Инструкция по применению лидокаина у собак. Рассчитайте оптимальную дозу ветеринарного препарата. Изучите широту местноанестезирующего эффекта лидокаина для собак. Применение в ветеринарной медицине. Улучшите эффективность терапии на 200%

Общие свойства

Лидокаин - физико-химические свойства сильнодействующее местноанестезирующее средство , антиаритмический препарат. Белый кристаллический порошок без запаха со слегка горьковатым вкусом, температура плавления составляет 74-79 °С, рКа 7,86. Очень хорошо растворим в воде и спирте. pH выпускаемой промышленностью инъекционной формы 5-7, pH промышленной инфузионной формы препарата в 5% растворе декстрозы составляет 3,5-6.

Также известен под названием лигнокаина гидрохлорида. Хранение. Устойчивость. Совместимость лидокаина в ветеринарной медицине Лидокаин для инъекций следует хранить при температуре не выше 40 °С, предпочтительнее при 15-30 °С; не допускать замораживания.

Согласно инструкции, лидокаин совместим с большинством растворов для внутривенного введения, в том числе DSW, лактатным раствором Рингера, изотоническим раствором и сочетаниями этих препаратов. По имеющимся данным, также совместим с аминофиллином (эуфиллином), бретилиума тозилатом (орнитом), кальция хлоридом/глюцептатом/ глюконатом, карбенициллина динатриевой солью, хлорамфеникола натрия сукцинатом (левомицетином), хлоротиазидом натрия, циметидина гидрохлоридом, дексаметазона натрия фосфатом, дигоксином, дифенгидрамина гидрохлоридом (димедролом), добутамина гидрохлоридом, эфедрина сульфатом, эритромицина лактобионатом, гликопирролатом, гепарином натрия, гидрокортизона натрия сукцинатом, гидроксизина гидрохлоридом, инсулином (регуляр), мефентермина сульфатом, метараминола битартратом, метициллином натрия (метициллина натриевой солью), метоклопрамвда гидрохлоридом, нитрофурантоином натрия (фурадонином), окситетрациклина гидрохлоридом, пенициллина G калиевой солью, пентобарбиталом натрия (этаминал-натрием), фенилэфрина гидрохлоридом (мезатоном), калия хлоридом, прокаинамидом (новокаинамидом), прохлорперазина эдисилатом (метеразином), промазина гидрохлоридом (пропазином), натрия бикарбонатом, натрия лактатом, тетрациклина гидрохлоридом, верапамила гидрохлоридом, витаминами группы В с витамином С.

По инструкции, лидокаин может не смешиваться с допамином, эпинефрином (адреналином), изопротеренолом (изадрином) или норепинефрином (норадреналином), поскольку этим препаратам для стабильности требуется наличие низкой pH. По имеющимся данным, лидокаин несовместим с ампициллином натрия, цефазолином натрия, метогекситалом натрия, фенитоином натрия (дифенином). Совместимость зависит от pH, концентрации, температуры и используемого растворителя. Более подробную информацию см. в специализированной литературе.

Фармакологическое действие лидокаина у собак и других видов животных

Фармакологическое действие. Согласно ветеринарной инструкции по применению, лидокаин относится к классу В антиаритмических препаратов (мембраностабилизирующих). Полагают, что лидокаин действует путем связывания с быстрыми натриевыми каналами, что подавляет процесс возбуждения после реполяризации. Препараты класса В проявляют высокую скорость связывания и диссоциации с натриевыми каналами. В терапевтических концентрациях лидокаин вызывает ослабление 4-й фазы диастолической деполяризации, снижение автоматизма, уменьшение или отсутствие мембранною ответа на возбуждение. Такие явления отмечают в том случае, если концентрация препарата в сыворотке крови не ингибирует автоматизм синуснопредсердного узла, и оказывает слабый эффект на проводимость импульса через атриовентрикулярный узел или волокна Пуркинье и пучок Гисса.

Применение лидокаина в ветеринарной медицине / Показания к применению собакам, свиньям, лошадям, КРС и другим видам животных Кроме использования в качестве местноанальгезирующего средства, лидокаин также можно применять для лечения желудочковой аритмии, главным образом желудочковой тахикардии и преждевременного возбуждения желудочков у всех видов животных. Кошки более чувствительны к препарату, поэтому некоторые ветеринарные врачи не рекомендуют применять его в качестве антиаритмического средства этому виду животных.

