Реклама

Тироксин собаке: дозировка, инструкция по применению, фармакология. Левотироксин для собак и других видов животных - заместительная терапия гипофункции щитовидных желез (Л-тироксин для ветеринарной медицины)

---

Физико-химические свойства L-тироксина

ЛЕВОТИРОКСИН НАТРИЯ получают синтетическим путем. Является левовращающим изомером тироксина, который секретируется главным образом в щитовидной железе. Гигроскопичный порошок светло- или темно-желтого цвета без вкуса и запаха, очень мало растворим в воде и спирте. Выпускаемый промышленностью порошок L-тироксина для инъекций также содержит маннитол (маннит). Левотироксин натрия может также встречаться под названием тироксина натрия, L-тироксина натрия, Т4 или Т4-тироксина натрия. 100 микрограмм левотироксина примерно эквивалентны 65 мг (1 гран) гормона, содержащегося в препарате.

Хранение /Устойчивость / Совместимость Л-тироксина для животных

Препараты левотироксина натрия следует хранить в герметичной светонепроницаемой упаковке. Раствор для инъекций следует готовить непосредственно перед применением; неиспользованную часть выбрасывают. С другими препаратами или растворами для в/в введения левотироксин натрия смешивать не следует.

Фармакологическое действие L-тироксина у собак и других животных

Фармакологическое действие левотироксина - гормоны щитовидной железы воздействуют на скорость многих физиологических процессов, например обмена жиров, белков и углеводов, ускоряют синтез белков и глюконеогенез, способствуют мобилизации и утилизации запасов гликогена. L-тироксин также повышает потребление кислорода, температуру тела, частоту сердечных сокращений и сердечный выброс, увеличивают объем крови, усиливают активность ферментных систем, ускоряют рост и развитие. Гормоны щитовидной железы особенно важны для правильного развития центральной нервной системы. Точный механизм того, как гормоны влияют на организм, продолжают расшифровывать, хотя известно, что они (особенно трийодтиронин) действуют на клеточном уровне.

У человека трийодтиронин (Т3) является основным гормоном, отвечающим за активность всех систем. Примерно 80% Т3, выявляемого в периферических тканях, образуется из тироксина (Т4), который является основным гормоном, высвобождаемым щитовидной железой.

Применение / Показания для L-тироксина в ветеринарии

Левотироксин натрия показан для лечения гипотиреоза у всех видов животных. Фармакокинетика по имеющимся данным, у собак после перорального поступления препарата максимальная концентрация его в плазме крови наблюдается через 4-12 ч, период полувыведения из сыворотки крови примерно 12-16 ч. Однако эти показатели у разных видов животных широко варьируются.

Противопоказания / Меры предосторожности при использовании L-тироксина

Левотироксин (и другие препараты, замещающие гормоны щитовидной железы) противопоказан животным с острым инфарктом миокарда, тиреотоксикозом или не поддающейся терапевтическому контролю надпочечниковой недостаточностью. Животным с сопутствующим гипоадренокортицизмом (на фоне проведенного лечения), с заболеваниями сердца, диабетом, а также старым животным L-тироксин следует назначать с осторожностью и начинать с малых доз .

Побочные эффекты левотироксина / Предупреждения

При назначении соответствующих состоянию животного доз препарата пациентам, которым требуется заместительная терапия гормонами щитовидной железы, как правило, каких-либо побочных эффектов не наблюдается. Информацию, касающуюся побочных эффектов, возникших при передозировании левотироксина, см. ниже.

Передозировка длительная передозировка L-тироксина приводит к появлению симптомов гипертиреоза (тахикардия, полифагия, полиурия/полидипсия, возбудимость, нервозность, сильная одышка), что требует сокращения дозы и/или временной отмены препарата до самоустранения симптомов. У некоторых кошек (10%?) могут проявиться признаки апатии при гипертиреозе (вялость, анорексия и т. д.).

При острой значительной передозировке могут возникнуть симптомы, имеющие сходство с тиреотоксическим кризом. После перорального поступления препарата L-тироксина следует назначить лечение, направленное на уменьшение его абсорбции, используя обычные методы (рвотные, слабительные средства, активированный уголь или промывание желудка), если только по состоянию животного они не противопоказаны. Также рекомендуется поддерживающее и симптоматическое лечение. При необходимости можно применять оксигенотерапию, искусственную вентиляцию легких, сердечные Гликозиды, p-блокаторы (например, пропранолол (анаприлин)), инфузионную терапию, введение декстрозы и жаропонижающих средств. Лекарственные взаимодействия - левотироксин усиливает действие эпинефрина (адреналина), норепинефрина (норадреналина), других катехоламинов и симпатомиметиков.

Гормоны щитовидной железы повышают катаболизм витамин К-зависимых факторов свертывающей системы, что может усилить антикоагулянтный эффект варфарина.

У животных с диабетом добавление гормонов щитовидной железы может увеличить потребность их в инсулине, поэтому в период начала лечения рекомендуется внимательный мониторинг.

