Амфотерицин
Амфотерицин (на латинском языке - Amphotericinum), (19Е,21Е,23Е,25Е,27Е,29Е,31Е) - (1R, 3S,5R,6R,9R,11R, 15S,16R,17R, 18S,33R,35S, 36R,37S)-33-[(3-амино-3,6-дидеокси-B-D-мано-пиранозил)окси]-1, 3, 5, 6, 9, 11, 17, 37-октагидрокси-15, 16, 18-триметил-13- оксо-14,39-диоксабицикло-[33.3.1] нонатри аконта-19,21,23,25, 27,29,31- гептаен-36- карбоновая кислота.
Формула амфотерицина - C47H73NO17. Молекулярная масса 924.
АФИ природного происхождения. Оранжевый или желтый порошок, почти нерастворим в воде, растворяется в ДМСО и в пропиленгликоле, мало растворим в ДМФА, очень мало растворим в метиловом спирте, практически нерастворимый в спирте. УФ-спектр; λmax = 362 нм, λmax = 381 нм, λmax = 405 нм в смеси ДМСО и метанола. Хранят субстанцию амфотерицина при температуре 2-8 ° С в герметичной таре в защищенном от света и влаги месте.
Идентифицируют фармацевтическую субстанцию амфотерицина по ИК-спектру поглощения субстанции; ультрафиолетовый спектр раствора субстанци в смеси ДМСО и метанола имеет λmax = 362 нм, λmax = 381 нм, λmax = 405 нм; к раствору субстанции в ДМСО добавляют кислоту фосфорную и наблюдают синее кольцо на границе двух слоев; при дальнейшем добавлении воды окраска переходит в бледно-желтое. Количественно определяют микробиологическим методом.
Фармакологическая группа амфотерицина. А01АВ04;J02AA01; G01AA03; А07АА07 - противогрибковые препараты.
Фармакологические эффекты амфотерицина. Растворяясь в стеарине плазматической мембраны, обусловливает увеличение ее проницаемости и вследствие этого выход из клетки питательных веществ. Параллельно происходит ингибирование аэробных и анаэробных процессов дыхания. Противогрибковое действие в отношении возбудителей глубоких микозов и даже некоторых простейших (в частности, возбудитель лейшманиоза).
Амфотерицин, применение. Системные микозы - кандидамикоз, гистоплазмоз, аспергиллез, криптококкоз, кокцидиоидомикоз, бластомикоз, актиномикоз. Обладает высокой проникающей способностью, однако, через мозговые оболочки не диффундирует. Побочные действия при лечении амфотерицином возникают относительно часто, особенно при внутривенном введении. Возможны поражения почек, тяжелая анемия (см. Противогрибковые препараты, Антимикотики).
^Наверх