Вконтакте Одноклассники Фейсбук Гугл+ Английский Испанский Итальянский Русский Украинский

Реклама

Инструкция по применению соталола: в медицине и ветеринарии


Инструкция по применению соталола: в медицине и ветеринарии

Краткая харатеристика лекарственного вещества

Фармакологические свойства соталола

Базисные фармакологические эффекты - гипотензивный, антиангинальный, антиаритмический.

Препарат в стандартных дозах представляет собой неселективный блокатор β-адренорецепторов и в высоких дозах - блокатор калиевых каналов. Сотатол не обладает мембраностабилизирующей и внутренней симпатомиметической активностью. Формирование β-адреноблокирующего эффекта манифестируется у человека начинается при однократном пероральном применении 25 мг соталола, выраженный эффект - при суточной дозе 160 мг и максимальный эффект — при суточной дозе - 320 мг.

Соталол снижает частоту серцебиений, сократительную функцию миокарда (негативный инотропизм), систолическое и диастолическое артериальлное давление, угнетает атриовентрикулярную проводимость, блокирует физиологические и патологические механизмы ренина сыворотки крови.

Лекарственное средство увеличивает продолжительность реполяризации желудочков и предсердий путем ингибиторов потока ионов калия и время потенциала действия на фоне одновременного удлинения абсолютного и эффективного периодов рефрактерности, что является характерным для III класса противоаритмических препаратов.

Противоаритмический эффект начинает формироваться в течение 60 минут после перорального приема, достигает максимума через 180-240 минут и длится в течение суток. При внтуривенном применении в дозе 40 мг фармаологический эффект развивается в течение 5 минут и продолжается в течение 1,5-2 часов. Соталол высокоэффективен в качестве лекарсвтенного агента для коррекции аритмий, которые возникают по механизму re-entry, в частности при мерцательной аритмии (атриальная фибрилляции). При значительном увеличением дозы препарат может привести к развитию нарушений сердечного ритма (проаритмогенный эффект), в частности смертельных.

При проведении экспериментальных доклинических испытаний препарат не вызывал канцерогенного эфекта при пероральном введении крысам в суточной дозе 137–275 мг/кг (30-кратная максимальная разовая доза препарата человеку) в течении 2 лет, а также скармливании мышам в суточной дозе 4141–7122 мг/кг (450–750 максимальных разовых доз человека) в течение двух лет. У самок и самцов крыс применение суточных доз соталола до 1000 мг/кг не оказывает патогенного влияния на половую функцию. При применении препарата кроликам в суточной дозе 160 мг/кг выявлено некоторое повышение эмбриональной смертности.

Биодоступность препарата 89–100%, прием пищи, в частности молочные продукты, снижают ее на 18–20%. Соталол при пероральном использовании практически полностью всасывается из желудочно-кишечного тракта. Максимальная концентрация в крови обеспечивается в течение 120-240 минут, стабилизация концентрации препарата в крови происходится после 5–6 приемов (через 2–3 суток). Лекарственный препарат не конъюгирует с протеинами плазмы крови. Соталола гидрохлорид плохо проникает через гематоэнцефалический барьер, что объясняется его высокой гидрофильностью. В ликворе концентрация препарата составляет около 5–28% от уровня его в плазме крови. Хорошо соталол проникает через лактационный и плацентарный барьеры. Лекарственное средство в печени почти не метаболизируется (менее 1%). Период полувыведения составляет в среднем 15 часов (от 7 до 18 часов), при острой или хронической почечной недостаточности — до 2 суток. У человека, собак и кошек пожилого возраста препарат обладает кумулятивным эффектом. Препарат на 80–90% экскретируется почками путем клубочковой фильтрации.

Фармакологическое применение соталола

Имеется ряд основных фармакологических показаний соталола у человека, собак и кошек:

Способ применения соталола в гуманной медицине и дозы его для человека

Препарат назначают перорально до еды, запивая малым объемом воды.

При аритмическом синдроме — начальная доза по 80 мг 2 раза в день, поддерживающая суточная доза — 160–320 мг, разделенная на 2–3 приема.

При артериальной гипертензии — по 80 мг 2 раза в день, (максимальная суточная доза - 160–240 мг за 2–3 приема).

При вентрикулярных аритмиях используют препарат в суточной дозе до 640 мг.

Соталол также применяют внутривенно с целью устранения пароксизмов вентрикулярной тахикарди (особенно которые возникают на фоне тиреотоксикоза) в стартовой дозе с 20 мг медленно (на протяжении 5 минут), спустя 20 минут вводят медленно еще 20 мг со скоростью инъекцирования 1 мг в минуту, в дальнейшем при развитии терапевтичекого эффекта препарат назначают перорально.

Продолжительность терапии определяется врачом и составляет от 14 до 130 суток.

При осложнениях в виде почечной недостаточности требуется увеличить интервал между использованием препарата и (или) снизить его дозу в 2-4 раза.

Инструкция по применению соталола в ветеринарии для терапии собак и кошек

Соталол используется для лечения желудочковой тахикардии у собак, особенно для собак породы боксер с тяжелыми желудочковыми тахикардиями и обмороками.

Соталол также эффективен для терапии суправентрикулярной тахикардии, включая атриовентрикулярную (узловую) и атриовентрикулярную реципрокную тахикардии, которые связаны с наличием вспомогательных атриовентрикулярных путей. Терапия мерцательной аритмии и трепетания предсердий.

