Использование антагонистов кальция (блокаторов кальциевых каналов) у человека, собак и кошек
Таблица - Инструкция по применению блокаторов кальциевых каналов (ингибиторов или антагонистов ионов кальция) в ветеринарии мелких домашних животных. Список препаратов, дозы собакам и кошкам
| Список препаратов (синонимы) - форма выпуска | Доза и метод введения | Побочные эффекты |
| Верапамил (Изоптин, Лекоптин, Финоптин) табл. по 40 и 80 мг, амп. по 2 мл/5 мг | Собакам перорально по 0,05 мг/кг 2–3 раза в сутки; внутривенно по 0,05 мг/кг медленно каждые 10–30 минут Кошкам перорально 0,5-1 мг/кг каждые 8 часов (максимальная доза 2,5 мг/кг) внутривенно в дозе 0,025 мг/кг каждые 5 минут до общей дозы 0,2 мг/кг Читать далее |
Угнетение, диспепсия, брадикардия, гипотензия, снижение сократимости миокарда |
| Дилтиазем (Диакордин, Блокальцин, Кардил) табл. по 60 и 90 мг; капс. по 180 мг | Собакам перорально по 0,5–1 мг/кг (при хорошей переносимости 2 мг/кг) 3 раза в сутки Внутривенно по 0,05-0,25 мг/кг каждые 5 минут или постоянная в/в инфузия- 1-5 мкг/кг/минуту Кошкам перорально в дозе 1,75-2,4 мг/кг два-три раза в суткиЧитать далее |
Те же самые, что у верапамила |
| Амлодипин (Амлодак, Стамло, Норваск, Тенокс) табл. по 5 и 10 мг | Собакам перорально по 0,1–0,2 мг/кг 1 раз в сутки перорально Кошкам перорально стартовая доза 0,625 мг/кошка, целевая - 1,25 мг/кошка (средняя терапевтическая доза 0,18 мг/кг)Читать далее |
Гипотензия, коллапс |
Фармакология блокаторов кальциевых каналов у человека, собак и кошек
Основные фармакологические эффекты антагонистов кальция относительно сердечной функции:
- снижение систолической функции миокарда левого желудочка (отрицательная инотропия)
- уменьшение частоты сердечных сокращений (отрицательная хронотропия)
- снижение скорости проводимости (отрицательная дромотропия)
Основные фармакологические эффекты антагонистов кальция относительно функции сосудов:
- Релаксация гладких мышечных клеток стенок сосудов (вазодилатация)
Общая фармакология блокаторов кальция
В настоящее время используются в кардиологии кальциевые блокаторы, которые ингибируют кальциевые каналы L-типа, которые расположены на поверхности клеток гладких мышц сосудов, кардиомиоцитов и клеточных мембран сердечной узловой ткани (синусовый и атриовентрикулярный узлы). Кальциевые каналы L-типа отвечают за регулирование притока кальция в мышечные клетки, которые, в свою очередь, стимулирует сокращение гладких мышц и сокращение кардиомиоцитов. В сердечной узловой ткани, кальциевые каналы L-типа играют важную роль в генерации электрического тока в клетках пейсмекерах и в фазе 0 потенциалов действия. Таким образом, путем блокирования поступления кальция в клетку, ингибиторы кальциевых каналов приводят к релаксации гладких мышц сосудистой стенки, что обуславливает расширение кровеносных сосудов, снижение сократимости миокарда левого желудочка (отрицательный инотропный эффект), снижение частоты сердечных сокращений (отрицательный хронотропный эффект) и снижение скорости проводимости в сердце (отрицательный дромотропный эффект), в частности, на атриовентрикулярный узел.
Показания к применению блокаторов кальциевых каналов у человека, собак и кошек
Ингибиторы кальциевых каналов используются для лечения людей, собак и кошек артериальной гипертонии, аритмии. У медицинской практике антагонисты кальция применяются также для лечения стенокардии.
Антагонисты кальциевых каналов эффективны в отношении коррекции системной и легочной гипертензии.
Кальциевые блокаторы в терапии артериальной гипертензии
Вызывая релаксацию гладкой мускулатуры сосудистой стенки, ингибиторы кальциевых каналов снижают системное сосудистое сопротивление, что приводит к снижению артериального давления. Блокаторы кальция в первую очередь влияют на сопротивления артериальных сосудов кровотоку, на венозную емкость сосудов данные препараты воздействуют минимально.
Антагонисты в терапии людей, больных стенокардией
Анти-ангинозные эффекты блокаторов кальциевых каналов являются производными от их сосудорасширяющих и кардиодепрессантных свойств. Системная вазодилатация приводит к снижению уровня артериального давления, что снижает нагрузку желудочки сердца, тем самым уменьшается потребность миокарда в кислороде. Чем выше кардиоселективность антагонистов кальция (верапамил и дилтиазем), тем эффективнее они снижают частоту сердечных сокращений и сократимость миокарда, что также приводит к снижению потребности миокарда в кислороде. Указанные выше фармакологические свойства делают кальциевые блокаторы превосходными антиангинальными препаратами. Ингибиторы кальциевых каналов могут также вызывать расширение коронарных артерий и предотвратить или снивелировать спазм коронарных сосудов, тем самым увеличивая поступление кислорода к миокарду.
