Инструкция по применению бисопролола (Bisoprolol): в медицине и ветеринарии

Краткая характеристика препарата

Название лекарственного средства: Бисопролол
Название на латинском языке: Bisoprololum (родительный падеж - Bisoprololi)
Брутто-формула действующего вещества: C18H31NO4
Химическое название действующего вещества: 1- (4 -((2 -(1-метилэтокси) этокси(метил(фенокси ( - 3 - ((1 - метилэтил)амино-2-пропанол фумарат
Фармакологическая группа лекарственного средства: β-адреноблокаторы
Фармакологические действие: антиаритмическое, антиангинальное, гипотензивное
Объект применения: человек, собаки, кошки
Приблизительная цена: 130-150 руб.
Где приобрести: медицинские аптеки (по рецепту)
Форма выпуска: Таблетки по 2,5 мг, 5 мг и 10 мг
Аналоги (дженерики, синонимы): Бисопролол-Лугал, Бисопролола фумарат, Кординорм, Арител, Бидоп, Биол, Бидоп Кор, Бипрол, Бисокард, Бисогамма, Бисопролол-OBL,Бисомор, Бисопролол, Конкор Кор, Бисопролол-ЛЕКСВМ®, Нипертен, Корбис, Кординорм Кор, Тирез, Бисопролол-СЗ, Бисопролол Прана, Бисопролол Ратиофарм, Бисопролол-Тева, Бисопролола фумарат-Фармаплант, Конкор, Арител Кор, Коронал

Фармакология бисопролола

Фармакологические эффекты бисопролола:

антиаритмическое
антиангинальное
гипотензивное

Фармакодинамическая характеристика бисопролола

Препарат относят к группе селективных β1-адреноблокатор, который не обладает внутренней симпатомиметической активностью. У бисопролола выраженный антиаритмический, антигипертензивний, антиангинальный эффект. Препарат в минимальных терапевтических дозах ингибируют β1-адренорецепторы миокарда, снижает обусловленный катехоламинами синтез цАМФ (циклического аденозинмонофосфата) из АТФ (аденозинтрифосфорной кислоты), ингибирует поток ионов Са++ (кальция) внутри клеток, дает негативный дромотропный, хронотропный, инотропный, батмотропный эффекты (снижает частоту сердцебиения, возбудимость и проводимость, сократимость сердечной мышцы).

При дальнейшем повышении терапевтической дозы бисопролол также оказывает β2-блокирующийадрено действие.

В начальной стадии применения бисопролола (в первые 1-2 суток) общее периферическое сопротивление сосудов повышается (вследствие реципрокного стимулирования активности α-адренорецепторов и ингибирования β2-адренорецепторов). Данный эффект проходит спустя 24-72 часов, а при продолжительном применении достоверно снижается.

Эффект бисопролола снижать артериальное давление крови базируется на влиянии на центральную нервную систему, снижении минутного объема крови, стимуляции периферических артерий симпатической нервной системой, блокировании звеньев ренин-ангиотензин-альдостероновой системы (особенно при повышенной концентрации ренина в сыворотке крови), не происходит усиления чувствительности аортальных барорецепторов на снижение артериального давления.
Первый антигипертензивный эффект наступает спустя 2-5 суток, стабилизация данного эффекта - спустя 30-60 дней применения бисопролола.

Антиангинальный фармакодинамический эффект базируется на снижении потребности сердечной мышце в Оксигене в результате достоверного снижения сократимости и частоты сокращений сердца, увеличением продолжительности диастолы, улучшением коронарного кровообращения. У человека, собак и кошек с хронической сердечно-сосудистой недостаточностью (ХСН) бисопролол может кратковременно усилить потребление Оксигена сердечной мышцей. Это происходит за счет повышения в полости левого желудочка конечно-диастолического давления и увеличения растяжения миокарда желудочков.

При применении в средних терапевтических дозах бисопролол у человека, собак и кошек имеет преимущества на над неселективными β-адреноблокаторами. Так он практически не оказывает влияния на другие внутренние органы (скелетные мышцы, поджелудочная железа, гладкая мускулатура матки, периферических артерий и бронхов), содержащие адренорецепторы типа β2 и на метаболизм углеводов, а также не способствует задержки натрия. Если применяются высокие дозы, то препарат блокирует как β1, так и β2-адренорецепторы.

