Биоадгезивные лекарственные препараты
Биоадгезивные лекарственные препараты (греч. Bios - жизнь + лат. Adhesio - прилипание) – лекарственные средства или субстанции, которые обладают способностью быть в тесной связи с поверхностями слизистой оболочки, обусловленной физическим прикреплением молекул или межмолекулярными связями между поверхностями контакта. Разновидностью биоадгезии является мукоадгезия - процесс прилипания к слизистым оболочкам муколитической природы (глаз, ротовой полости, ЖКТ, органов дыхания, женских половых органов).
В фармацевтической технологии срок биоадгезивных лекарственных препаратов применяется с начала 80-х гг. ХХ в. Причиной их создания стало исследование способности моллюсков рода Mirtilus edulis прикрепляться к поверхностям благодаря наличию адгезионного белка такой структуры: NH3 + [Ala-Lys-Pro-Ser-Tyr-Hyp-Thr-Dora-Lys] 80-COOH.
Среди субстанций 1-го поколения, обнаруживают биоадгезивные свойства, различают синтетические и полусинтетические гелеобразующие вещества:
- метилцеллюлозу
- гидроксипропилцеллюлозу
- карбоксиметилцеллюлозу
- полимеры акриловой кислоты (карбомер или поликарбофил) с мол. м. выше 1000 000.
К биоадгезивным веществам 2-го поколения относятся лектины-гликопротеины, которые прикрепляются к поверхности слизистой оболочки лигандными связями с участием специфических рецепторов и олигосахаридов. Биотехнологические методики позволяют модифицировать устройство лектинов на молекулярном уровне, что обеспечивает соединение лектинов с лигандами в процессе эндоцитоза для их проникновения в цитоплазму. Такой процесс биоинвазии применяется в технологии биоадгезивных лекарственных препаратов, вводящие перорально в виде липосом (см. Липосомы) или наночастиц, на поверхности которых осажденные специфические лектины. Инициатором процесса всасывания лекарственных веществ с биоадгезивными фармацевтическим препаратами есть слизь, которая выделяется через оболочку в количестве, достаточном для прилипания лекарственных препаратов к поверхности с одной стороны. Биоадгезивные лекарственные средства могут локализовать и пролонгировать действие активного фармацевтического ингредиента из-за образования «абсорбционного окна» и постоянного контакта со слизистой оболочкой.
^Наверх