Бусульфан (busulfanum) - физико-химические и фармакологические свойства, инструкция по применению
Бусульфан (по латыни - busulfanum), тетраметилен ди (метансульфонат).
Эмпирическая формула бусульфана C6Н14O6S2. Молекулярная масса 246,3.
Активный фармацевтический ингредиент препаратов на основе бусульфана имеют синтетическое происхождение.
Физико-химические свойства
- Субстанция бусульфана - белый или почти белый кристаллический порошок, очень легко растворим в воде, легко растворим в ацетоне и ацетонитриле, очень мало растворим в спирте и эфире.
- Температура плавления около 116 ° С.
- Хранят в хорошо закупоренной таре, которая предотвращает действия света.
- Идентифицируют по ИК-спектру поглощения субстанции бусульфана; методом ТСХ; по продуктам щелочного гидролиза субстанции - образуется бутиленгликоль, который окисляют раствором калия перманганата до альдегида.
- Субстанция дает характерные реакции на сульфаты после минерализации.
- Количественно определяют методом алкалиметрии (индикатор - фенолфталеин).
Фармакология лекарственного препарата
Согласно инструкции по применению фармакологическая группа бусульфана. L01AB01 - противоопухолевые препараты (алкилирующие препараты).
Фармакологические эффекты
Цитостатическая действие препаратов бусульфана на миелоидные клетки. В относительно низких дозах избирательно подавляет гранулоцитопоэз. Имеет иммунодепрессивное действие. Высокореактивные группы молекул препарата бусульфана образуют с нуклеофильными центрами ДНК и РНК прочные ковалентные связи, при этом возникают сшивки витков и спиралей ДНК, мутации, разрывы цепей, митоза блоки и теряется возможность репликации ДНК.
Применение бусульфана (busulfanum)
Хронический миелолейкоз, эритремия, истинная полицитемия, эссенциальная тромбоцитемия, миелофиброза (см. Иммунотропных препаратов, Опухоли).
Литература
- Компендиум 2015 - лекарственные препараты / Под ред. В.Н. Коваленко - М., 2015.
- European Pharmacopoeia 5, The Merk index an Encyclopedia of chemicals, drugs and biological. 13 Ed., A, 2001.
- От субстанции к лекарству / Под ред. В.П. Черных. - Х., 2005.
- Clarke's isolation and identification of drugs / Ed. A.C. Moffat. - London, 1986.
^Наверх