Инструкция по применению серении у животных. Рассчитайте оптимальную дозу препарата у собак, кошек, свиней, коров, овец, коз. Изучите широту противорвотного эффекта таблеток и уколов серении в ветеринарной медицине. Улучшите эффективность терапии на 200%

Название препарата: Серения
Название по латыни: CERENIA
Действующее вещество: маропитант
Антагонист рецептора нейрокинин (NK1)
Ветеринарный противорвотный препарат
Обладает некоторым противовоспалительным, обезболивающим, антитревожным, противозудным и противокашлевым эффектом
Применяется в ветеринарии для лечения различных патологий у животных
Выпускается в таблетках и инъекционном растворе
Эмпирическая формула C32H40N2O C6H8O7 H2O и молекулярный вес 678,81.
Химическое название моногидрат цитрата (2S, 3S) -2-бензгидрил-N- (5-трет-бутил-2-метоксибензил) хинуклидин-3-амина.
ДОЗА: лечение и профилактика рвоты у животных - инъекционная форма 1 мг/кг, пероральная - 2 мг/кг; укачивание у собак - 8 мг/кг перорально.

ОПИСАНИЕ:

Маропитант представляет собой антагонист рецепторов к нейрокинину (NK1), который блокирует фармакологическое действие вещества Р в центральной нервной системе (ЦНС) у животных. Маропитант, действующее вещество Серении, является непатентованным обозначением для замещенного хинуклидина.

Каждая овальная таблетка Серении персикового цвета подсчитывается и содержит 16, 24, 60 или 160 мг.

Каждый мл раствора для инъекций Серения содержит:

10 мг маропитанта
63 мг сульфобутилового эфира-бета-циклодекстрина
3,3 мг, метакрезол
вода для инъекций

ПОКАЗАНИЯ К ПРИМЕНЕНИЮ СЕРЕНИИ В ВЕТЕРИНАРНОЙ МЕДИЦИНЕ

CERENIA (maropitant цитрат). Таблетки показаны для предотвращения острой рвоты и предотвращения рвоты из-за укачивания и морской болезни у собак. Раствор для инъекций Серения (maropitant citrate) показан для профилактики и лечения острой рвоты собак и для лечения рвоты у кошек.

ДОЗИРОВКА И НАЗНАЧЕНИЕ:

Для профилактики острой рвоты (таблетки Серения)
Для профилактики острой рвоты у собак в возрасте 2-7 месяцев: необходимо принимать таблетки Серения перорально в минимальной дозе 2 мг / кг массы тела один раз в день до 5 дней подряд.
Для профилактики острой рвоты у собак в возрасте 7 месяцев и старше: принимать таблетки Серения перорально в минимальной дозе 2 мг / кг массы тела один раз в день до разрешения острой рвоты.
Если рвота сохраняется несмотря на лечение, клинический случай должен быть повторно оценен врачом ветеринарной медицины.
Серения наиболее эффективна в профилактике острой рвоты у животных на фоне химиотерапии, если вводится до применения химиотерапевтического препарата.
Для предотвращения острой рвоты раздайте целые или половинные таблетки в количестве, которые наиболее близко приводят к дозе 2 мг / кг.
Взаимозаменяемое использование с инъекционным раствором Серения для предотвращения острой рвоты у животных.
У собак, у которых активно рвота, для обеспечения введения полной начальной дозы рекомендуется инъекционный раствор Серения в дозе 1 мг / кг один раз в день. После этого для профилактики острой рвоты можно принимать таблетки Серения в дозе 2 мг / кг один раз в день.
У животных препарат используется взаимозаменяемо с инъекционным раствором Серения на срок до 5 дней.
Для предотвращения рвоты из-за укачивания у собак 4 месяцев и старше (таблетки Серения)
Для предотвращения рвоты из-за укачивания у собак в возрасте 4 месяцев и старше: Назначение таблеток Серения перорально как минимум в дозе 8 мг / кг массы тела один раз в день в течение 2 дней подряд.
Назначают животным таблетки Серении минимум за два часа до поездки с небольшим количеством корма для уменьшения рвоты, связанной с введение дозы натощак. Однако воздержитесь от кормления полноценной едой до поездки.

