Для чего назначают метронидазол в медицине и ветеринарии? Как может взаимодействовать метронидазол с другими лекарствами

Зачем назначают метронидазол животным и людям?

Фармакологическое действие метронидазол при назначении животным и человеку является очень широким. Он является бактерицидным препаратом, применяющимся в отношении чувствительных к нему бактерий. Точный механизм действия препарата не до конца изучен; известно, что препарат поглощается анаэробными микроорганизмами, где и преобразуется до неизвестного полярного соединения. Полагают, что это соединение обладает противомикробной активностью, что приводит к нарушению синтеза ДНК и нуклеиновых кислот у бактерий.

Роль препарата в лечении болезней, вызываемых анаэробными микробами

Метронидазол при назначении внутрь и внутривенно обладает активностью в отношении большинства облигатных анаэробов, включая Bacteroides sp. (в том числе B.fragilis), Fusobacterium, Veillonella, Clostridium sp., пептококки и пептострептококки.
Actinomyces часто бывают устойчивыми по отношению к препарату.

Роль препарата в лечении болезней, вызываемых простейшими

Метронидазол также обладает трихомонацидной и амебицидной активностью. Механизм действия препарата в отношении простейших недостаточно хорошо изучен. Препарат обладает терапевтической активностью в отношении Entamoeba histolytica, Trichomonas, Giardia и Balantidium coli, действует в большей степени на трофозоидные, чем на инцистированные формы Entamoeba.

Для чего назначают метронидазол собакам и кошкам?

Показания препарат широко применяется собакам и кошкам при лечении поражений Giardia. В клинической практике его также назначают мелким животным для устранения других паразитов ( Trichomonas и Balantidium coli), лечения кишечных и системных инфекций, вызванных анаэробными микроорганизмами.

Для чего назначают метронидазол лошадям?

Лошадям в клинической практике метронидазол применяют для лечения инфекций, вызванных анаэробными микроорганизмами.

Узнайте о основных противомикробных препаратах у животных

Фармакокинетика

Фармакокинетика после перорального поступления метронидазол сравнительно хорошо абсорбируется. У собак биодоступность пероральных форм препарата достаточно высокая, хотя у различных животных она варьируется от 50 до 100%. У лошадей биодоступность препарата после перорального поступления в среднем составляет 80% (варьируется в пределах от 57 до 100%). При применении с пищей абсорбция препарата у собак усиливается, а у людей замедляется. Максимальная концентрация наблюдается примерно через 1 час после введения дозы препарата.

Метронидазол довольно липофилен, после абсорбции быстро и в значительной степени распространяется по организму. Поступает в большинство тканей и жидкостей, включая костную и нервную ткани, также обнаруживается в содержимом абсцессов и семенной жидкости. У человека менее 20% препарата связывается с белками плазмы крови.

Метронидазол метаболизируется главным образом в печени разными способами. Метаболиты и неизмененная форма препарата элиминируются с мочой и калом. Известно, что при нормальной функции почек и печени период полувыведения метронидазола составляет: у человека 6-8 ч, у собак 4—5 ч, у лошадей 2,9-4,3 ч.

Противопоказания

Метронидазол противопоказан животным, имеющим повышенную чувствительность к нему или к производным нитроимидазола. Препарат также не рекомендуют применять животным с сильной степенью истощения, беременным или кормящим. Метронидазол следует применять с осторожностью при нарушениях функции печени.

Известно, что для некоторых лабораторных животных назначение метронидазола может быть опасным. Он является тератогенным препаратом, но в отношении собак и кошек информация отсутствует. Препарат не следует применять во время беременности, особенно во время первого триместра, кроме тех случаев, когда успешность лечения самки превалирует над риском развития побочных явлений для плода.

Побочные эффекты

Отмечают следующие побочные эффекты: нарушения со стороны нервной системы, летаргию, слабость, нейтропению, гепатотоксичность, гематурию, анорексию, тошноту, рвоту и диарею.
Токсический эффект на нервную систему может проявляться после острой передозировки высокими дозами препарата или, что более вероятно, от длительного лечения средневысокими дозами. Известные симптомы передозирования приводятся ниже в разделе Передозировка.