Эстрогены могут повышать потребность в гормонах щитовидной железы путем увеличения уровня тироксинсвязывающего глобулина (TBg). Гормоны щитовидной железы могут ослаблять терапевтический эффект дигоксина илидигитоксина. У животных, получающих гормоны щитовидной железы, кетамин может вызвать тахикардию и гипертензию. Влияние L-тироксина на лабораторные показатели нижеперечисленные препараты, используемые в ветеринарной медицине, могут оказывать влияние на тесты, определяющие функциональное состояние щитовидной железы (в гуманной медицине эти препараты оказывают влияние). Влияние на Т4 сыворотки крови:

• аминоглютетимид!,
• анаболические стероиды / андрогены!,
• антитироидные препараты! (пропилтиоурацил, метимазол (мерказолил)),
• аспарагиназа!,
• барбитураты!,
• кортикостероидные препараты!,
• даназол!,
• диазепам (сибазон)
• эстрогены! (внимание: у собак эстрогены могут не оказывать никакого влияния на концентрацию Т3 или Т4), флуроурацил (фторурацил)
• гепарин!,
• инсулин!,
• лития карбонат!,
• митотан (o,p-DDD)!,
• нитропруссид!,
• фенилбутазон (бутадион), фенитоин (дифенин),
• пропранолол (анаприлин)!,
• салицилаты! (в больших дозах), сульфонилмочевина!.

Влияние на Т3 сыворотки крови: антитиреоидные препараты! (пропилтиоурацил (PTU), метимазол (мерказолил)), барбитураты!, кортикостероидные препараты!, эстрогены!, флуороурацил (фторурацил)^, гепарин!, лития карбонат!, фенитоин (дифенин)1, пропранолол (анаприлин)!, салицилаты! (в больших дозах), тиазиды!.

Влияние на поглощение смолами Т3: анаболические стероиды / андрогены, антитиреоидные препараты (пропилтиоурацил (PTU), метимазол (мерказолил)), аспарагиназаТ, кортикостероидные препараты, даназол, эстрогены, флуороурацил (фторурацил), гепарин, лития карбонат, фенилбутазон (бутадиен), салицилатыТ (в больших дозах). Влияние на ТСГ сыворотки крови: аминоглутетимидТ, антитиреоидные препараты? (пропилтиоурацил (PTU), метимазол (мерказолил)), кортикостероидные препараты!, даназол!, лития карбонат!.

Влияние на Индекс свободного тироксина (FTP): антитироидные препараты! (пропилтиоурацил (PTU), метимазол (мерказолил)), барбитураты!, кортикостероидные препараты!, гепаринТ, лития карбонат!, фенилбутазон (бутадиен) ?.

Дозы L-тироксина Собакам

При гипотиреозе:

• начинают с дозы 20 микрограмм/кг массы тела per os каждые 12ч. Некоторым собакам достаточно давать препарат 1 раз в день, но в начале всем животным его назначают 2 раза в день. После исчезновения клинических симптомов заболевания переходят на дозирование 1 раз в день. Собакам с сопутствующими нарушениями со стороны сердечно-сосудистой системы препарат назначают в дозе 5 микрограмм/кг 2 раза в день; дозу можно постепенно увеличить в течение 3-4 недель (Nelson 1989b);
• лечение L-тироксином начинают с 22 микрограмм/кг per os 2 раза в день (0,1 мг/10 фунтов массы тела 2 раза в день); через 4-8 недель оценивают ответную реакцию на препарат, определяют его уровень в сыворотке крови и корректируют дозу. При наличии удовлетворительной ответной реакции и повышении уровня Т4 (= 60 нмоль/л) дозу можно сократить до 22 микрограмм/кг 1 раз в день. При отсутствии удовлетворительной ответной реакции или пересчитывают потребность в добавлении Т4, или увеличивают дозу. Ежедневная доза препарата 20-40 микрограмм/день обычно соответствует потребностям большинства животных (Refsaland Nachreiner 1995);
• Л-тироксин в дозе 0,02—0,04 мг/кг ежедневно или, возможно, более точно, 0,5 мг/м2 ежедневно. Многим собакам достаточно давать препарат 1 раз в день, но некоторым необходимо назначение 2 раза в день. Собакам с гипоадренокортицизмом, заболеваниями сердца, диабетом или старым животным рекомендуется начинать с низкой дозы (0,1 мг/м2 2 раза в день) и повышать путем прибавления 20-25% в течение 4-8 недель. Собакам с надпочечниковой недостаточностью перед началом заместительной терапии гормонами щитовидной железы следует назначить глюкокортикоиды. Через 6-12 недель следует оценить результаты проводимого лечения, ориентируясь на клинические признаки или показатели лабораторных исследований (Ferguson 1986).