Антагонисты кальциевых каналов в терапии аритмий
Антагонисты ионов кальция относятся к IV классу антиаритмических препаратов. Противоаритмические свойства блокаторов кальциевых каналов связаны с их способностью снижать скорость генерации кардиоимпульса в пейсмекерных клетках сердца, но, что более важно, связаны с их способностью уменьшать скорость проводимости и пролонгировать реполяризацию, особенно в атриовентрикулярном узле. Этот последний фармакологический эффект на атриовентрикулярный узел помогает блокировать механизмы ри-ентри, которые могут вызывать суправентрикулярные тахикардии.
Различные классы антагонистов кальция
По классификации выделяют три класса блокаторов кальциевых каналов. Они отличаются не только по химической структуре, но и в их относительной селективности по отношению к кальциевым каналам L-типа сердечной мышцы, по сравнению с сосудами. Наиболее селективным классом антагонистов кальция являются производные дигидропиридинов. Из-за их высокой сосудистой селективности, эти препараты в основном используются для снижения системного сосудистого сопротивления и артериального давления, и, следовательно, используются для лечения артериальной гипертонии. Пролонгированные формы данной группы препаратов используются также для лечения стенокардии и особенно относительно коррекции вазоспастической стенокардии. Однако, следует отметить, что их мощные системные сосудорасширяющие и гипотнзивные эффекты могут привести к рефлекторной стимуляции сердца (тахикардия и повышение инотропной функции), что может снивелировать положительные эффекты снижения постнагрузки относительно потребности миокарда в кислороде. Обратите внимание на то, что кальциевые блокаторы группы дигидропиридинов легко распознать, так как их название заканчивается на "пин".
Дигидропиридиновые блокаторы кальциевых каналов включают в себя следующий список специфических препаратов:
- амлодипин
- фелодипин
- исрадипин
- никардипин
- нифедипин
- нимодипин
- нитрендипин
В классификации антагонистов кальциевых ионов также выделяют недигидропиридиновую группу. Недигидропиридиновые блокаторы кальция, из которых есть только два препарата в настоящее время используемых в клинике, которые принадлежат к разным классам лекарственных средств. Верапамил (фенилалкиламиновый класс), является относительно селективным по отношению к миокарду, и менее эффективен в качестве системного сосудорасширяющего действия. Данный препарат имеет очень важную роль в лечении людей со стенокардией (за счет снижения потребности миокарда в кислороде и реверсирования спазма коронарных сосудов). Верапамил также эффективен в лечении людей, собак и кошек с аритмическим синдромом. Дилтиазем (бензотиазепиновый класс) занимает промежуточное положение между верапамилом и дигидропиридинами в его селективности по отношению к сосудистым кальциевым каналам. Благодаря кардиодепрессорному и сосудорасширяющему действию, дилтиазем способен снизить артериальное давление, не вызывая рефлекторную стимуляцию сердца, которая характерна для блокаторов кальция класса дигидропиридинов.
Побочные эффекты и противопоказания кальциевых блокаторов у человека, собак и кошек
Дигидропиридиновые антагонисты кальциевых каналов могут вызвать гиперемию, головную боль, чрезмерную гипотензию, отек и рефлекторную тахикардию. Активация рефлекса барорецепторов симпатических нервов и отсутствие прямых негативных сердечных эффектов может сделать дигидропиридиновые ингибиторы кальциевых каналов менее желательными для лечения людей со стабильной стенокардией, чем дилтиазем и верапамил, а также бета-блокаторы. Дигидропиридины длительного действия (например, нифедипин продолжительного высвобождения или амлодипин) являются более безопасными антигипертензивными препаратами, в частности, из-за уменьшения рефлекторных реакций. Эта характеристика также делает их более пригодными для лечения стенокардии, чем препараты короткого действия из группы дигидропиридинов. Сердечные селективные, недигидропиридиновые кальциевые блокаторы могут привести к чрезмерной брадикардии, нарушению проводимости (например, атриовентрикулярной блокаде) и снижению сократимости миокарда левого желудочка. Таким образом, пациентам, имеющим в анамнезе брадикардию, дефекты проводимости или сердечной недостаточности, вызванной выраженной систолической дисфункцией, не следует назначать блокаторы ионов кальция, особенно кардиоселективные, не являющиеся дигидропиридинами. Антагонисты кальция, особенно недигидропиридинового типа, не следует назначать пациентам, которые получают лечение бета-блокаторами. Это связано с тем, что β-блокаторы также угнетают электрическую и механическую активность сердца, следовательно, добавление ингибиторов кальция усиливают эффекты бета-адреноблокаторов.
^Наверх