Инструкция по применению препарата Торасемид (Диувер, Трифас) для собак и кошек
Группа – петлевой диуретик, салуретик.
Описание препарата - Торасемид
Торасемид и его препараты (Диувер, Трифас) являются петлевыми диуретиками производными пиридинсульфонилмочевины. Диувер в основном используется у собак и кошек для лечения отеков, связанных с застойной сердечной недостаточностью. Трифас также используется в малых дозах для лечения собак и кошек с артериальной гипертензией. За рубежом препарат продается также под торговой маркой Демадекс.
Торасемид по химической структуре является 1-изопропил-3-4-толуидин-3-пиридил-сульфонил-мочевиной.
Брутто-формула - C16H20N4O3S.
Синонимы (аналоги) торасемида – лупрак, диувер, трифас, тригрим, бритомар.
Показания к применению торасемида (диувера или трифаса) у кошек и собак
Торасемид у кошек и собак используют для лечения отечного синдрома, связанного с застойной сердечной недостаточностью, почечной недостаточностью или болезнями печени, сопровождающихся асцитом, отеками, портальной гипертензией. Кроме того, диувер (трифас) используется для лечения как в монорежиме, так и в комбинации с другими антигипертензивными препаратами, сосудорасширяющими препаратами, ионодилататорами, сердечными гликозидами, блокаторами альдостерона и тиазидными диуретиками.
Фармакодинамические свойства торасемида
Фармакодинамика торасемида. Торасемид является новым петлевым диуретиком, который является пиридиновым производным сульфонилмочевины. Диувер отличается по фармакологии от тиазидных диуретиков тем, что двойное кольцо включено в его состав. Как тиазиды, петлевые диуретики секретируются в канальцевую жидкость с помощью клеток проксимальных канальцев. В петле нефрона путем ингибирования Na-Cl-симпортера в дистальных извитых канальцах, торасемид у собак и кошек приводит к снижению реабсорбции натрия и воды. Восходящая ветвь петли имеет высокую реабсорбционную способность и отвечает за реабсорбцию 25% ионов Na +. Петлевые диуретики действуют путем блокирования Na-Cl-симпортера. Из-за большой абсорбционной способности и концентрации Na +, создаваемого в восходящей ветви петли Генле, петлевые диуретики оказывают мощное диуретическое действие. Кроме того, дистальнее расположенные сегменты нефрона не имеют реабсорбционную способность компенсировать эту повышенную нагрузку. Осмотический градиент для реабсорбции воды уменьшается, что также приводит к увеличению количества выделяемой воды.
Механизм действия торасемида у собак и кошек
Трифас (торасемид) у кошек и собак ингибирует Na + / K + / 2Cl - транспортную систему (путем интерференции связывания участка молекулы, содержащий хлорид) в просвете толстой восходящей части петли Генле, что приводит к уменьшению реабсорбции натрия и хлоридов. Торасемид у собак и кошек приводит к увеличению скорости доставки канальцевой жидкости, водорода, электролитов к дистальному участку нефрона, в то время как сокращение объема плазмы увеличивает выработку альдостерона. Повышение уровня доставки канальцевой жидкости и высокая концентрация альдостерона способствуют реабсорбции натрия в дистальных канальцах. Это происходит из-за увеличения доставки натрия в дистальных канальцах почек. Торасемид у собак и кошек косвенно увеличивает выведение калия путем работы натрий-калиевого насоса. Торасемид в других сегментах нефрона не оказывает фармакологического эффекта. Таким образом, торасемид увеличивает экскрецию натрия, хлоридов и воды, но не приводит к существенному изменению скорости клубочковой фильтрации, почечного потока плазмы или кислотно-щелочного баланса. Применение торасемида у собак и кошек в качестве гипотензивного средства обусловлено его мочегонным эффектом. Уменьшая внеклеточный и плазменный объемы жидкости, артериальное кровяное давление снижается временно, сердечный выброс также уменьшается.
Абсорбция торасемида
Торасемид у собак и кошек быстро всасывается из желудочно-кишечного тракта после перорального введения. Абсолютная биодоступность составляет 80%. Кормление собак и кошек не оказывает влияния на всасывание диувера.
Метаболизм торасемида у собак и кошек
Метаболизируется торасемид через печеночную CYP2C8 до 5 метаболитов. Основной метаболит, М5, является фармакологически неактивным. Также имеется 2 метаболита, а именно: M1, имеющий одну десятую часть активности торасемида и М3, равный по активности торасемиду. В целом, эффект торасемида, составляет 80% от общей диуретической активности, в то время как на его метаболиты М1 и М3 приходится 9% и 11%, соответственно.
Путь выведения диувера у собак и кошек печеночный (около 80% от общего клиренса) и почечный (около 20% от общего клиренса у собак и кошек с нормальной функцией почек).
Период полураспада диувера составляет 3,5 часа.
Токсичность трифаса (диувера)
Симптомы передозировки включают обезвоживание, гиповолемию, гипотонии, коллапс, гипонатриемию, гипокалиемию, гипохлоремический алкалоз и сгущение крови. Пероральная токсическая доза торасемида (LD50) у крыс составляет 5 г/кг, внутривенная токсическая доза (LD50) у крыс составляет 500 мг/кг.
Объект применения торасемида
Человек и другие виды млекопитающих.
Дозы торасемида для собак и кошек 0,2 мг/кг перорально или внутримышечно (внутривенно) 1-2 раза в сутки. Курс терапии торасемидом определяется врачом ветеринарной медицины.
^Наверх