Профилактика рвоты из-за укачивания у собак 4 месяцев и старше:

Дайте питомцу таблетку целиком или поделенную наполовину в дозировках, наиболее точно приводящих к дозе 8 мг / кг, один раз в день в течение 2 дней подряд.

Инъекционный раствор Серения нельзя использовать взаимозаменяемо с таблетками для предотвращения рвоты из-за укачивания (т.к. 8 мг / кг - это передозировка для инъекционной формы).

Для профилактики и лечения острой рвоты у собак (инъекция CERENIA):

Собаки в возрасте от 2 до 4 месяцев: вводить инъекционный раствор Серения подкожно в дозе 1 мг / кг, равной 0,1 мл / кг от массы тела один раз в день до 5 дней подряд. Собаки 4 месяцев и старше: Назначение раствора для инъекций Серения внутривенно в течение 1-2 минут или подкожно в дозе 1 мг / кг, равной 0,1 мл / 1 кг массы тела один раз в день в течение до 5 последовательных дней. У животных, у которых отмечена активная рвота, рекомендуется начинать лечение инъекционным раствором Серения. После этого можно давать таблетки CERENIA могут использовать для профилактики острой рвоты в дозе 2 мг / кг один раз в день.

Для профилактики рвоты у собак в возрасте 4 месяцев и старше, вызванных приемом рвотных или химиотерапевтических средств: Назначение раствора для инъекций Серения внутривенно в течение 1-2 минут или подкожно в дозе 1 мг / кг массы тела один раз, за 45-60 минут до применения рвотных или химиотерапевтических средств. Для лечения рвоты у кошек 4 месяцев и старше (Серения для уколов): Назначают раствор для инъекций CERENIA внутривенно в течение 1-2 минут или подкожно в дозе 1 мг / кг (0,45 мг / фунт), равной 0,1 мл / кг массы тела один раз в день на срок до 5 дней подряд.

Основная причина острой рвоты должна быть выявлена и устранена у животных, которые получают инъекционный раствор CERENIA. Если рвота сохраняется несмотря на лечение, случай должен быть повторно оценен.

ИНФОРМАЦИЯ ДЛЯ ИСПОЛЬЗОВАНИЯ: Если рвота сохраняется несмотря на лечение, случай должен быть переоценен. Серения наиболее эффективно предотвращает рвоту, связанную с химиотерапией, если вводится до химиотерапевтического агента. Для собак, инъекционный раствор CERENIA может использоваться взаимозаменяемо с таблетками для однократного ежедневного дозирования для предотвращения острой рвоты.

ПРЕДУПРЕЖДЕНИЯ: Не для использования на людях. Хранить в недоступном для детей месте. В случае случайного проглатывания обратиться к врачу. Актуальное воздействие может вызвать локальные аллергические кожные реакции у некоторых людей. Повторное или длительное воздействие может привести к сенсибилизации кожи. Мойте руки мылом и водой после приема препарата. CERENIA также является раздражителем для глаз. При случайном попадании в глаза промыть водой в течение 15 минут. и обратиться за медицинской помощью.

Таблетки CERENIA вызывают связанное с дозой снижение аппетита и массы тела.

КЛИНИЧЕСКИЙ ОПЫТ (CERENIA Injectable для животных): боль или вокализация после инъекции проходят в течение нескольких минут без лечения. Назначение инъекционного раствора Серения при охлажденной температуре может смягчить этот ответ. Аллергические реакции обычно проходят после лечения в течение 48 часов после прекращения приема препарата.

КЛИНИЧЕСКАЯ ФАРМАКОЛОГИЯ ПРЕПАРАТА СЕРЕНИЯ У ЖИВОТНЫХ

Фармакодинамика

Рвота - сложный процесс, координируемый централизованно рвотным центром, состоящим из нескольких ядер ствола мозга (ядро tractus solitarius (дорсальное моторное ядро блуждающего нерва), которые получают и интегрируют сенсорные стимулы из центральных и периферических источников и химические раздражители из кровообращения и спинномозговой жидкости. Маропитант представляет собой антагонист рецептора нейрокинина 1 (NK1), который действует путем ингибирование связывания вещества P, нейропептида семейства тахикининов. Вещество P находится в значительных концентрациях в ядрах мозга (рвотного центра) и считается ключевым нейротрансмиттером, участвующим в рвоте. Путем ингибирования связывания вещества Р в пределах рвотного центра, серения, обеспечивает эффективность широкого спектра против нервных (центральных) и гуморальных (периферических) причин рвоты.

