Инструкция по применению эсмолола: в медицине и ветеринарии
Краткая характеристика лекарственного вещества
- Название препарата: Эсмолол
- Латинское название лекарственного препарата: Esmololum (родительный падеж - Esmololi)
- Химическое название действующего вещества: 4-[2-Гидрокси-3-[(1-метилэтил)амино]пропокси]бензолпропановой кислоты метиловый эфир - гидрохлорид
- Брутто-формула препарата: C16H25NO4
- Фармакологическая группа: β-адреноблокаторы
- Физико-химическая характеристика дейтсвующего вещества препарата "Эсмолол". Эсмолола гидрохлорид представляет собой почти белый или белый порошок (мелкие кристаллы). Обладает относительно высокой гидрофильностью, хорошо растворяется в воде и этаноле. Эсмолол имеет молекулярную массу — 331,8
- Объект применения: человек, собаки, кошки
- Где приобрести: медицинские аптеки
- Форма выпуска: флаконы по 10 мл в концентрации 10 мг/мл
- Аналоги (синонимы, дженерики) - Бревиблок, Brevibloc
Фармакология эсмолола
Фармакологические эффекты эсмолола:
- антиаритмическое
- гипотензивное
- антиангинальное
Эсмолола гидрохлорид представляет собой кардиоселективный β1-блокатор, не обладает мембраностабилизирующей и внутренней симпатомиметической активностью. Владеет негативным дромотропным, хронотропным, батмотропное и инотропным эффектом. Угнетает автоматизм синусового узла, удлиняет фазу рефрактерности миокарда и замедляет проведение кардиоимпульса по атриовентрикулярному узлу. Снижает чувствительность рецепторов периферических тканей к воздействию катехоламинов и ингибирует чрезмерную симпатическую импульсацию. При применении достоверно снижает частоту сердечных сокращений, потребление миокардом Оксигена, систолическую функцию миокарда левого желудочка, систолическое артериальное давление крови и сердечный выброс. Антигипертензивное и антиангинальное действие длится в течение 10–20 минут после остановки инфузионного введения препарата.
При внутривенном введении человеку, собакам и кошкам эсмолол конъюгирует с протеинами сыворотки крови на 55%. Метаболизм препарата происходит в эритроцитах, где он подвергается гидролизу ферментами эстеразами до метанола и кислого малоактивного метаболита с активностью 1/1500 нативного вещества. Период полураспада действующего вещества составляет приблизительно 9 минут, метаболит — около 4 часов (при развитии острой или хронической почечной недостаточности данные показатели увеличивается в 10 раз). Экскретируется почками в виде кислого метаболита.
Восьмикратные превышающие максимальную поддерживающую для человека дозы, ввденные кроликам, и тридцатикратные дозы, введенные крысам, вызывают токсический эффект на организм матери, повышают риск резорбции эмбрионов.
Показания к применению эсмолола
Основные показания к применению эсмолола у собак, кошек, человека:
- суправентрикулярная тахикардия
- артериальная гипертензия
- синусовая тахикардия
- трепетание предсердий
- фибрилляция предсердий
- нестабильная стенокардия
- инфаркт миокарда
- феохромоцитома
- тиреотоксический криз
Способ применения в гуманной медицине и дозы препарата для человека
Применяют эсмолол только внутривенно. Требуется установить венфлоновый катетер, использование канюль-бабочек нежелательно. Дозу титруют путем использования эпизодов нагрузочной и поддерживающей дозы.
При гипертензии внутривенно в начальной дозе 0,25–0,5 мг/кг/минуту и внутривенно в виде инфузии в поддерживающей дозе 0,05 мг/кг/минуту в течение 4 минут. Если терапевтический эффект отсутствует повторно титрую, до 4 раз, соблюдая последовательность и увеличивая каждую последующую дозу на 0,05 мг/кг/минуту.
При аритмическом синдроме эсмолол назначают внутривенно инфузионно в нагрузочной дозе 0,5 мг/кг/минуту в течение 1 минуты, в дальнейшем - в поддерживающей дозе по 0,05 мг/кг/минуту в течение 4 минут. При адекватном терапевтическом ответе, дозу оставляют и, в случае необходимости, периодически корректируют. Если терапевтический эффект отсутствует, то к концу 5 минуты инфузии — проводят повторную насыщающюю дозу: внутривенно в виде инфузии в дозе 0,5 мг/кг/минуту в течение одной минуты, затем в поддерживающей дозе — 0,1 мг/кг/минуту в течение 4 минут. Далее повторяют титрацию дозы путем увеличения ее на 0,05 мг/кг/минуту до получения желаемого терапевтического эффекта. После чего поддерживающую дозу снизить до 0,025 (или меннее) мг/кг в 1 минуту. Также можно менять интервал между титрациями до 10 минут.
Способ применения в гуманной медицине и дозы эсмолола для собак и кошек
Применяют эсмолол собакам только внутривенно. Требуется установить венфлоновый катетер, использование канюль-бабочек нежелательно. Дозу титруют путем использования эпизодов нагрузочной и поддерживающей дозы.
