Реклама

Инструкция по применению линкомицина в ветеринарии. Рассчитайте оптимальную дозу препарата для собак, кошек и свиней. Изучите широту антибактериального эффекта линкомицина для животных. Улучшите эффективность терапии на 200%

---

Физико-химические свойства антибиотика линкомицина

Физико-химические свойства антибиотика линкомицина , продукта жизнедеятельности Streptomyces lincolnensis. Выпускается в форме моногидрата гидрохлорида. Согласно иснтрукции по применению, это белый или почти белый кристаллический порошок легко растворимый в воде со слабым запахом, рКа составляет 7,6. pH выпускаемого промышленностью раствора для инъекций 3—5,5. Раствор слегка желтоватого цвета.

Хранение линкомицина для ветеринарии

Следует хранить при комнатной температуре (15-30 °С) в герметичной упаковке. Инъекционную форму линкомицина хранят при комнатной температуре; не допускать замораживания.

По имеющимся ветеринарным данным, линкомицина гидрохлорид для инъекций совместим, по меньшей мере на 24 ч, со следующими в/в инфузионными растворами и препаратами: с 0,9% раствором натрия хлорида, раствором Рингера для инъекций, амикацина сульфатом, цефалотином натрия, хлорамфеникола натрия сукцинатом (левомицетипом), циметидина гидрохлоридом, цитарабином, гепарином натрия, пенициллина G калиевой/натриевой солью (только на 4 ч), полимиксина В сульфатом, тетрациклина гидрохлоридом, витаминами группы В с витамином С.

По имеющимся данным в ветеринарной медицине, линкомицин несовместим со следующими препаратами (или данные противоречивы, или имеется зависимость от концентрации и/или времени): ампициллином натрия, карбенициллинадинатриевой солью, метициллином натрия (метицимина натриевой солью), фенитоином натрия (дифенином). Совместимость зависит от pH, концентрации, температуры и используемого растворителя. Более подробную информацию см. в специализированной литературе.

Фармакологическое действие

Фармакологическое действие линкозамидные антибиотики линкомицин и клиндамицин обладают сходным механизмом и спектром действия, однако линкомицин обычно менее активен отношении чувствительных микроорганизмов. Между указанны ми препаратами существует полная перекрестная устойчивость, тогда как между линкозамидами и эритромицином наблюдается частичная перекрестная устойчивость. В зависимости от концентрации препаратов линкомицина в области локализвации инфекционного процесса и чувствительности к нему микрофлоры он может оказывать как бактериостатическое, так и бактерицидное действие. Полагают, что линкозамиды действуют путем связывания с 50S рибосомальными субъединицами чувствительных к препарату микроорганизмов, что приводит к подавлению образования пептидных связей.

Большинство аэробных грамположительных кокков чувствительно к линкозамидам, включая стафилококки и стрептококки (но не к Strep, faecalis). Другие микроорганизмы, как правило, чувствительные к препарату: Corynebacterium diphtheriae, Nocardia as tern ides, Erysepelothrix, Mycoplasma sp. Анаэробные бактерии, которые обычно чувствительны к линкозамидам: Clostridium peefringens, С. tetanl (но не С. difficile), Bacteroides (включая многие штаммы B.fragilis), Fusobacterium, Peptostreptococcus, Actinomyces и Peptococcus.

Фармакокинетика линкомицина у животных

Фармакокинетика у животных. Фармакокинетика линкомицина не была изучена в достаточной степени. Если нет другой информации, то может быть использована следующая, касающаяся человека. Препарат согласно инструкции по применению быстро абсорбируется из кишечника; всасывается только около 30-40% от общей дозы. Пища уменьшает и степень, и скорость всасывания препарата. После перорального поступления концентрация в сыворотке крови достигает максимального значения через 2-4 ч. При в/м введении максимальная концентрация антибиотика линкомицина вдвое больше его концентрации после перорального поступления; наблюдается примерно через 30 мин после инъекции.

Линкомицин распределяется в большинство тканей животных. Терапевтические уровни препарата обнаруживаются в костях, синовиальной, плевральной, перитонеальной жидкостях, желчи, коже и сердечной мышце. Если отмечается воспаление мозговых оболочек, то концентрация препарата в ЦНС может достигать 40% от концентрации его в сыворотке крови. В зависимости от концентрации линкомицин связывается с белками плазмы крови на 57—72%. Проникает через плаценту, выделяется с молоком животных и находится там в концентрации, равной концентрации его в плазме.

Линкомицин частично метаболизируется в печени. Препарат в неизмененном виде и его метаболиты выводятся с мочой, калом и желчью. Период полувыведения линкомицина может удлиняться у животных с нарушением функции почек или печени. По имеющимся данным, у мелких животных элиминационный период полувыведения составляет 3—4 ч.

Противопоказания к применению линкомицина домашним животным

Противопоказания, меры предосторожности, влияние на репродукцию несмотря на то, что известны случаи парентерального введения линкозамидов лошадям, крупному рогатому скоту и овцам, считается, что они противопоказаны для применения кроликам, хомячкам, морским свинкам, лошадям и жвачным животным, поскольку есть вероятность развития серьезных нарушений со стороны ЖКТ, включая гибель.

Линкомицин противопоказан животным с повышенной чувствительностью к нему или монилиальной инфекцией в анамнезе.