Моделированные исследования in vivo на собаках показали, что маропитант обладает противорвотной эффективностью в отношении как центрального, так и периферического механизма рвоты, в том числе вызванной апоморфином и сиропом ипекакуаны.

После перорального приема серении у животных среднее время достижения Cmax было в пределах 2,5 часов. Абсолютная биодоступность маропитанта была низкой (24%) после пероральное введение 2 мг / кг маропитанта. После приема внутрь оральный статус не оказывает существенного влияния на степень биодоступности при приеме внутрь.

Можно ожидать большего, чем дозозависимое воздействие препарата при увеличении дозы (1-16 мг / кг перорально). Однако по мере увеличения дозы (20-50 мг / кг перорально), пропорциональность дозы восстанавливается. Основанный на кинетике фермента in vitro, участие фермента высокой мощности (CYP3A12) может способствовать этому возврату к линейности дозы. Из-за дозозависимой фармакокинетики достигнуты концентрации маропитанта устойчивое состояние примерно через 4 и 8 дней после 2 и 8 мг / кг соответственно. Наблюдаемые коэффициенты накопления лекарственного средства составляли 2,46 и 4,81, после перорального введения 2 и 8 мг / кг соответственно. Воздействие 10-недельных щенков на маропитант было ниже, чем наблюдается у взрослых собак, особенно после повторных доз 1 или 2 мг / кг. Системный клиренс маропитанта после внутривенного введения был 970, 995 и 533 мл / час / кг в дозах 1, 2 и 8 мг / кг соответственно. Выделение в моче маропитанта и его основного метаболита было минимальным (менее 1% каждый). Печеночный метаболизм маропитанта включает два изоферменты цитохрома P-450: CYP2D15 и CYP3A12. In vitro данные по кинетике ферментов предполагают, что нелинейная кинетика может быть частично связано с насыщением фермента низкой емкости (CYP2D15). Связывание с белками плазмы маропитанта было высоким (99,5%). Фармакокинетика (инъекционной CERENIA): CERENIA для инъекций изготовляется с использованием сульфобутилового эфира-β-циклодекстрина (SBECD), который проявляет улучшенное связывание с маропитантом при охлаждении температуры. Улучшенное связывающее сродство быстро меняется при нагревании.

Абсолютная биодоступность маропитанта была намного выше после п/к инъекции (91% при 1 мг / кг), чем после введения перорально (24% при 2 мг / кг). Пероральная биодоступность может быть недооценена из-за наличия нелинейной кинетики и получающегося в результате более длительного T1 / 2, наблюдаемого после внутривенного введения. Внутривенное назначение серении. Хотя печеночный метаболизм первого прохождения способствовал относительно низкой биодоступности после пероральной дозы, прандиальный статус существенно не влияет на степень пероральной биодоступности. При увеличении дозы можно ожидать большего, чем дозозависимое воздействие препарата (1–16 мг / кг перорально). Системный клиренс маропитанта после внутривенного введения составил 1499,13 мл / час / кг в дозе 1 мг / кг. Накопление соотношение 1,5 наблюдалось после однократного использования маропитанта в течение пяти последовательных дней при 1 (SC) или 2 мг / кг (PO). Восстановление фермента и его основной метаболит был минимальным (менее 1% каждый). Печеночный метаболизм маропитанта включает два изофермента цитохрома P-450: CYP2D15 и CYP3A12. На основании данных кинетики фермента in vitro, считается, что нелинейная кинетика может быть частично связана с насыщением низкой емкость фермента (CYP2D15). Однако по мере увеличения дозы (20–50 мг / кг перорально) пропорция дозы восстанавливается.

Основываясь на кинетике ферментов in vitro, участие фермента высокой мощности (CYP3A12) может способствовать этому возврату к линейности дозы. Плазменный белок связывание маропитанта было высоким (99,5%). Исходя из различий в концентрациях в плазме из одного исследования, воздействие 10-недельных щенков на маропитант может быть ниже, чем что наблюдается у взрослых собак, особенно после доз 1 или 2 мг / кг. Фармакокинетика серении у кошек: Фармакокинетическая характеристика, связанная с маропитантом после однократного подкожного (SC) или внутривенного (IV) введения дозы у кошек приведено в таблице ниже.

