Биоизостер - Биоизостерные соединения
Биоизостер (биоизостерные соединения) (от греческого слова - Bio (s) - жизнь, isos - равный, подобный, одинаковый и stereos - пространственный) предстваляет собой химическое вещество, полученное путем обмена атома или групп атомов на другие подобные атомы или группы атомов и сохраняет биологические свойства исходной субстанции. Биоизостеричное замещения может быть как физико-химическим, так и топологическим. Цель создания биоизостерных соединений - получение нового соединения с биологическими свойствами, подобными исходному, но с уменьшенной токсичностью, повышенной устойчивостью к действию ферментативных систем организма или другими особенностями.
Важный метод этапа разработки лекарственных препаратов - так называемая изостерические или биоизостеричное замещение. Термин «изотермо» был введен еще Ленгмюром в начале XX в .: «Молекулы или ионы, которые содержат одинаковое число атомов и имеют одинаковое количество и расположение электронов». Согласно изостерическому замещению в конструируемых лекарственных средствах - это замена атома или группы атомов на похожие (-у) по размеру или валентности. Если при этом сохраняется физиологическая активность, то замена называется «биоизостерической». Отметим, что термин «Биоизостер» относится и к соединениям, которые образуются путем замены на совершенно «непохожие» группировки, но с сохранением биологических свойств.
Примеры группировок, которые кажутся непохожими на карбоксильную группу (-СООН), однако часто используются вместо нее при биоизостеричний замене.
Примеры классических биоизостеров: -H, -OH, -SH, -NH2, -Cl, -Br, -I, -F, -CH3-CH2-, -COCH2-, -NH-, -CONHR-, -O- , -CO2R-, -S-, -COSR-CH =, -N =, -P =.
Примеры неклассических биоизостерических соединений.
С помощью биоизостеричного замещения исследователям удается, например, снизить токсичность соединения, повысить его резистентность к действию ферментативных систем организма и тому подобное.
Данная статья посвяящена терминам - биоизостер и биоизостерные соединения.
^Наверх