Фармакокинетические особенности бисопролола

Препарат практически полностью (на 80-90 %) адсорбируется из органов желудочно-кишечного тракта. Прием пищи или корма не оказывает влияние на адсорбцию бисопролола из желудочно-кишечного тракта. Через 2-3 часа после перорального применения достигается максимальная пиковая концентрация лекарственного средства в сыворотке крови. Препарат на 30-40 % конъюгирует с протеинами плазмы крови. Бисопролол плохо проникает через гематоэнцефалический, гематоплацентарный и гематолактационный барьер.

Метаболизируется лекарственное средство у человека, собак и кошек в печени. Время полувыведения составляет около 9-12 часов, при почечной и печеночной недостаточности, а также в пожилом возрасте данный показатель значительно удлиняется.

Бисопролол на 50 % экскретируется почками в неизмененном виде, менее 2 % - через желудочно-кишечный тракт.

Основные показания по применению бисопролола у человека, собак и кошек

артериальная гипертензия
аритмии
стенокардия, инфаркт миокарда и другие формы ишемической болезни сердца
хроническая сердечно-сосудистая недостаточность

Способ применения бисопролола в гуманной медицине

Препарат применят перорально, не разжевывая, утром натощак, запивая небольшим объемом воды. У лиц, больных ишемической болезнью сердца и артериальной гипертензией, а также для профилактики приступов стабильной стенокардии, бисопролол рекомендуется принимать по 5 мг один раза в сутки. Если имеется необходимость дозу методом титрации увеличивают до 20 мг 1 раз в сутки. Максимальная суточная доза для человека составляет 20 мг. У лиц почечной недостаточностью (клиренс креатинина менее 20 мл/минуту) или с выраженной печеночной недостаточностью максимальная доза лекарственного средства составляет 10 мг в сутки. У пожилых пациентов не требуется корректировки дозы.

Инструкция по применению бисопролола в ветеринарии для терапии собак и кошек

Отдельными клиническими исследованиями в ветеринарной кардиологии, установлено улучшение выживаемости и клинической симптоматики у собак, больных дилатационной кардиомиопатией, при длительном применении бисопролола. Вследствие того факта, что все блокаторы β-адренорецепторов дают снижение сердечного выброса на начальных стадиях терапии, требуется проведение тщательного отбора животных перед применением бисопролола у собак, больных дилатационной кардиомиопатией. Используют препарат согласно инструкции по его применению.

Плацебоконтролируемых исследований в ветеринарной медицине собак и кошек относительно терапевтической эффективности бисопролола не проводили. Существует ряд экспериментальных и клинических научных работ, которые дают возможности для выявления зоны клинического применения бисопролола у собак и кошек при осуществлении их терапии. Рядом клинических работ показана хорошая переносимость бисопролола у собак, больных хронической сердечной недостаточности. Показана кардиопротекторный эффект бисопролола при экспериментальных инфарктах миокарда у собак. Возможен также тот факт, что рассматриваемый препарат может оказаться весьма полезным при гипертрофической кардиомиопатии кошек с повышенным сердечным выбросом.

Кошкам и собакам бисопролол назначают перорально в дозах по 0,08-0,25 мг/кг 2 раза в сутки. Применяют методику титрования лекарственного средства с контролем его переносимости. Дозу бисопролола кошкам и собакам подбирают в конкретной клинической ситуации строго индивидуально.

