Инструкция по применению гризеофульвина в ветеринарии (по латыни - Griseofulvinum). Рассчитайте оптимальную дозу препарата. Изучите широту антибактериального эффекта гризеофульвина для животных. Улучшите эффективность терапии на 200%

Инструкция по применению гризеофульвина в ветеринарии (по латыни - Griseofulvinum). Улучшите эффективность терапии на 200%

Общая характеристика препарата Гризеофульвин - Griseofulvinum

Синоним: грицин.
Гризеофульвин (Griseofulvinum) - это белый или белый с желтым оттенком кристаллический порошок, горьковатого вкуса, плохо растворим в воде.
Согласно инструкции, выпускают в таблетках по 0,125г и суспензию во флаконах по 100 и 200 мл.
Оказывает фунгистатическое действие на разные виды грибов-дерматофитов. Не активен по отношению к дрожжеподобным грибам, актиномицетам.
При приеме внутрь хорошо всасывается из желудочно-кишечного тракта. Максимальная концентрация препарата в крови обнаруживается уже через 4-5 часов и постепенно снижается через 6-8 часов.

Применяют при лечении трихофитии и микроспории собак и кошек

Гризеофульвин противопоказан при выраженной лейкопении, органических болезнях печени и почек, злокачественных новообразованиях. Назначают внутрь собакам по 20мг/кг, кошкам – 10мг/кг 2 раза в день с жиром.

Характеристика гризеофульвина и его применение в ветеринарии

Согласно инструкции по применению, гризеофульвин является системным противогрибковым средством , эффективный против распространенных дерматофитов у собак, кошек и других видов животных. Он практически нерастворим в воде и слабо растворим в большинстве органических растворителей. Размеры частиц гризеофульвина варьируют от 2,7 мкм (ультрамикроскопические) до 10 мкм (микроразмерные).

Противогрибковая активность в ветеринарии

Режим действия препарата: Дерматофиты концентрируют гризеофульвин посредством энергозависимого процесса. Затем гризеофульвин разрушает митотическое веретено, взаимодействуя с полимеризованными микротрубочками у восприимчивых дерматофитов. Это приводит к образованию многоядерных грибковых клеток. Также может быть вовлечено ингибирование синтеза нуклеиновых кислот и образование материала клеточной стенки гиф. Результатом являются искажение, нерегулярное набухание и спиральное скручивание гиф. Гризеофульвин скорее фунгистатический, чем фунгицидный, за исключением молодых активных клеток.

Резистенстность возбудителей дерматофитозов к гризеофульвину

Дерматофиты могут быть устойчивыми к гризеофульвину in vitro.

Узнайте о основных противомикробных препаратах у животных

Противогрибковые Спектры

Гризеофульвин активен против Microsporum, Epidermophyton и Trichophyton spp. Он не влияет на бактерии (включая Actinomyces и Nocardia spp), другие грибы или дрожжи.

Дозировка гризеофульвина в ветеринарной медицине

Выпускают препарат в таблетках по 100, 125, 165, 250 и 330 мг. дозировка гризеофульвина мелким домашним животным перорально по 50 мг/кг каждые 24 часа. Суточную дозу лучше разделить на 2-3 приема в течение 2-4 недель.

Фармакокинетические особенности в организме животных

Поглощение гризеофульвина в организме собак, кошек и других видов животных: Пиковые уровни в плазме приблизительно через 4 часа после перорального введения, но всасывание из желудочно-кишечного тракта продолжается в течение длительного периода. Поглощение сильно варьируется и зависит от ряда факторов. Скорость дезагрегации и растворения в желудочно-кишечном тракте ограничивают биодоступность гризеофульвина; таким образом, обычно используются микрочастичные и ультрамикроскопичные частицы. Пища с высоким содержанием жиров, маргарин или пропиленгликоль значительно усиливают абсорбцию гризеофульвина в желудочно-кишечном тракте, особенно при использовании микрочастиц.

Распределение препарата в организме животных: Гризеофульвин откладывается в клетках-предшественниках кератина в течение 4–8 часов после введения пер ос. Пот и трансдермальная потеря жидкости, по-видимому, играют важную роль в переносе гризеофульвина в роговой слой. Когда эти клетки дифференцируются, гризеофульвин остается связанным и сохраняется в кератине, что делает его устойчивым к грибковой инфекции. По этой причине новый рост волос, ногтей или рога является первым свободным от грибковой инфекции. По мере того как грибок, содержащий кератин, теряется, он заменяется нормальной кожей и волосами. Лишь небольшая часть дозы гризеофульвина остается в жидкостях или тканях организма животных.

Биотрансформация и фармакокинетика:

В зависимости от вида животных, 10–50% дозы гризеофульвина выводится почти исключительно в виде метаболитов с мочой, а остальная часть - с калом в течение приблизительно 4–5 дней после введения. Период полувыведения гризеофульвина у некоторых видов составляет около 24 часа. Препарат можно обнаружить через 48–72 часа на базовом уровне кожи, через 6–12 дней в нижней четверти и через 2–19 дней в средней части рогового слоя.

Терапевтические показания и дозы

Гризеофульвин используется при дерматофитных инфекциях у собак, кошек, телят, лошадей и других видов домашних и экзотических животных. Большинство дерматофитов чувствительны, но некоторые виды представляют большие терапевтические проблемы, чем другие. Некоторые могут требовать более высоких доз для удовлетворительного контроля.

Общие дозировки для преапрата перечислены в разделе Дозировка. Мощность дозы и частота должны быть скорректированы по мере необходимости для отдельного животного.

Неблагоприятные эффекты и токсичность

Побочные эффекты, вызванные гризеофульвином, встречаются редко. Тошнота, рвота и диарея. Сообщалось также о гепатотоксичности. Животным с нарушениями функции печени не следует давать гризеофульвин, поскольку его биотрансформация будет снижена, а уровень токсичности может быть достигнут. Сообщалось об особой токсичности (тип B или неблагоприятная реакция типа II) у кошек. Клиническими признаками являются неврологические, желудочно-кишечные и гематологические. гризеофульвин противопоказан беременным животным (особенно кобылы и королевы), потому что он является тератогенным.

Взаимодействие

Липиды увеличивают ЖКТ абсорбцию гризеофульвина. Барбитураты уменьшают его сорбционную и противогрибковую активность. Гризеофульвин является индуктором микросомальных ферментов и способствует биотрансформации многих одновременно вводимых лекарств. Совместное использование кетоконазола и гризеофульвина может привести к гепатотоксичности.

Влияние на лабораторные исследования

Лечение животных гризеофульвином увеличивает активность щелочной фосфатазы, АСТ и АЛТ в сыворотке крови. Протеинурия также может быть обнаружена при лечении этим препаратом.

^Наверх