Фармакокинетика лидокаина у животных

Пероральное введение лидокаина животным неэффективно, поскольку препарат в значительной степени разрушается при первом прохождении через печень. При пероральном введении высоких доз препарата еще до достижения его терапевтического уровня отмечаются симптомы интоксикации (вследствие наличия активных метаболитов). После болюсного внутривенного введения терапевтических доз препарата действие начинается, как правило, через 2 мин и продолжается до 10-20 мин. Если длительную инфузию лидокаина начать без предварительного болюсного в/в его введения, достижение терапевтического уровня может занять около часа. Собакам внутримышечные инъекции лидокаина можно осуществлять каждые 1,5 часа, но, поскольку мониторинг и коррекция доз сложны, их можно применять только в том случае, если внутривенное введение произвести невозможно.

После инъекции лидокаин собак он быстро перераспределяется из плазмы крови в органы с высокой степенью перфузии (почки, печень, легкие, сердце) и в значительной степени по всем тканям организма. Обладает высоким сродством к липидам жировой ткани и связывается с белками плазмы крови, главным образом с альфа-ацидгликопротеином.

Известно, что связываемость лидокаина с этим белком сильно варьируется и зависит от концентрации, причем у собак при воспалительных процессах она может быть выше. Лидокаин выделяется с молоком. У собак кажущийся объем распределения препарата составляет 4,5 л/кг.

Согласно инструкции по применению, лидокаин быстро метаболизируется в печени до активных метаболитов (MEGX и GX). Известно, что у человека максимальный период полувыведения лидокаина составляет 1,5-2 ч и 0,9 собак. Период полувыведения лидокаина и MEGX может удлиняться у животных с сердечной недостаточностью или заболеваниями печени. Менее 10% от парентерально поступившей дозы экскретируется в неизмененном виде с мочой.

Противопоказания к применению лидокаина у животных / Меры предосторожности для ветеринарной практики

Кошки более чувствительны к эффектам лидокаина на ЦНС, этим животным его следует применять с осторожностью. Лидокаин противопоказан животным с повышенной чувствительностью к местноанестезирующим средствам амидного класса в анамнезе, тяжелой степенью блокады синуснопредсердного и атриовентрикулярного узлов, а также интравентрикулярной блокадой (если только она не вызвана путем искусственной электростимуляции сердца) или синдромом Адамса - Стокса. Применение лидокаина животным с синдромом Вольффа - Паркинсона - Уайта на сегодняшний день остается спорным вопросом: некоторые производители заявляют, что в гуманной медицине в этом случае использовать препарат не следует, тогда как отдельные врачи продолжают его применять.

Животным с заболеваниями печени, застойной сердечной недостаточностью, шоком, гиповолемией, выраженным угнетением дыхания или гипоксией лидокаин следует назначать с осторожностью. Также очень осторожно препарат назначают при брадикардии или неполной блокаде сердца с преждевременными сокращениями желудочков, если только исходная частота сердечных сокращений не была увеличена. Животным, имеющим склонность к развитию злокачественной гипертермии, лидокаин следует применять только при условии усиленного мониторинг специалистом.

Побочные эффекты лидокаина в ветеринарии / Предупреждения для владельцев животных

Если препарат назначается в обычных дозах или уровень препарата в сыворотке крови находится в допустимых пределах (1-5 микрограмм/мл), серьезные побочные реакции наблюдаются очень редко. Возникающие побочные эффекты чаще всего дозозависимый (уровень в сыворотке крови) и носят умеренный характер. К нарушениям со стороны ЦНС относятся заторможенность, депрессия, атаксия, мышечный тремор и т. д. Могут наблюдаться тошнота и рвота, но эти нарушения обычно временные. Побочные эффекты лидокаина на сердечно-сосудистую систему, как правило, отмечаются при достижении высоких концентраций препарата в плазме крови и обычно обуславливают удлинение интервалов PQ и QRS и укорочение интервала QT. У животных с фибрилляцией предсердий лидокаин может увеличить частоту сокращений желудочков. При слишком быстром болюсном в/в введении препарата может развиться гипотензия.

Препараты лидокаина, содержащие эпинефрин (адреналин), не следует вводить внутривенно. Передозировка у собак интоксикация может развиться при достижении концентрации препарата в сыворотке крови >8 микрограмм/мл, что проявляется в виде атаксии, нистагма, депрессии, судорог, брадикардии, гипотензии, при очень высоком уровне препарата возможен циркуляторный коллапс. Поскольку лидокаин метаболизируется быстро, для устранения минимальных симптомов его передозирования достаточно прекращения инъекций или уменьшения скорости введения препарата с обеспечением мониторинга. Судороги или возбуждение можно купировать при помощи введения диазепама (сибазона) или барбитуратов короткого или ультракороткого действия. Назначения барбитуратов продолжительного действия (например, пентобарбитала (этаминал-натрия)) следует избегать. При развитии циркуляторной недостаточности рекомендуется применение инфузионной терапии, сосудосуживающих препаратов и при необходимости проводят мероприятия по реанимации.