Линкомицин проникает через плаценту животных, концентрация его в крови пуповины составляет около 25% от концентрации его в сыворотке крови матери. Безопасность применения антибиотика во время беременности не установлена, но и тератогенного влияния отмечено не было.

Так как линкомицин выделяется с молоком животных, у подсосных новорожденных котят и щенят, мать которых получает препарат, может развиться диарея.

Побочные эффекты

Побочные эффекты, предупреждения, побочные действия, описанные у собак и кошек, являются нарушения со стороны ЖКТ (гастроэнтерит: рвота, жидкий стул, редко у собак диарея с кровью). Согласно синтрукции по применению, по имеющимся данным, после в/м инъекции может отмечаться боль в области инъекции. Быстрое в/в введение препарата может привести в возникновению гипотензии и остановке сердечной и дыхательной деятельности.

У свиней при введении антибиотика линкомицина также могут наблюдаться нарушения со стороны ЖКТ.

Передозировка линкомицина собакам, кошкам и другим видам животных

Передозировка, острая токсичность у животных. В ветеринарной медицине имеется мало информации, касающейся передозирования антибиотика линкомицина. Дозы препарата жвиотным, составляющие 300 мг/кг/день при пероральном применении в течение одного года и 60 мг/кг/день при парентеральном применении у собак не вызвали никаких признаков интоксикации.

Лекарственные взаимодействия

Лекарственные взаимодействия описаны в иснтрукции по применению препарата. Каолин (находящийся в большинстве противодиарейных препаратов, отпускаемых без рецепта) при одновременном применении с линкомицином снижает абсорбцию последнего у животных примерно на 90%. При необходимости применения обоих препаратов, следует давать их с интервалом в 2 ч. Поскольку у некоторых видов животных линкомицин может вызвать сильную диарею, имеется необходимость назначения противодиарейных препаратов, чтобы не допустить развития угрожающей жизни интоксикации. В отличие от линкомицина, абсорбция клиндамицина не подвергается существенному влиянию каолина.

Линкомицин у животных и птиц обладает свойством блокировать нервно-мышечную передачу, поэтому вместе с миорелаксантами должен назначаться очень осторожно.

Влияние на лабораторные показатели может наблюдаться небольшое изменение в показателях при проведении теста, определяющего функ"иоиальное состояние печени (повышение АЛТ, ACT, щелочной фосфатазы), но существенного клинического значения это не имеет.

Дозы линкомицина в ветеринарии

Дозы собакам:

При инфекциях, вызванных чувствительной микрофлорой:

1. доза 22-33 мг/кг per os каждые 12 ч;
2. линкомицин назначают собакам в дозах 15 мг/кг per os каждые 8 ч; 10 мг/кг в/в или в/м каждые 12 ч;
3. дозируют по 15-25 мг/кг per os каждые 12 ч;
4. при мастите: 15 мг/кг per os 3 раза в день в течение 21 дня;
5. При стафилококковых инфекциях собак: доза линкомицина составляет 10-15 мг/кг per os 3 раза в день.

Дозы антибиотика линкомицина свиньям:

1. При инфекциях свиней, вызванных чувствительной микрофлорой
2. дозы по 10 мг/кг в/м каждые 24 ч
3. дозируют свиньям по 11 мг/кг в/м 1 раз в день в течение 3—7 дней или добавить к питьевой воде в соотношении 250 мг/галлон (в среднем 8,36 мг/кг/день) (Специальные указания; Lincocin® Upjohn)

Параметры для мониторинга

1. клиническая эффективность
2. побочные эффекты, особенно сильная диарея

Информация для владельца.Владельцы должны немедленно обращаться к ветеринарному врачу при появлении признаков сильной, длительной или кровавой диареи.

Форма выпуска и Препараты линкомицина

Ветеринарные препараты:

1. Линкомицин в таблетках для перорального применения по 100 мг, 200 мг, 500 мг;
2. Линкоцин. Утвержден для применения собакам и кошкам.
3. Линкомицин, раствор для перорального применения, 50 мг/ мл в бутылках с капельным дозатором по 20 мл; Lincocin® Aquadiops (Upjohn); (Rx). Утвержден для применения собакам и кошкам. Линкоцин, стерильный раствор для инъекций, 100 мг/мл во флаконах по 20 мл;
4. Lincocin* (Upjohn); (Rx). Утвержден для применения собакам и кошкам. Линкомицин, стерильный раствор для инъекций, 25 мг/мл во флаконах по 100 мл, 50 мг/мл во флаконах по 50 мл и 100 мг/мл во флаконах по 50 мл;
5. Veterinary Lincocin® (Upjohn); (ОТС). Утверждендля применения свиньям. Убой разрешается через 48 ч после отмены препарата. Линкомицин в упаковке по 40 г (16 г линкомицина) с добавлением 64 галлонов питьевой воды;
6. Lincocin® Soluble Powder (Upjohn); (ОТС). Утверждендля применения свиньям. Убой разрешается через 6 дней после отмены препарата.
7. Также выпускаются комбинации линкомицина с кормами/ водой для применения свиньям и домашней птице.

Медицинские препараты:

Линкомицин в капсулах для перорального применения по 250 мг, 500 мг; Lincocin® (Upjohn).

Линкомицин для инъекций 300 мг/мл во флаконах по 2 и 10 мл; Lincocin®

---

^Наверх

Полезно знать

• Лечение собак с пироплазмозом
• ХартМедин у собак
• Дигоксин у собак и кошек - инструкция к применению в ветеринарной медицине