Инструкция по применению цефкинома у животных. Рассчитайте оптимальную дозу препарата у свиней, коров, овец, коз, лошадей, собак и кошек. Изучите широту антибактериального эффекта цефкинома в ветеринарной медицине. Улучшите эффективность терапии на 200%

Цефкином (по латыни - Cefquinome)
Фармакокинетические данные
Группа - противомикробное средство, цефалоспорин 4 поколения
Название на английском языке - Cefquinome
Биодоступность 87%
Связывание с белками менее 5%
Период полувыведения 2,5 часа
Экскреция почечная, без изменений
Препарат - Кобактан
Химические и физические данные
Формула C23H24N6O5S2
Молярная масса 528.60 г / моль г • моль -1

Цефкином является цефалоспорином четвертого поколения с фармакологическими и антибактериальными свойствами, которые ценны при лечении колиформного мастита и других инфекций у животных. Он используется только в ветеринарных целях.

Цефкином устойчив к бета-лактамазе бактерий, возбудителей инфекций у животных. Химически его цвиттерионная структура может способствовать быстрому проникновению через биологические мембраны, включая порины бактериальных клеточных стенок. Кроме того, он обладает более высокой аффинностью к целевым белкам, связывающим пенициллин. Активное место препарата представляет собой ядро бета-лактама, в то время как основными периферическими функциональными группами являются четвертичный хинолиний, аминотиазолильный фрагмент и необычный O-алкилированный оксим.

Цефкином действует путем ингибирования синтеза клеточной стенки, но имеет относительно короткий период полураспада около 2,5 часов. Он связан с менее 5% белка и из выводится организма животных без изменений в моче.

Исследования

Многие исследования были проведены, в основном для животных. Одно из таких исследований было проведено Pharma Research в Германии.

Тестовые группы

Группам мышей-альбиносов весом 191 г вводили по 10 и 40 мг цефкинома на кг. Образцы крови получали из разреза на кончике хвоста и хранили при 4 ° С. Моча собиралась в клетках обмена веществ.

Трем самцам гончих собак весом около 22 кг каждая дозировали препарат 5, 10 и 20 мг / кг в вену. Образцы крови были взяты из той же вены в противоположной ноге. Между тем, моча была собрана путем катетеризации.

Свиньям, по пять или шесть самцов и самок в каждой группе весом около 18 кг каждая, вводили 10 мг цефкинома в яремную вену у основания левого уха. Образцы крови брали из контралатеральной яремной вены.

Телятам мужского и женского пола весом от 110 до 140 кг вводили 10 мг цефкинома на 1 кг через слизистую оболочку.

Стандартные растворы готовили из объединенной мышиной крови и мочи, взятых от необработанных собак, свиней и телят.

Вычисления

Концентрации цефкинома рассчитывали с помощью регрессионного анализа, используя стандартные кривые, в которых логарифмы концентрации были пропорциональны площадям зон ингибирования. Подгонка кривой проводилась методом нелинейной регрессии с помощью компьютерной программы. Фармакокинетический анализ данных о концентрации во времени после введения показал, что наилучшие аппроксимации кривой обычно достигаются при использовании модели с двумя отделениями.

Вывод

Данные указывают на то, что цефкином обладает высокой антибактериальной активностью in vitro против почти всех протестированных штаммов. В целом, цефкином находится в том же диапазоне, что и цефпиром и цефотаксим. В отношении грамотрицательных видов цефкином обладает очень ограниченной активностью in vitro. Активность цефкинома in vitro не зависит от состава или рН тестируемой среды. Широкий антибактериальный спектр и высокая активность in vitro отражаются в высокой эффективности in vivo при экспериментальных инфекциях у животных. На мышиной модели сепсиса цефкином обладал высокой терапевтической эффективностью. Все инфекции были вылечены.

Интервет

Intervet разработал цефхином (цефкином) для лечения респираторных заболеваний крупного рогатого скота, наиболее распространенного заболевания у этого вида животных. Инъекция, содержащая 25 мг цефхинома в 1 мл, делается для крупного рогатого скота и свиней. Препарат также применяется у мелких домашних животных, в частности у собак и кошек.

Лечение

У крупного рогатого скота инъекция цефкинома должна помочь против респираторных заболеваний, вызванных Mannheimia haemolytica и Pasteurella multocida. Он также помогает при остром мастите, вызванном кишечной палочкой, дерматите, инфекционном язвенном некрозе и межпальцевом некробактериозе. У телят он эффективен против септицемии, вызванной кишечной палочкой.