Лекарственные взаимодействия при одновременном применении циметидина или пропранолола (анаприлина) с лидокаином уровень последнего или его эффекты могут усиливаться. Другие антиаритмические препараты такие, как прокаинамид (новокаинамид), хинидин, пропранолол (анаприлин), фенитоин (дифенин), назначаемые вместе с лидокаином, могут вызвать аддитивные или антагонистические действия на сердце, может усилиться интоксикация. Одновременное в/в применение фенитоина (дифенина) с лидокаином может стать причиной усиления угнетения сердца.

Большие дозы лидокаина могут Пролонгировать сукцинилхолин (Дитилин) и индуцировать апноэ. Влияние на лабораторные показатели лидокаин может вызвать повышение уровня креатинкиназы. Дозы лидокаина разным видам животных

Дозы Собакам:

вначале лидокаин используют собакам в/в болюсно по 2-4 мг/кг медленно, затем переходят на длительную в/в инфузию по 25-80 микрограмм/кг/мин (Moses 1988);
сразу по 4 мг/кг болюсно, затем переходят на длительную инфузию по 50 микрограмм/кг/мин. При отсутствии какого-либо эффекта введение препарата повторяют в дозе 4 мг/кг болюсно или, если эффект уже наблюдался, вводят еще 2 мг/кг болюсно в период корректировки инфузии. Скорость введения лидокаина собакам корректируют в пределах 25-100 микрограмм/кг/мин таким образом, чтобы аритмия была устранена, а токсичность минимизирована. Другой вариант: ввести 6 мг/кг в/м в течение 1,5 ч; результаты могут сильно варьироваться, лечение более сложное (Wilcke 1985);
доза лидокаина собакам 2-3 мг/кг в/в медленно, может повторить несколько раз с интервалом в 10-15 мин, максимальное количество 8 мг/кг в течение 10 мин. Рекомендуется перейти к инфузии с постоянной скоростью (для лечения может потребоваться до 1—3 дней) (Tilley and Miller 1986).

Дозирование Кошкам:

Внимание, по имеющимся данным, кошки более чувствительны к эффектам лидокаина на ЦНС, поэтому за ними рекомендуется установить внимательное наблюдение и при развитии судорог применить диазепам (сибазон).
вначале в/в болюсно по 0,25-0,75 мг/кг медленно, затем переходят на длительную в/в инфузию по 10-40 микрограмм/кг/ мин (Moses 1988);
0,5 мг/кг в/в медленно (Miller 1985).

Дозы Лидокаина лошадям:

вначале в/в болюсно в дозе по 1-1,5 мг/кг. Как правило, используют для дифференциальной диагностики желудочковой тахиаритмии (эффект имеется) от суправентрикулярной тахиаритмии (эффект отсутствует). Для поддержания эффекта может потребоваться длительное в/в введение препарата (Hilwig 1987).

Параметры для мониторинга

ЭКГ;
симптомы интоксикации (см. разделы Побочные эффект и Передозировка);
по возможности, рекомендуется мониторинг уровня препарата в сыворотке крови. Терапевтическая концентрация составлявляет 1-6 микрограмм/мл.

Информация для владельца препарат должен применяться только профессиональными ветеринарными врачами, знакомыми с его эффектами, с обеспечением адекватного наблюдения за состоянием животного.

Лидокаин утвержден для использования в ветеринарной медицине (собакам, кошкам, лошадям и крупному рогатому скоту) в форме инъекционного анестетика, тогда как в качестве антиаритмического препарата не утвержден. Информация, карающаяся его применения животным, продукция от которых используется в пищевых целях, на сегодняшний день является спорной. Отпускается по рецепту (Rx).

Лидокаина гидрохлорид для инъекций:

1% (10 мг/мл) в шприцах по 5 мл (50 мг) и 10 мл (100 мг);
2% (20 мг/мл) во флаконах и шприцах по 5 мл (без консервирующих веществ);
2% (20 мг/мл) во флаконах для многоразового применения по 100 мл; для ветеринарного использования (с консервирующими веществами).