Противопоказания к применению бисопролола

Согласно инструкции по применению, у человека, собак и кошек бисопролол имеет ряд противопоказаний из-за высокого риска развития побочных эффектов:

кардиогенный шок
острая или хроническая сердечно-сосудистая недостаточность в стадии декомпенсации, при которой необходима инотропная терапия)
синоатриальная блокада
атриовентрикулярная блокада II и III степени, без электрокардиостимулятора
брадикардия синдром слабости синусового узла
артериальная гипотензия
кардиомегалия без синдрома ХСН
лактационный период
астма и другие обструктивные заболевания респираторного тракта
комбинированное применение с ингибиторами моноаминооксидазы (МАО), кроме МАО-В
шок и коллапс
генетическая непереносимость лактозы
повышенная чувствительность и аллергия
синдром мальабсорбции
феохромоцитома (без совместного применения блокаторов α-адренорецепторов
метаболический ацидоз
комбинированное применение с бисопрололом сультоприда, флоктафенина, а также внутривенное назаначение дилтиазема и верапамила
недостаточность фермента лактазы

У человека, собак и кошек в ряде случаев используют особую осторожность при применении бисопролола:

феохромоцитома (при одновременном применении альфа-адреноблокаторов)
сахарный диабет I типа
псориаз
сахарный диабет при существенном колебании концентрации глюкозы в сыворотке крови
стенокардия Принцметала
наличие аллергологии в анамнезе
наличие депрессии в анамнезе
наличие атриовентрикулярной блокады I степени в анамнезе
наличие выраженной почечной недостаточности
наличие печеночной недостаточности
миастения
беременность
тиреотоксикоз
пожилой возраст
наличие бронхоспазма в анамнезе
нарушения кровообращения в периферических
проведение десенсибилизирующей терапии
строгая диета

Применение бисопролола период беременности или лактации

Применение препарата при беременности по возможности следует избегать. Однако если риск развития побочных эффектов у плода значительно ниже потенциальной пользы для организма матери, то врач может назначить бисопролол.

Возможное побочное влияние препарата на плод:

внутриутробная задержка роста
гипогликемия
неонатальная асфиксия
брадикардия

При применении бета-блокаторов во время лактации необходимо прекратить грудное вскармливание.

Побочный эффект бисопролола

Влияние препарата на лабораторные показатели крови:

агранулоцитоз
активности "индикаторных печеночных" трансаминаз
тромбоцитопения
гипертриглицеридемия

Согласно инструкции по применению бисопролола у человека, собак и кошек могут возникнуть следующие побочные эффекты:

Со стороны органов чувств:

конъюнктивит
сухость и болезненность глаз
уменьшение секреции слезной жидкости
нарушение слуха
нарушение зрения

Со стороны сердца, сосудов:

боль в груди
синусовая брадикардия
AV блокады
артериальная гипотония
декомпенсация ХСН
ортостатическая гипотензия
симптоматика спазма сосудов
периферические отеки

Со стороны органов ЦНС:

бессонница
головокружение
депрессия
астения
повышенная утомляемость
сонливость
галлюцинации
судороги
потеря сознания
кратковременная потеря памяти
спутанность сознания
головная боль

Со стороны органов респираторного тракта:

бронхоспазм
затруднение дыхания
вазомоторный ринит
заложенность носа
ларингоспазм

Со стороны органов пищеварения:

тошнота
диарея
сухость слизистой оболочки полости рта
рвота
лекарственный гепатит
запор

Кожные и аллергические реакции:

крапивница
сыпь
кожный зуд
алопеция
обострение проявления псориаза
аллергический ринит
гиперидроз
гиперемия кожных сосудов
псориазоподобные дерматологические реакции

Со стороны желез внутренней секреции:

сахарный диабет II типа (гипергликемия)
сахарный диабет I типа (гипогликемия)

Со стороны мышечной и костной ткани:

артралгия
мышечная слабость
судороги икроножных мышцах

Прочие нарушения:

снижение либидо, синдром "привыкания" (прогрессирование гипертензии и стенокардии)

Передозировка и отравление бисопрололом

Клинические признаки и симптоматика: аритмия, гипогликемия, выраженная брадикардия, желудочковая экстрасистолия, выраженное снижение артериального давления, атриовентрикулярная блокада, цианоз ногтей пальцев или ладоней, острая сердечная недостаточность, бронхоспазм, затруднение дыхания, обморок, головокружение, судороги.