По-видимому, существует возрастное влияние на фармакокинетику маропитанта у кошек; у котят (4 месяца) клиренс выше, чем у взрослых. В нескольких исследованиях IV и SC средний период полувыведения маропитанта у котят (4-7 месяцев) составляет 7,83 часа, по сравнению с 17,2 часа у взрослых. Значение Биодоступность маропитанта после подкожного введения у кошек составила 91,3%. Средний общий клиренс (CL) и объем распределения при установившееся состояние (Vss), определенное после внутривенного введения 1,0 мг / кг 6 кошкам, составляло 510 (388–603) мл / ч / кг и 2,3 (1,4–3,6) л / кг соответственно. Maropitant проявляет линейную кинетику при введении СК в диапазоне доз 0,25–3 мг / кг. После введения SC один раз в день 1 мг / кг массы тела в течение 5 дней подряд накопление составило 250%. Maropitant подвергается метаболизму цитохрома P450 (CYP) в печени. CYP1A и связанные с CYP3A ферменты были идентифицированы как изоформы кошачьих, вовлеченные в печеночную биотрансформацию маропитанта.

ЭФФЕКТИВНОСТЬ СЕРЕНИИ В ВЕТЕРИНАРИИ:

Профилактика острой рвоты у животных (таблетки Серения). В лабораторных модельных исследованиях таблетки Серения у животных, дозированные как минимум 2 мг / кг массы тела, снижали количество рвотных явлений, связанных с установлены нервные (центральные) и гуморальные (периферические) раздражители. Таблетки Серения безопасно использовались у собак, получавших другие часто используемые ветеринарные препараты, такие как жидкость и электролит для замены растворы, антимикробные агенты, вакцины, антациды и противопаразитарные агенты. Профилактика рвоты у животных из-за укачивания (таблетки Серения) В исследовании ветеринарных врачей с собаками, взятых в течение одного часа на автомобиле и получавших таблетки Серения в минимальной дозе 8 мг / кг массы тела или таблеток плацебо за 2 часа до поездки, 67 из 122 (55%) собак вырвало во время поездки при лечении плацебо в то время как у 8 из 122 (7%) была рвота во время путешествия после лечения таблетками CERENIA. Инъекционная форма Серении у животных: В лабораторных модельных исследованиях инъекционный раствор CERENIA, вводимый подкожно в дозе 1 мг / кг у собак породы бигль, уменьшал количество рвотных масс. события, связанные с установленными нервными (центральными) и гуморальными (периферическими) раздражителями. После приема апоморфина (центральное рвотное средство) рвота наблюдалась у 16,7% (2 из 12) собак, получавших инъекционный раствор CERENIA, и у 83,3% (10 из 12), получавших плацебо собак. После введения сиропа ипекакуаны (периферические рвотные раздражители) рвота наблюдалась у 25% (3 из 12) собак, получавших лечение раствором для инъекций CERENIA и у 100% (12 из 12) собак, получавших плацебо.

В исследовании пациентов с онкологией собак лечили инъекционным раствором CERENIA или плацебо либо за 1 час до цисплатина (профилактика) или после первого эпизода рвоты после цисплатина (лечение) и контролируют в течение 5 часов. В группах, оцененных для предотвращения рвоты, у 94,9% (37/39) собак, которым вводили инъекционный раствор CERENIA, и у 4,9% (2/41) собак, которым вводили плацебо, не было рвоты. Инъекционный раствор Серения безопасно использовался у собак, получавших другие часто используемые ветеринарные препараты, такие как замена жидкости и электролита растворы, антимикробные агенты, вакцины, антациды и противопаразитарные агенты. В лабораторном исследовании тридцати одной собаке вводили подкожно инъекционный раствор Серения или физиологический раствор в количестве 1 мл / 10 кг массы тела, за 45 минут до приема опиоидного анальгетика.

БЕЗОПАСНОСТЬ СЕРЕНИИ У ЖИВОТНЫХ:

Лабораторные и полевые исследования показали, что таблетки CERENIA хорошо переносятся собаками и другими животными после перорального приема.

Узнайте о основных препаратах у животных

^Наверх