Для того чтобы приготовить раствор для в/в введения, используя 2% раствор (для ветеринарного применения), 1 г (50 мл 2% раствора) следует добавить к 1 литру D5 W или другого совместимого с лидокаином раствора. В результате будет получена концентрация примерно 1 мг/мл (1000 микрограмм/мл). При использовании капельной системы с мини-дозатором (60 капель/мл) в каждой капле будет содержаться приблизительно 17 микрограмм. Маленьким собакам и кошкам для соблюдения более точной дозировки могут потребоваться растворы с меньшей концентрацией. Во время приготовления раствора следует убедиться в отсутствии эпинефрин (iадреналина) в препаратах лидокаина.

Лидокаин (утвержденный в гуманной медицине) также выпускается в виде 4%, 10% и 20% растворов, не содержащих консервирующие вещества, для приготовления в/в раствора, для непосредственного в/м введения и заранее смешанного препарата е D5W ДЛЯ в/в инфузии в следующих концентрациях: 2 мг/мл, 4 мг/мл и 5 мг/мл. Лидокаин чаще всего встречается под торговым названием Xylocaine® (Astra).

Лидокаин гидрохлорид 2% для инъекций для ветеринарии

Дозировка и назначение

ЭПИДУРАЛЬНЫЙ: крупный рогатый скот и лошади: от 5 до 15 мл. Собаки и кошки: 1 мл на 10 фунтов веса тела. НЕРВНЫЙ БЛОК: Крупный рогатый скот и лошади: от 5 до 20 мл. ИНФИЛЬТРАЦИЯ: Развести до концентрации 0,5% (1 мл 2% раствора, разбавленного 3 мл стерильной воды = 4 мл 0,5% раствора).

СОДЕРЖИТ: Каждый мл стерильного водного раствора содержит:

Лидокаин гидрохлорид 2,0%
Пропиленгликоль 5,2%
Хлорид натрия 0,5%
Лактат натрия 0,5%
с метилпарабеном 0,15%, метабисульфитом натрия 0,10%, пропилпарабеном 0,03% и динатрийэдетатом 0,001% в качестве консервантов.

Лидокаин HCl 2% Показания к инъекции

Лидокаин является сильным местным анестетиком для создания эпидуральной, нервной проводящей и инфильтрационной анестезии.

Противопоказания

Лидокаин противопоказан животным с повышенной чувствительностью к препарату.

Меры предосторожности в ветеринарии

Лидокаин у животных обычно хорошо переносится. Тем не менее, как и в случае всех местных анестетиков, неблагоприятные эффекты могут возникать из-за гиперчувствительности, неправильной техники, передозировки и непреднамеренного внутрисосудистого или субарахноидального введения. В случае остановки дыхания показана немедленная реанимация кислородом. ЛИДОКАИН - инъекция лидокаина.

ПОКАЗАНИЯ В ВЕТЕРИНАРИИ

Лидокаин является сильным местным анестетиком, вызывающим эпидуральную, нервную проводящую и инфильтрационную анестезию у животных.

ПРОТИВОПОКАЗАНИЯ

Лидокаин противопоказан животным с повышенной чувствительностью к препарату.

МЕРЫ ПРЕДОСТОРОЖНОСТИ

Лидокаин обычно хорошо переносится. Тем не менее, как и во всех местных анестетиков, неблагоприятные последствия могут возникают из-за гиперчувствительности, неправильной техники, передозировки и непреднамеренного внутрисосудистого или субарахноидальная инъекция. В случае остановки дыхания показана немедленная реанимация кислородом.

ДОЗИРОВКА И НАЗНАЧЕНИЕ ПРЕПАРАТА НА ОСНОВЕ ЛИДОКАИНА

Каждый мл стерильного водного раствора содержит:

Лидокаин гидрохлорид ........................ 2,0%
Пропиленгликоль .................................. 5,2%
Хлорид натрия ................................... 0,5%
Лактат натрия .................................... 0,5%
с метилпарабеном 0,15%, метабисульфитом натрия 0,10%
Пропилпарабен 0,03% и динатрия эдетат 0,001% в качестве консервантов

Хранить при контролируемой комнатной температуре от 15 до 30 С

Механизмы действия

Предложенный механизм лидокаинового пластыря заключается в том, что он позволяет местно применяемому лидокаину связываться с рецепторами нейрональной мембраны и стабилизировать нейрональные мембраны путем ингибирования притока ионов натрия, тем самым ингибируя инициацию потенциала действия и проведение нервных импульсов. Это предотвращает или уменьшает боль инициирование и передача сигнала от аксонов периферических нервов к центральной нервной системе, тем самым уменьшая восприятие боли.