Терапия: зондирование и промывание желудка, применение сорбентов (энтеросгель, атоксил, активированный уголь) и симптоматическое лечение:

при желудочковых нарушениях сердечного ритма показан лидокаин
при развитии артериальной гипотонии внутривенно вводят плазмозаменители (отсутствии отека легких), возможное дополнительное введение допамина, адреналина (эпинефрина), добутамина (с целью стимуляции инотропной, хронотропной функции и коррекции артериальной гипотензии)
при судорожном синдроме - внутривенно препараты диазепама
при формировании атриовентрикулярной блокады внутривенно – эпинефрин, атропина сульфат или используют кардиостимулятор
при осложнении сердечной недостаточностью возможно применение диуретиков, сердечных гликозидов
при снижении частоты сердечных сокращений – постановка водителя ритма, атропин
при бронхоспазме - аэрозольно β2-адреномиметики
при снижении концентрации глюкозы в сыворотке крови – внутривенное введение 5 или 40% глюкозы (декстрозы)

Взаимодействие бисопролола с другими фармакологическими препаратами

Способность бисопролола снижать уровень артериального давления снижается при комбинированной терапии с нестероидными противовоспалительными средствами, что обусловлено задержкой ионов натрия и угнетением образования простагландинов в почках).
Рентгеноконтрасты, в состав которых входит йод, при внутривенном введении повышают риск осложнения анафилактоидных реакций.
Бисопролол маскирует побочные эффекты гипогликемических средств и инсулина, стирается типичная картина гипогликемии.
Комбинированное применение бисопролола с нифедипином может обусловить тяжелую гипотензию.
Сердечные гликозиды повышают вероятность осложнения атриовентрикулярной блокадой, брадикардий, синкопе, прогрессирование ХСН.
Не рекомендуются комбинировано применять бисопролол с внутривенными формами препаратов из группы антагонистов кальция (дилтиазем, верапамил, бепридил), для избегания инотропной, дромотропной и батмотропной дисфункцией миокарда.
При совместном применении фармакологического средства бисопролола с другими β- блокаторами, даже в виде глазных капель, возможен аддитивный эффект.
При совместном применении антиаритмиков из класса I (хинидин, дизопирамид, гидрохинидин) с бисопрололом и возможно угнетение атриовентрикулярной проводимости и ослабление сердечного выброса.
При комбинированном применении антиаритмиков из класса III (в частности, амиодарона) с бисопрололом может развиться атриовентрикулярная блокада.
Комбинация бисопролола с β-адреномиметиками (добутамин, изопреналин) происходит взаимное нивелирование фармакологических эффектов.
Гидралазин, диуретики, симпатолитики и другие средства для борьбы с артериальной гипертензией, назначенные совместно с бисопрололом, могут привести к тяжелой артериальной гипотонии.
Совместное применение бисопролола со стимуляторами β- и α-адренорецепторами (эпинефрином и норэпинефрином), может потенцировать их сосудосуживающие эффекты, которые связаны со стимуляцией α-адренорецепторов и приводят к повышению систолического артериального давления.
Рифампицин сокращает уровень метаболизма бисопролола в организме. Не рекомендуется сочетать бисопролола и ингибиторами моноаминоксидазы из-за потенцирования гипотензивного эффекта.
У лиц, принимающих бисопролол, использование аллергенов в составе аллергодиагностики или иммунотерапии, повышают риск развития серьезных аллергических реакций, анафилаксии, а также бронхоспазма.

Торговые названия препарата (дженерики, аналоги и синонимы)

Аналоги (дженерики, синонимы): Нипертен, Арител, Бидоп, Биол, Бидоп Кор, Бипрол, Бисокард, Бисогамма, Бисопролол-OBL,Бисомор, Бисопролол, Бисопролол-ЛЕКСВМ®, Кординорм Кор,Бисопролол-СЗ, Бисопролол Прана, Бисопролол-Лугал, Бисопролол Ратиофарм, Бисопролол-Тева, Кординорм, Бисопролола фумарат, Бисопролола фумарат-Фармаплант, Конкор, Конкор Кор, Арител Кор, Корбис, Коронал, Тирез

Цена бисопролола

Приблизительная цена бисопролола: 130-150 руб.

^Наверх