Дозы Л-тироксина Кошкам

При гипотиреозе:

• вначале L-тироксин дают в дозе 10-20 микрограмм/кг в день. Коррекцию дозы проводят с учетом ответной реакции на препарат и получения результатов при определении уровня тироксина в сыворотке крови после введения препарата (Peterson and Randolph 1989).
• вначале нужно давать L-тироксин в дозе по 0,05-0,1 мг 1 раз в день. Следует подождать минимально 4-6 недель, для того чтобы оценить ответную реакцию животного на проводимое лечение. Затем в сыворотке крови определяют уровень Т4 до и через 6-8 ч после введения препарата. Дозу и/или частоту дозирования увеличивают или уменьшают после оценки этих показателей и ответной реакции. Если левотироксин неэффективен, можно попробовать назначить лиотиронин (Feldman and Nelson 1987d).

Дозы L-тироксина лошадям

При гипотиреозе:

• 10мг в 70 мл кукурузного сиропа 1 раз в день. В течение одной недели после начала лечения следует наблюдать за уровнем Т4. Рекомендуется получить пробу крови перед введением препарата и через 2-3 ч после введения (Chen and Li 1987).

Тироксин: дозы птицам

При гипотиреозе:

• одна 0,1мг таблетка с 30-120 мл воды 1 раз в день; размешать с водой и предложить птице, оставив препарат на 15 мин, после чего его убрать. Для волнистых попугайчиков используют высокие дозы, для птиц, которые пьют часто, рекомендуется назначение низких доз. Применяют L-тироксин при респираторном щелчке, рвоте у волнистых попугайчиков и заболеваниях щитовидной железы, поддающихся лечению препаратами (Clubb 1986).

Дозирование L-тироксина рептилиям

• дозировка левотироксина при гипотиреозе у черепах: 0,02 мг/кг per os через день (Gauvin 1993).

Параметры для мониторинга

Концентрация гормонов щитовидной железы в сыворотке крови (Т4/Т3). Мониторинг, начатый перед лечением, поможет подтверждению диагноза. После начала лечения следует подождать минимально 5-10 дней (лучше 1 месяц) и проверить уровень Т4 особенно если доза препарата оказывается неэффективной или наблюдаются симптомы интоксикации. Определение концентраций гормонов в сыворотке крови следует проводить перед введением дозы и через 6-8 ч после введения. При получении уровня тироксина в сыворотке крови, превышающего 100 Гн/мл, или при развитии симптомов тиреотоксикоза дозу препарата снижают.

Информация для владельца. владельцев следует проинформировать о важности соблюдения рекомендаций ветеринарного врача, касающихся интервалов дозирования препарата. Также необходимо наблюдать за возможным появлением симптомов передозирования гормонов щитовидной железы (см. выше раздел Передозировка).

Форма выпуска /Препараты/. Сертификат FDA

Все препараты левотироксина отпускаются только по рецепту. Известно, что имеются различия в биодоступности разных препаратов. Поэтому рекомендуется приобретать препараты известных торговых марок и не менять их беспорядочно. Ветеринарные препараты:

• Левотироксин натрия в таблетках по 0,1 мг, 0,2 мг, 0,3 мг, 0,4 мг, 0,5 мг, 0,6 мг, 0,7 мг, 0,8 мг; Soloxine® (Daniels),
• Thyro-Tabs* (Vet-А-Mix); Thyroz'pe Tablets® (Anthony); (Rx). Утвержден для применения собакам. Левотироксин натрия в жевательных таблетках (для ветеринарного применения) по 0,2 мг, 0,5 мг, 0,8 мг; Thyro-Form*
• (Vbt-A-Mix); (Rx). Утвержден для применения собакам.
• Левотироксин натрия в жевательных таблетках (для ветеринарного применения, L-тироксин) по 0,1 мг, 0,2 мг, 0,3 мг, 0,4 мг, 0,5 мг, 0,6 мг, 0,7 мг, 0,8 мг; HESKA Chewable Thyroid Supplement for Dogs (Heska); (Rx). Утвержден для применения собакам.
• Левотироксин натрия, порошок (для ветеринарного применения) 0,22% (1 г Т4 в 454 граммах порошка). В 1 чайной ложке (без верха) 12 мг Т4. Выпускается в упаковке по 1 фунту и 10 фунтов; Thyro-L® (Vfet-A-Mix); (Rx). Утвержден для применения лошадям.

Медицинские препараты:

Левотироксин натрия в таблетках по 0,025 мг, 0,05 мг, 0,075 мг, 0,088 мг, 0,1 мг, 0,112 мг, 0,125 мг, 0,137 мг, 0,15 мг, 0,175 мг, 0,2 мг, 0,3 мг; Synthroid® (Knoll), Levothroid® (Forest); Levo-T® (Lederle); Levoxyl9 (Daniels); Eltroxin® (Roberts); generic, (Rx).

Левотироксин натрия, порошок для инъекций 200 микрограмм/флакон, 500 микрограмм/флакон во флаконах по 6 мл и К) мл; Synthroid® (Knoll), Levothroid® (Forest); Levoxine® (Daniels), generic, (Rx).

---

^Наверх

Полезно знать