Атенолол – Лекарство атенолол гидрохлорид
Атенолол (по латыни - Atenololum), химическое название - (RS)-4-[2-(гидрокси-З-изопропиламино-пропокси)-фенил]-ацетамид.
Брутто-формула лекарства атенолола - C14H22N2O3. Молекулярная масса атенолола - 266,3.
Активный фармакологический ингредиент атенолола гидрохлорида синтетического происхождения. Белый или почти белый порошок, умеренно растворяется в воде, растворяется в этаноле, неплохо растворяется в метиленхлориде, практически нерастворимый в эфире. Температура плавления атенолола гидрохлорида 152-155 ° С. УФ-спектр: λmax = 275 нм, λmax = 282 нм в метаноле. Удельное вращение от 0,10 ° до -0,10 ° (1% водный раствор). Хранят в хорошо закупоренной таре.
Идентифицируют по ИК-спектру поглощения субстанции; УФ-спектр метанольного раствора вещества имеет λmax = 275 нм, λmax = 282 нм; методом ТСХ; при температуре плавления. Количественно определяют методом ацидометрии в неводной среде (кислота уксусная кислота) потенциометрическим способом.
Фармакологична группа атенолола. C07 AB03 - антигипертензивные, антиангинальные препараты, бета-блокаторы.
Фармакологические эффекты лекарства атенолола гидрохлорида
Избирательно блокирует β1-адренорецепторы сердца. Не проявляет внутренней симпатомиметической активности, а также мембраностабилизирующего действия. Оказывает отрицательное хроно- и инотропное действие, способствует уменьшению потребности сердечной мышцы в кислороде, а также обеспечивает перераспределение регионарного (коронарного) кровотока в пользу ишемизированных участков, что также способствует антиангинальному действию. Снижает скорость распространения возбуждения через атриовентрикулярный узел, подавляет гетерогенный автоматизм, устраняет проаритмогенные влияния симпатической части автономной нервной системы на сердечную проводящую систему, обеспечивает антиаритмический эффект.
Лекарство атенолол уменьшает сердечный выброс, подавляет секрецию ренина в почках (вследствие этого уменьшается уровень вазоконстриктора - ангиотензина II), повышает чувствительность барорецепторов, в результате чего проявляются антигипертензивные свойства. Кроме того, антигипертензивное действие связано с блокадой пресинаптических β-адренорецепторов, модулирующих высвобождение норадреналина из окончаний пресинаптических нервов. Сопротивление периферических сосудов в начале применения увеличивается (результат рефлекторной вазоконстрикции при уменьшении сердечного выброса), при продолжении лечения - снижается, поскольку формируются другие фармакодинамические эффекты (уменьшение синтеза ренина, высвобождение норадреналина) развиваются постепенно. Селективность препарата атенолола гидрохлорида в отношении β1-адренорецепторов не является абсолютной и теряется с повышением дозы. Через гематоэнцефалический барьер почти не проникает.
Применение атенолола гидрохлорида
Согласно инструкции по применению атенолола определен целый ряд показаний для человека, собак и кошек. Препараты атенолола используют при гипертонической болезни, ишемической болезни сердца, (острой форме инфаркта миокарда, стенокардии), аритмиях (предсердной, желудочковой, пароксизмальной тахикардии), гипертрофической кардиомиопатии, феохромоцитоме (в т.ч. катехоламиновых кризисах), тиреотоксикозе, мигрени, аневризме аорты, желудочно-кишечных кровотечениях, циррозе печени (см. Адренорецепторы, Антиадренергические препараты, Антиангинальные препараты, антиаритмические препараты, нарушение сердечного ритма и проводимости сердца).
^Наверх