Адренорецепторы (альфа 1, альфа 2, бета 1, бета 2, бета 3 адренорецепторы) – физиология и их блокаторы
Адренорецепторы представляют собой особые рецепторы, которые реагируют на адренэргические вещества. Все известные адренорецепторы представляют собой рецепторы, сопряжённые с G-белком (синонимы - семиспиральные рецепторы или серпентины). Указанные рецепторы составляют огромное семейство трансмембранных рецепторов. Указанные рецепторы реагируют на катехоламины, в частности на адреналин и норадреналин. Классифицируют ряд групп рецепторов, которые имеют существенные различия по локализации, физиологическим и фармакологическим эффектам, а также сродству к различным лекарственным веществам. В настоящее время выделяют: альфа 1, альфа 2, бета 1, бета 2, бета 3 адренорецепторы (α1-, α2-, β1-, β2, β3-рецепторы).
Адренорецепторы чувствительны к воздействию катехоламинов. Катехоламины образуются из дофамина, к ним прежде всего относят эпинефрин (адреналин) и норадреналин. Адреналин и норадреналин образуются в медуллярном веществе надпочечника и попадают непосредственно в кровь, кроме этого они служат медиаторами возбуждения в нервно-мышечных синапсах.
В организме человека, животных и птиц есть огромное количество рецепторов, повышенного сродства к катехоламинам. Катехоламины (адреналин, а также норадреналин) вариабельно и неоднородно воздействуют адренорецепторы разных типов. Поэтому физиологические и фармакологические эффекты указанных выше катехоламинов тоже существенно отличаются. Так, норадреналин, сравнительно с эпинефрином, в большей степени проявляет вазоконстрикторные свойства и оказывает более сильный гипертензивный эффект.
В зависимости от видов адренорецепторов зависят их фармакологические и физиологические эффекты. Этот момент в большей степени изложен в курсе нормальной физиологии человека и животных, но указанный материал необходим для врача ветеринарной медицины. Знание функций рецепторов позволит врачу ветеринарной медицины с легкостью прогнозировать как позитивные, так и негативные (побочные) эффекты фармакологических средств, которые воздействуют на адренорецепторы.
Рецепторы типа α1A (альфа 1A рецепторы) располагаются в шейке мочевого пузыря, предстательной железе и мочеиспускательном канале. При стимуляции адренорецепторов вида α1A (альфа 1A) происходит сокращение гладких мышц мочевыводящих органов, возможна ретенция мочи при болезнях простаты. Воздействие препаратов блокаторов рецепторов типа α1A — (альфа 1A) приводит к улучшению мочеиспускания и расслаблению гладких мышц уретры.
Адренорецепторы типа α1B (альфа 1B рецепторы) локализованы в артериолах, при их стимуляции отмечается сужение артериол, что приводит к повышению артериального кровяного давления (АД). При воспалении мягких тканей проницаемость сосудов снижается. Блокаторы указанного типа рецепторов приводят к вазодилатации и гипотензии.
Альфа 2 рецепторы (типа α2) располагаются в нервно-мышечных синапсах. Их стимуляция приводит к снижению артериального давления, блокада их сопровождается артериальной гипертензией.
Рецепторы типа β1 (бета1 рецепторы) расположены в миокарде и почках. При стимуляции миокардиальных рецепторов возрастает сила и частота сердечных сокращений, стимуляция функции проводимости при повышении риска нарушений сердечного ритма. Блокаторы β1 адренорецепторов приводят к ослаблению силы, снижению частоты сердечных сокращению, замедляют проводимость кардиоимпульса по проводящей системе сердца, снижению риска развития фатальных аритмий.
Стимуляция почечных адренорецепторов типа β1 усиливает продукцию ренина за счет стимуляции ренин-ангиотензин-альдостероновой системы - РААС с развитием артериальной гипертензии.
Адренорецепторы типа β2 (бета2 рецепторы) расположены в бронхиолах и печени. Стимуляция бронхиальных рецепторов приводит к расширению бронхиол. Блокаторы адренорецепторов приводит к спазму бронхиол, бронхоспазму.
Стимуляция печеночных β2-адренорецепторов стимулирует гликогенолиз (распад гликогена с повышением концентрация глюкозы в крови). Блокаторы β2- рецепторов обладают гипогликемическими свойствами.
Адренорецепторы типа β3 (бета3) расположены в жировой ткани, их стимуляция стимулирует липолиз с развитием гиперлипидемии. Блокаторы β3 – адренорецепторов приводят к снижению уровня липидов в сыворотке крови.
В гуманной и ветеринарной медицине используется огромный арсенал препаратов, оказывающих влияние на адренорецепторы.
- Альфа1-( α1)-адреномиметики: нафтазолин, ксилометазолин, оксиметазолин.
- Альфа1-( α1)-адреноблокаторы: гипотензивные и урологические фармакологические средства.
- Альфа2-( α2)-адреномиметики: клофелин.
- Альфа2-( α2)-адреноблокаторы: йохимбин.
- Бета1- (β1)-адреномиметики: ибопамин, добутамин.
- Бета1- (β1)-адреноблокаторы: терапия хронической сердечной недостаточности и артериальной гипертензии.
- Бета2-(β1)- адреномиметики: фенотерол,сальбутамол, арутерол, тербуталин.
^Наверх