При аритмическом синдроме эсмолол назначают внутривенно инфузионно в нагрузочной дозе 0,25-0,5 мг/кг/минуту в течение 1-2 минут. Затем используют постоянную инфузию со скоростью 50-200 мкг/кг/минуту. Дозу собакам и кошкам рекомендовано титровать, используя аналогичный способ из гуманной медицины. У собак с дилатационной кардиомиопатией (ДКМП) и эндакардиозом атриовентриикулярных клапанов сердца с ускоренным вентрикулярным ритмом используют стартовую дозу 10-20 мкг/кг/минуту с титрацией каждые 10 минут.
Относительно лечения кошек эсмололом, необходимо отметить, что на сегодняшний день отсутствуют основательные экспериментальные и клинические исследования, поэтому данный препарат у них используют с особой осторожностью. Если есть возможность, эсмолол кошкам лучше не назначать.
Противопоказания к применнению эсмолола
Основные противопоказания к применению эсмолола у человека, собак и кошек:
- кардиогенный шок
- гиперчувствительность и аллергия
- синусовая брадикардия
- декомпенсированная сердечная недостаточность
- атриовентрикулярная блокада II–III степени
- артериальная гипотензия
- синдром дисфункции синусного узла
- синоатриальная блокада
- гиповолемия
- кровотечение
Ограничения к применению эсмолола у человека, собак и кошек
- эмфизема
- астма
- застойная сердечная недостаточность
- обструктивные бронхиты
- почечная недостаточность
- сахарный диабет
- вторичная гипертензия с вазоконстрикцией, возникшей на фоне гипотермии
- детский и пожилой возраст пациентов
- период лактации
- беременность
Применение препарата в период лактации или в период беременности
При беременности применение эсмолола возможно, при оправданном соотношении польза препарата / возможный риск осложнений.
По инструкции не рекомендовано применять эсмолол в лактационный период, не достаточно данных о проникновении препарата из крови в грудное молоко.
Побочные эффекты эсмолола у человека, собак и кошек
Со стороны сердца сосудов, системы крови, гемопоэза, гемостаза:
- анемичность слизистых
- гипотензия
- нарушение периферической гемодинамики
- боль в груди
- брадикардия
- синкопе
- тахикардия
- отек легких
- атриовентрикулярная блокада
Со стороны органов органов чувств, центральной и периферической нервной системы:
- сонливость
- головокружение
- спутанность сознания
- головная боль
- ажитация
- парестезия
- ощущение усталости
- астения
- тревога
- депрессия
- нарушение когнитивной функции мозга
- судороги
- нарушение зрения
- нарушение вкуса
Со стороны кожи и ее производных:
- воспаление, индурация в месте инъекции
- отек
- эритема
- жжение в месте введения
- некроз кожи при введении препарата под кожу
Со стороны органов респираторного тракта:
- цианоз
- хрипы в грудной клетке
- сопение носом
- бронхоспазм
- диспноэ
- ортопноэ
Со стороны желудочно-кишечного тракта:
- тошнота
- рвота
- сухость во рту
- диспептические явления
- гипо- и анорексия
- обстипация
- дискомфорт и боль в брюшной полости
Прочие реакции:
- лихорадка
- ретенция мочи
- боль в межлопаточной области
- похолодание конечностей
- феномен отмены препарата
Лекарственные взаимодействия
Синергизм фармакологических эффектов миорелаксантов, кардиодепрессивного эффекта прокаинамида, хинидина, верапамила и дизопирамида. При использовании в комбинации с резерпином развиваются гипотензия и брадикардия. Кардиотоники, производные ксантина, симпатомиметики, ингибиторы фосфодиэстеразы взаимно нивелируют фармакологическе эффекты эсмолола. Гипотензивные лекарственные средства — потенцируют артериальную гипотензию. Уровень дигоксина в сыворотке крови достоверно повышается при одновременном назаначении эсмолола. В одном шприце несовместим с другими лекарственными препаратами, особенно с гидрокарбонатом натрия.
Передозировка
Симптомы: коллапс и обвал артериального давления, тяжелая брадикардия с вентрикулярными экстрасистолами или пассивными выскальзывающими комплексами, бронхоспазм, остраяя сердечная декомпенсация. Передозировка эсмолола может индуцировать остановку сердечной деятельности.
Лечение:
- кислородотерапия
- инфузия
- введение изопротеренола, атропина сульфата, адреналина или добутамина
- при желудочковых экстрасистолах внутривенно вводится лидокаина
- глюкагон для ликвидации брадикардии или гипотензии
Форма выпуска
Форма выпуска эсмолола: раствор для инъекций во флаконах по 10 мл в концентрации 10 мг в 1 мл.
Аналоги эсмолола
Аналогом (синонимом, дженериком) эсмолола является препарата Бревиблок, Brevibloc
^Наверх