Антихолинэстеразные препараты - Ингибиторы холинэстеразы
Антихолинэстеразные препараты (лат. Praeparata anticholinesterasica и лат. Anti - против; colinum + греч. Aither - эфир; синонимы: ингибиторы холинэстеразы) представляют собой фармакологические вещества, которые обладают способностью блокировать фермент ацетилхолинэстеразу, препятствуя гидролизу ацетилхолина. Вследствие чего ацетилхолин накапливается в окончаниях холинергических нервов, а его физиологическое и фармакологическое действие, переходящее на ткани и органы, усиливается и удлиняется. Угнетение холинэстеразы имеет разный характер. Некоторые антихолинэстеразные препараты (галантамин, физостигмин, прозерин и др.) обусловливают кратковременное, обратимое подавление активности фермента, другие (армин и другие субстанции группы ФОС - фосфорорганические соединения) образуют с ацетилхолинэстеразой прочный комплекс и, без применения специальных реактиваторов, активность ацетилхолина не восстанавливается; физиологический процесс гидролиза ацетилхолина начнется вновь только тогда, когда синтезируется новая молекула холинэстеразы. Действие таких веществ является устойчивым, необратимым. В группу веществ с указанным механизмом действия относятся также бытовые, сельскохозяйственные и промышленные инсектициды (хлорофос, карбофос и др.), боевые отравляющие вещества (зарин, заман, табун).
Вследствие того факта, что ацетилхолин представляет собой единственный медиатор для М- и Н-холинорецепторов, их возбуждения на фоне наначения ингибиторов холинэстеразы происходит практически одновременно. М-холиномиметический эффект антихолинэстеразных препаратов манифестируется повышением тонуса и сократительной активности ряда гладких мышц (ЖКТ, бронхов, желчных и мочевых путей и т.д.), усилением секреции желез внешней секреции (пищеварительного тракта, бронхиальных, потовых и др.), со стороны глаза - миоз, спазмом аккомодации, снижением внутриглазного давления. В терапевтических дозах ингибиторы холинэстеразы (антихолинэстеразные препараты) обычно вызывают снижение АД, брадикардию, в высоких дозах - тахикардию, которая обусловлена стимуляцией холинорецепторов симпатических ганглиев, а также центров продолговатого мозга и мозгового слоя надпочечников. На ЦНС антихолинэстеразные препараты оказывают стимулирующее влияние в низких дозах, а в высоких и токсичных - угнетают деятельность ЦНС. Никотиноподобные эффекты ингибиторов холинэстеразы оказывают влияние относительно вегетативных ганглиев и нервно-мышечной передачи. Антихолинэстеразные препараты восстанавливают нервно-мышечную проводимость и улучшают проведение возбуждения в нервно-мышечных синапсах.
^Наверх