Ацетилхолинэстераза (механизм действия, препараты ингибиторы данного фермента)
Ацетилхолинэстераза (механизм действия) - фермент, который инактивирует ацетилхолин путем гидролиза после его диссоциации с комплексом рецептора.
Ацетилхолинэстераза содержится в пресинаптических мембранах холинергических синапсов и состоит из 4 субъединиц, каждая из которых имеет активный центр.
В практике используются препараты ингибиторов ацетилхолинэстеразы, которые вызывают накопление ацетилхолина в синаптической щели. Ингибирования данного фермента может быть обратимым и необратимым. Такие ингибиторы, как физостигмин, неостигмина метилсульфат, галантамин и т.д. инактивирует фермент обратимо и используется как лекарственные препараты. Механизм действия ингибитора заключается в образовании промежуточного карбамоилферментного комплекса, который очень медленно гидролизуется.
Другие вещества образуют с ферментом прочный комплекс. Диизопропилфторфосфат и другие фосфороорганические вещества ковалентно связываются с активным центром энзима (вызывают его фосфорилирования), что приводит необратимое торможение активности ацетил холинэстеразы. Они используются как пестициды, инсектициды и яды с нервно-паралитическим действием (зарин, табун).
Список препаратов ингибиторов ацетилхолинэстеразы:
- неостигмина метилсульфат
- физостигмин
- галантамин