Исследования на людях показали, что до 5% (35 мг) пластыря лидокаина абсорбируется местно, вызывая анальгезию через 30 минут, 3,4 с периодом полувыведения препарата от 6 до 8 часов. По-видимому, дермально абсорбированный лидокаин имеет очень низкий уровень системного всасывания, с уровнем в плазме приблизительно 0,13 мкг / мл 4, что приводит к местной анальгезии, а не анестезии. Это интересный контраст с анальгетическими эффектами регионарной блокады инфильтрации лидокаина. Люди не сообщают о онемении или потере чувствительности к прикосновению, давлению или температуре после применения лидокаина. Точный механизм этого дифференциального эффекта неизвестен. Тем не менее, было высказано предположение, что лидокаиновый пластырь доставляет достаточное количество лидокаина для блокирования натриевых каналов на небольших поврежденных или дисфункциональных болевых волокнах, но недостаточно для блокирования натриевых каналов на больших миелиновых A-β сенсорных волокнах. Таким образом, пластырь вызывает анальгезию, не блокируя все сенсорные и моторные воздействия. У людей пластырь лидокаина, нанесенный на болезненную область конечности, фактически улучшает двигательную функцию из-за уменьшения боли и не мешает передвижению. Наш клинический опыт показывает, что это также может иметь место у собак и кошек.

Говорят, что у людей пластырь лечит три типа невропатической боли:

Постоянная, глубокая, ноющая или жгучая боль
Перемежающаяся, дрожащая боль
Аллодиния (боль, вызванная обычно безвредными раздражителями; например, легкое прикосновение, жар, холод), которая длится намного дольше, чем продолжительность раздражения (гиперпатия)

Похоже, что лидокаиновые пластыри имеют множество применений при лечении кожных болей с помощью местного обезболивающего механизма.

Другое недавнее исследование на людях с умеренно-тяжелым остеоартрозом коленного сустава показало значительное снижение интенсивности боли после 2 недель лечения 5% -ным лидокаиновым пластырем. Предполагаемый механизм лидокаинового пластыря в облегчении боли при остеоартрите суставов заключается в том, что первичные афферентные нейроны, расположенные в пораженных суставах, экспрессируют чрезмерное количество ненормально функционирующих натриевых каналов на своей поверхности в ответ на воспалительный процесс. Эти натриевые каналы могут играть существенную роль в выработке боль и гипералгезия, а также местное применение пластыря лидокаина могут подавлять болевые сигналы посредством местного ингибирования натриевых каналов.

Предварительные исследования патча LidoPAIN SP показали, что у людей, которые получили его после операции по удалению грыжи, было больше облегчения послеоперационной боли при разрезе и требовалось меньше доз НПВС и контролируемых пациентом системных опиоидов. Стерильные пластыри наносили непосредственно на разрез после закрытия и оставляли на 72 часа. Лидокаиновые пластыри, вероятно, могут быть важной частью лечения боли в мягких тканях.

Фармакокинетика

Исследование на людях показало, что после внутривенного введения лидокаина концентрация лидокаина в плазме, достигающая 1,5 мкг / мл (1500 нг / мл), значительно уменьшает невропатическую боль. Модель невропатической боли с использованием крыс показала, что для достижения обезболивания требуется концентрация лидокаина в плазме 0,5 мкг / мл (500 нг / мл). У людей количество поглощенного лекарственного средства прямо пропорционально покрытой площади поверхности кожи и длительности. применения патча.3 В недавнем исследовании изучалась фармакокинетика лидокаинового пластыря у собак. Пластырь на 12 часов накладывали на собак весом от 20,7 до 31,7 фунтов (от 9,4 до 14,4 кг). Его наносили на кожу боковой грудной клетки, где волосы были подстрижены или удалены депиляцией. Пиковые концентрации лидокаина в плазме крови были получены через 10 часов в группе подстриженных волос (62,94 нг / мл) и через 9 часов в группе депиляции (103,55 нг / мл). Патчи накладывали на 60 часов во втором эксперименте. Средняя пиковая концентрация лидокаина в плазме составляла 45 нг / мл через 24 часа, с конечной концентрацией 29,37 нг / мл через 60 часов. Это исследование показывает, что у собак наблюдается минимальное поглощение лидокаина из пластыря. Все собаки хорошо переносили пластырь, с незначительным покраснением или раздражением, отмечаемым у людей.

Узнайте о основных препаратах у животных

^Наверх