Для свиней цефкином используется для лечения бактериальных инфекций легких и дыхательных путей , вызванных P. multocida, Haemophilus parasuis, Actinobacillus pleuropneumoniae и Streptococcus suis. Синдром мастит-метрит-агалактия, связанный с кишечной палочкой, стафилококком, стрептококком и другими чувствительными к цефкиномам микроорганизмами, также подвергается эффективному лечению. У поросят смертность в случаях менингита, вызванного Streptococcus suis, снижается. Препарат используется для лечения легких или умеренных повреждений, вызванных Staphylococcus hyicus и артритом, вызванным Streptococcus spp. и кишечной палочкой.

Внимание / предупреждение

Вот некоторые факторы, которые необходимо знать перед лечением:

Этот продукт не следует использовать у животных, которые, как известно, гиперчувствительны к β-лактамным антибиотикам. Не следует назначать животным с массой тела менее 1,25 кг.

Использование продукта может привести к локальной реакции ткани. Повреждения тканей восстанавливаются через 15 дней после последнего применения препарата. Реакции гиперчувствительности к цефалоспоринам возникают редко. Продукт не содержит антимикробного консерванта.

Во избежание заявленных инфекций у поросят следует обратить внимание на гигиену и вентиляцию, а также избегать повышенной плотности размещения животных в помещениях. Когда поражаются первые поросята, рекомендуется тщательное обследование всех животных в одном загоне, чтобы обеспечить раннее лечение любых других инфицированных поросят.

Клиническое использование

Ветеринария

Условия использования ограничены терапевтическим, парентеральным и индивидуальным использованием животных. Данные индивидуальной парентеральной терапии респираторных заболеваний крупного рогатого скота по остаткам цефкинома показывают, что в кишечнике обработанного крупного рогатого скота с активацией желудочно-кишечного тракта присутствуют лишь очень небольшие количества. Тем не менее, лечение должно быть коротким, что означает одну инъекцию в день в течение недели. Лечение должно проводиться только по рецепту. Цефкином не следует использовать в корм или воду.

С 1994 года в Европе было разрешено лечить скот только по рецепту. В 1999 году в инструкцию были включены свиньи. К 2005 году препарат также был разрешен лошадям. В США ожидается одобрение лечения респираторных заболеваний крупного рогатого скота. Тем не менее, цефкином доступен только по рецепту.

Цефкином также используется для других заболеваний, таких как «судорожная лихорадка», пневмония как заболевание, обычно встречающееся у крупного рогатого скота.

Обеспокоенность

Сопротивление и пищевая передача

Вызывает беспокойство использование препарата у животных, которое может привести к увеличению устойчивости к антибиотикам. Люди могут подвергаться воздействию бактерий в результате передачи через пищу, что повышает вероятность попадания в организм устойчивых видов бактерий, таких как сальмонелла или кишечная палочка. Потенциал для развития устойчивости к антибиотикам увеличивается с увеличением использования путем селекции бактерий, которые приобрели способность синтезировать бета-лактамазу.

Сальмонелла

Использование может вызвать резистентность сальмонелл, присутствующих в кишечном тракте целевого животного. Устойчивые штаммы сальмонелл могут также загрязнять тушу при убое и передавать человеку при употреблении в пищу. Когда люди заражаются и получают лечение цефалоспорином четвертого поколения, эффективность может быть поставлена под угрозу.

Хотя устойчивость к цефалоспоринам четвертого поколения встречается очень редко, они активны в отношении бактерий, несущих механизм устойчивости к β-лактамазе типа AmpC. С конца 1990-х годов США и ЕС провели опрос и собрали данные по цефалоспоринам четвертого поколения как для человека, так и для ветеринарии. Данные указывают на то, что не происходит никаких изменений в схемах устойчивости соответствующих пищевых патогенов.

Руководящие принципы FDA

Назначаемые продукты цефкинома должны будут использоваться на отдельных животных в течение короткого периода времени и только по рецепту.

Степень использования оценивается как низкая. Избегайте возникновение лекарственной устойчивости человека к цефалоспоринам четвертого поколения.

Синтез

Инъецируемый аминотиазолил цефалоспорин четвертого поколения широкого спектра действия.

Синтез цефкинома

Цефотаксим является мощным цефалоспориновым антибиотиком сам по себе. Дальнейшая модификация этого лекарственного средства путем включения катиона четвертичного аммония дает соединение, подходящее для парентерального введения, за счет увеличения растворимости в воде. Кислоту в цефотаксиме сначала защищают в виде ее силилового эфира (2) путем дериватизации с помощью N-метил-N- (триметилсилил) трифторацетамида (MSTFA). Обработка этого промежуточного соединения триметилсилилиодидом дает аллиловый йодид. Смещение галогена с 5,6,7,8-тетрагидрохинолином (2,3-циклогексенопиридином) дает соответствующую четвертичную соль. Гидролиз силилового эфира с последующей корректировкой pH приводит к бетаин-цефкиному.

Узнайте о основных противомикробных препаратах у животных

^Наверх