раздражителей, которые нарушают механизм засыпания.
Применение бромазепама проводят согласно инструкции. Показания к применению препаратов на основе бромазепама:
- неврозы, беспокойство, тревога, страхи, нарушения сна.
- психосоматические болезни, в том числе: вазоспастическая стенокардия, артериальная гипертензия психического и эмоционального генеза, частые мочеиспускания, психогенные дерматозы, дисменорея, психогенная головная боль (см. Анксиолитические препараты, Эмоциональные нарушения, неврозы).
Литература
- От субстанции к лекарству / Под ред. В.П. Черных. - Х., 2005;
- Компендиум 2015 - лекарственные препараты / Под ред. В.Н. Коваленко - М., 2015;
- Справочник Видаль: 2006 г. - Лекарственные препараты в России. - М., 2006;
- European Pharmacopoeia 5, The Merk index an Encyclopedia of chemicals, drugs and biological. 13 Ed., A, 2001;
- Clarke's isolation and identification of drugs / Ed.A. C. Moffat. - London, 1986.
^Наверх