Вконтакте Одноклассники Фейсбук Гугл+ Английский Испанский Итальянский Русский Украинский

Реклама

Анестезирующие препараты



Анестезирующие препараты

Местные анестезирующие препараты – Местноанестезирующие средства

Анестезирующие препараты (от лат. Praeparata аnaesthetica, от греч. Aisthesis - ощущения; синонимы: Местные анестезирующие препараты, Местноанестезирующие препараты) – лекарственные средства, которые способны подавлять возбудимость рецепторных аппаратов чувствительных нервов, путем блокирования проведения импульса по нервным волокнам. Основные показания к применению местноанестезирующих препаратов приведены в таблице.

Местные анестезирующие препараты классифицируют по химической структуре. Существует две группы местноанестезирующих препаратов. К первой отнесены сложные эфиры парааминобензойной кислоты (ПАБК) - новокаин (прокаин), анестезин (бензокаин), дикаин (тетракаина гидрохлорид) и производные бензофурокарбоновой кислоты - бензофурокаин. Ко второй группе относят производные амида ацетанилида - лидокаин, артикаин, тримекаина гидрохлорид, бупивакаин + пиромекаин (бумекаина гидрохлорид). Также имеются в наличии комбинированные лекарственные препараты, например, ультракаин Д-С, в состав которого входит эпинефрин (адреналин) и артикаин.

Таблица. Показания к применению местных анестезирующих препаратов (местных анестетиков)

№ п/п Препарат Показания к применению
1 Прокаин Перидуральная анестезия (2% раствор), инфильтрационная анестезия (0,25 и 0,5% раствор), проводниковая анестезия (1, 2% раствор); спинномозговая анестезия (5% раствор), внутрикостная анестезия (0,25 и 0,5% раствор), терапия гипертонической болезни, язвенной болезни двенадцатиперстной кишки и желудка, глаукомы
2 Бензокаин Поверхностная анестезия (неповржденных тканей, 5-20% масляного раствора) в дерматологии, при обычной рвоте, токсикозе беременных, горной и морской болезнях, при спазмах и боли в желудке
3 Тетракаин В офтальмологии поверхностная анестезия (0,25%, 0,5%, 1,0%, 2,0% раствор), оториноларингологии (0,5%, 1,0%, 2,0% раствор)
4 Бензофурокаин В стоматологии инфильтрационная анестезия (1% раствор) как анальгетический средство, при панкреатите, перитоните, печеночной и почечной коликах, остром плеврите и травмах периферической нервной системы
5 Артикаин Инфильтрационная, проводниковая, спинномозговая и люмбальная анестезия (1,0% и 2,0% раствор)
6 Лидокаин В стоматологии и хирургии конечностей проводниковая анестезия (0,5-1% раствор); инфильтрационная анестезия при аппендэктомии и других хирургических вмешательствах (0,5% раствор), эпидуральная и спинальная анестезия при операциях на нижних конечностях и органах малого таза (1-2% раствор) терминальная анестезия слизистых оболочек в офтальмологии, урологии, стоматологии (1-2,0% реже – 5,0% раствор) желудочковая экстрасистолия и тахикардия, особенно в острой фазе инфаркта миокарда профилактика фибрилляции желудочков при остром инфаркте миокарда
7 Бупивакаин Блокады периферических нервов (0,25-0,5% раствор), инфильтрационная анестезия (0,25% раствор); эпидуральная анестезия (0,75% раствор) каудальная анестезия (0,25% и 0,5% раствор), ретробульбарная блокада (0,75% раствор)
8 Тримекаин Поверхностная анестезия (2-5% раствор), инфильтрационная анестезия (0,125; 0,25; 0,5% раствор), перидуральная анестезия (1, 1,5 или 2% раствор), проводниковая анестезия (1, 2% раствор); спинномозговая анестезия (5% раствор), лечения аритмий сердца (см. Лидокаин)
9 Пиромекаин В стоматологии (1-2% раствор), поверхностная анестезия в офтальмологии (0,5% раствор), оториноларингологии (1-2% раствор), лечения желудочковых аритмий при инфаркте миокарда и интоксикации сердечными гликозидами

