Ацетазоламид (физико-химические и фармакологические свойства, инструкция по применению)
Ацетазоламид (Acetazolamidum), N- (5-сульфамоил-1,3,4- тиадиазол-2-ил)ацетамид.
Эмпирическая формула ацетазоламид - C4H6N4O3S2. Молекулярная масса - 222,2.
Активный фармацевтический ингредиент ацетазоламида синтетического происхождения. Субстанцию хранят в хорошо закупоренной таре.
Физические и химические свойства ацетазоламида
- Белый или почти белый кристаллический порошок
- Очень мало растворим в воде
- Растворяется в разбавленных растворах щелочей
- Растворим в спирте
- Практически нерастворимый в эфире
- УФ-спектр: λmax = 240 нм (= 162-176), λmax = 292 нм (= 570-620) в 0,01 М растворе натрия гидроксида
- Идентифицируют по ИК-спектру поглощения субстанции
- УФ-спектр раствора вещества в 0,01 М растворе натрия гидроксида имеет λmax = 240 нм (= 162-176), λmax = 292 нм (= 570-620) субстанция после нагрева с цинковой пылью в кислой среде дает реакцию на сульфиды из свинца (II) ацетата
- При добавлении к щелочного раствора субстанции раствора меди (II) сульфата образуется зелено-синий осадок.
- Количественно определяют методом алкалиметрии в неводной (ДМФА) среде потенциометрически.
Фармакологическая группа ацетазоламида
Согласно инструкции по применению, фармакологическая группа ацетазоламида - S01EC01 - препараты диуретиков (ингибиторы карбоангидразы).
Фармакологические эффекты
Согласно инструкции по применению, фармакологические эффекты ацетазоламида связаны с ингибированием фермента карбоангидразы, которое происходит в почках и других органах. В проксимальных и дистальных почечных канальцах уменьшается реабсорбция ионов Na + и HCO3-. Это приводит к умеренному диуретическому эффекту, который сопровождается развитием ацидоза. Возможна гипокалиемия. Интенсивность диуретического эффекта уменьшается при его длительном непрерывном применении вследствие снижения содержания ионов HCO3- в крови. Оказывает значительное количество экстраренальных эффектов. Снижает внутриглазное давление за счет уменьшения секреции внутриглазной жидкости и внутричерепное давление вследствие торможения образования ликвора. Уменьшает активность эпилептогенного очага в головном мозге, не связаное с мочегонным действием. В связи с противодействием алкалоза уменьшает проявления высотной болезни и синдрома ночного апноэ.
Применение ацетазоламида
Применяют согласно инструкции: при отечном синдроме у больных с сердечной, сердечно-легочной недостаточностью, глаукоме (в т.ч. при остром приступе). Ночное апноэ, горная болезнь, как дополнительное средство лечения эпилепсии, внутричерепной гипертензии. При курсовом применении необходимо после 3-4 дней приема делать перерыв на 1-2 дня, потому что постоянный прием вызывает привыкание (см. Диуретики, Эпилепсия).
^Наверх