Передозировка

У собак и кошек к признакам интоксикации на фоне назначения метронидазола относятся: анорексия и/или рвота, депрессия, мидриаз, нистагм, атаксия, запрокидывание головы, дефицит проприоцепторов, шарнирное движение в суставах, дезориентация, тремор, судороги, брадикардия, ригидность и тугоподвижность. Эти эффекты могут наблюдаться как при острых передозировках, так и при длительном лечении некоторых животных с назначением им «терапевтических» доз.

Острую передозировку следует устранять путем ограничения степени абсорбции препарата. Особую осторожность следует соблюдать перед стимуляцией рвоты у животных, у которых наблюдаются нарушения со стороны ЦНС или может произойти аспирация. Если острая токсичность отмечается после длительной терапии, препарат следует отменить, а животному назначить поддерживающее и симптоматическое лечение. Для устранения неврологических признаков может потребоваться несколько дней.

Лекарственные взаимодействия метронидазол может удлинить протромбиновое время при одновременном с ним назначении варфарииа или других кумариновых антикоагулянтов.

Фенобарбитал или фенитоин могут усилить метаболизм метропидазола, тем самым снижая его концентрацию в крови. Циметидин может ослаблять метаболизм метронидазола и увеличивать вероятность развития дозозависимых побочных эффектов. Алкоголь при сочетании с метронидазолом может вызвать реакции, подобные реакциям при применении дисульфирама (тетурама): тошнота, рвота, колики.

Влияние на лабораторные показатели ложнозаниженный уровень ACT (SCOT) и АЛТ (SGPT) на фоне лечения метронидазолом может наблюдаться при использовании метода ультрафиолетовой поглощаемости при определении уменьшения НАДФ (никотина- мидаденин-динуклеотидфосфата) в НАД (никотинамидаденин-динуклеотид).

Физико-химические свойства синтетический нитроимидазольный антибактериальный препарат, также предназначен для лечения протозойных инфекций; белый или бледно-желтый кристаллический порошок или кристаллы с рКа 2,6. В воде и спирте растворяется с трудом. Метронидазол-основание выпускается в виде таблеток или растворов для в/в введения, метронидазола гидрохлорид выпускается в виде порошка для инъекций для последующего разведения. Гидрохлорид очень легко растворим в воде.

Хранение препаратов метронидазола

Таблетки и порошок для инъекций следует хранить при температуре не выше 30 °С в защищенном от света месте. Инъекционную форму следует хранить в защищенном от света месте при комнатной температуре и не допускать замораживания.

Специфические указания по разведению, разбавлению нейтрализации метронидазола гидрохлорида при назначении в формах для инъекций описаны в листке-аннотации, вложенном в упаковку. Не следует использовать алюминиевые поршневые иглы для того, чтобы развести или переместить этот препарат, поскольку возможно красновато- коричневое окрашивание раствора.

Список лекарств, которые не взаимодействуют с метронидазолом

По имеющимся данным, следующие препараты и растворы совместимы с готовым для применения раствором метронидазола для инъекций:

амикацина сульфат
аминофиллин (эуфилпин)
гентамицина сульфат
гепарин натрия
гидрокортизона натрия сукцинат
гидроморфона гидрохлорид
дизопирамида фосфат
карбенициллина динатриевая соль
клиндамицина фосфат
концентрат мультиэлектролитов
лорамфеникола натрия сукцинат (левомицетин)
магния сульфат
меперидина гидрохлорид
моксалактама динатриевая соль
морфина сульфат
нетилмицина сульфат
пенициллина G натриевая соль
поливитамины
тобрамицина сульфат
цефазолин натрия
цефалотин натрия
цефокстин натрия
цефотаксим натрия
цефуроксим натрия

Список лекарств, которые взаимодействуют с метронидазолом

Следующие препараты и растворы несовместимы (или данные о совместимости противоречивы) с готовым для применения раствором метронидазола для инъекций:

азтреонам
допамина гидрохлорид
цефамандол

^Наверх