Первым местноанестезирующим препаратом, использованным в медицине, был кокаин. Анестезирующий эффект кокаина базируется на наличии в его молекуле азотсодержащего компонента с характером основания, экгонина и бензоильной группы. На указанной основе синтезированы новокаин, анестезин и большое количество эфиров, амидов бензойной, ПАБК и других кислот. Местные анестезирующие препараты состоят из гидрофильной (обычно третичный или вторичный амин) и липофильной (чаще всего ароматическое кольцо) частей, соединенных амидной или эфирной связью. Превалирующее количество местных анестетиков представляют слабые основания и при рН 7,4 находятся в ионизированной форме. Анестезирующие препараты проникают в нервы в липофильной (неионизированной) форме, однако внутри аксона они превращаются в ионизированные молекулы. К местноанестезирующим лекарственным средствам чувствительны практически все нервные волокна, хотя, считается, что крупные нервные волокна менее чувствительны, чем малые. Попадая в аксон, местные анестетики блокируют Na+-каналы, чем препятствуют образованию потенциала действия. Полностью ионизированные (четвертичные) местноанестезирующие лекарственные средства (новокаин) действуют изнутри нервного волокна, а неионизированные субстанции (например, анестезин) растворяются в мембране, полностью или частично блокируют Na+ -каналы. При этом местные анестетики конкурентно взаимодействуют с ионами Са2+, который играет важнейшую роль в механизмах транспорта ионов. Также нарушается обмен ионов К+ и Na+. Реакции между анионными и катионными структурами местноанестезирующего препарата на рецепторы (Na+ -каналов) приводят к инактивации системы транспорта ионов натрия. В результате реакций перемещения, которые происходят в мембране, временно образуются комплексы анестезирующих препаратов с соответствующими биохимическими системами мембраны. Вмешательство местноанестезирующего препарата в метаболизм мембраны обуславливает возникновение дефицита энергии, что приводит к снижению биоэлектрической активности мембраны без ее деполяризации, что в конечном итоге приводит к нарушению передачи и генерации нервного импульса. Фармакологическое действие местных анестезирующих препаратов обусловлены их строением (характер гетероциклического или ароматического ядра, структура и длина боковой цепи) и физико-химическим свойствам (константа ионизации, растворимость, полярность, липофильностью, межфазной и поверхностной активностью и др.). Местные анестетики последовательно выключают различные виды чувствительности возбудимых тканей, прежде всего блокируется болевая чувствительность, затем - температурная, а в последнюю очередь исчезает тактильная. При применении местноанестезирующих препаратов в высоких дозах также блокируются двигательные нервные волокна. Вместе с местным анестезирующим действием лекарственные средства этой группы могут проявлять некоторые резорбтивные эффекты, например, кардиодепрессивное действие; синтетические местные анестезирующие препараты обнаруживают седативный эффект, хотя иногда могут вызвать беспокойство и волнения. В высоких дозах местные анестетики обусловливают диплопию и другие нарушения зрения; в токсических дозах - кому и судороги. Результатом их тормозящего действия на уровне продолговатого мозга является ингибирование сердечной и дыхательной деятельности. Влияние местных анестезирующих препаратов на гладкие мышцы сосудов неоднозначен: новокаин расширяет сосуды, а замещеные амиды в терапевтических дозах их сужают, высшие - вызывают вазодилатацию. Кокаин оказывает в основном стимулирующее действие на ЦНС, но высокие дозы вызывают угнетение ЦНС. При кокаиновом токсикозе смерть наступает от остановки дыхательного центра. Продолжительность и сила действия местных анестетиков в общем зависит от степени их липофильности, поскольку липофильные субстанции легко проникают внутрь клетки. Например, бупивакаин является препаратом длительного действия: действие проявляется через 30 минут и продолжается 8 часов, что обусловлено его большей липофильностью.

Анестезирующее действие также оказывают препараты других фармакологических групп, например, лекарственные средства, применяемые для общей анестезии.

^Наверх

Полезно знать

>