Собакам применяют соталол перорально в дозе 0,5–2 мг/кг 2 раза в сутки, кошкам в дозе 1-2,5 мг/кг внутрь каждые 12 часов. Собакам средних и крупных пород можно сразу назначать по 1 таблетке (40 мг) 2 раза в сутки, впоследствии при хорошей переносимости дозу можно увеличить до 80 мг 2 раза в день. Продолжительность курса терапии определяется врачом ветеринарной медицины и может составлять 2-3 месяца. Отменяют препарат постепенно для профилактики рецидивов аритмии.

Противопоказания к использовнию препарата

Согласно инструкции по применению соталола у человека, собак и кошек имеются ряд противопоказний:

Ограничения по применению соталола у человека, собак и кошек

Особенности применения соталола во время беременности или в лактационный период

Использовать соталол в этот период можно считать теретически воозможным, если потенциальный риск для эмбриона значительно ниже ожидаемого терапевтического эффекта.

В течение терапевтического периода грудное вскармливание необходимо прекратить.

Побочное действие при использовании соталола

Со стороны органов нервной системы и чувств: периферическая нейропатия, парестезии, головокружение, раздражительность, депрессия, нарушение сна, снижение зрения, кератоконъюнктивит, астения, снижение продукции слезы, утомляемость, спутанность сознания, головная боль, эмоциональная нестабильность, нарушение чувствительности и координации движений.

Аллергические реакции: анафилаксия, фотосенсибилизация, ангионевротический отек, эритема.

Со стороны органов респираторного тракта: бронхоспазм, диспноэ, отек легких, загрудинная боль.

Со стороны органов мочеполового тракта: снижение либидо, отеки конечностей, нарушение функций мочеполового тракта, импотенция.

Со стороны сердца, сосудов, крови: коллапс, синусовая брадикардия, артериальная гипотензия, сердцебиение, ухудшение периферического кровотока, сердечная декомпенсация, синкопе, синдом удлиненного интервала QT, проаритмический эффект, артериальная гипертензия, АВ-блокада, лейкоцитопения, эозинофилия.

Со стороны опорно-двигательного аппарата: судороги, боль в суставах, боль в пояснице, артрит, мышечная астения.

Со стороны органов желудочно-кишечного тракта: рвота, тошнота, диарея, диспепсия, анорексия, гипорексия, дисрексия, абдоминальная боль, сухость слизистых оболочек.

Прочие: алопеция, повышение концентрации триглицеридов в сыворотке кров, снижение глюкозы, феномен отмены препарата.

Лекарственные взаимодействия

Трициклические антидепрессанты, производные фенотиазина,барбитураты, галоперидол, вазодилататоры, наркотические анальгетики, диуретики при одновременном назначении с соталолом потенцируют гипотензию.

Комбинированное использование человеку, собакам и кошкам соталола гидрохлорида и ингибиторов моноаминоксидазы, норадреналином возможно формирование выраженной артериальной гипертензии.

Комбинация лекарсвтенного средства с тубокурарином проявляется значительным углублением нарушения нервно-мышечной проводимости.

На фоне совместного применения соталола с резерпином,сердечными гликозидами, альфа-метилдофой, клонидином, гуанфацином возникает синергизм в отношении торможения проведения кардиомипульса по проводящей системе сердца и снижения частоты сердцебиения.

Совместное применение антагонистов кальциевых каналов потенцирует блокаду β-адренорецепторов.

Комбинация данного бета-блокатора с амиодароном вовышает проаритмогенный эффект

Препараты сульфонилмочевины при одновременном применении с соталолом гидрохлоридом потенцируют гипогликемию.

Хинолоны повышают биодоступность препарата.

Фармакологический эффект теофиллина β2-адреномиметиков нивелируется соталолом и наоборот.

Концентрация лидокаина и флекаинида в плазме крови повышается при использовании данного бета-блокатора.

Передозировка

Симптоматика: мидриаз, слабость, гиповолемический и кардиогенный шок, нарушения сознания, генерализованные тонико-клонические судороги, бронхоспазм, артериальная гипотензия, асистолия, снижение глюкозы крови, брадикардия, вентрикулярная тахикардия, сердечная недостаточность.

Терапия:

Меры предосторожности при использовании данного фармакологического препарата

Перед применением соталола гидрохлорида требуется отмена другие антиаритмиков на время, равное 3–4 периодов их полураспада. После отмены прапаратов, содержащих амиодарон, препарат назначают только при нормализовании интервала электрической систолы желудочков (интервал QT). Наибольший риск проявления проаритмогенного эффекта возникает в начале терапии и при каждом увеличении использованной дозы. Исходя из этих соображений дозу соталола гидрохлорида следует увеличивать постепенно, с интервалом в 48-72 часа. В процессе осуществления лечения, особенно при подборе дозы, обязателно мониторировать частоту сердцебиений, дыхания, уровень артериального давления, интервал QT (при удлинении данного электрокардиографического показателя прием препарат останаливают), периодические анализы крови (глюкоза, калий, мочевина, креатинин, эритроциты, тромбоциты).

Препарат необходимо отменять постепенно в течение 1–2 недель, что связано с высоким риском развития аритмий. В период беременности соталол в обязательном порядке отменяют за 72 часа до родов, при этом новорожденные должны находиться под врачебным осмотром в течение 48–72 ч после родов.

У лиц с феохромоцитомой применение соталола возможно только совместно с блокаторами α-адренорецепторов.

При проведении хирургических вмешательств при выборе средств для наркоза, предпочтение отдают прапаратам с минимальным негативным инотропным эффектом.

Дженерики, аналоги, синонимы соталола

Торговые названия препаратов с действующим веществом соталола гидрохлорид представлены следующим рядом:

СотаГЕКСАЛ, Дароб, Соталекс, Соталола гидрохлорид, Соталол Канон

Цена соталола в России составляет 230-270 руб., в Украине - 70-85 грн.


^Наверх

Полезно знать