Бромокриптин мезилат (Bromocriptini mesilas) – инструкция по применению, химия, фармакология, физические свойства
Бромокриптин мезилат (Bromocriptini mesilas), (6aR, 9R) -N - [(2R, 5S, 10aS, 10bS) -5- (2-метилпропил) -10b-гидрокси-2- (1-метилэтил) -3,6- диоксо-октагидро-8Н-оксазол [3,2-а] пирроло- [2,1-с] пиразин-2-ил] -5-бром-7-метил-4, 6,6а, 7,8,9-гекагидроиндол [4,3-fg] хинолин-9-карбоксамид метансульфонат.
Эмпирическая формула - C33H44BrN5O8S. Молекулярная масса бромокриптина мезилата - 751.
Физические и химические свойства бромокриптина мезилата
- АФИ Bromocriptini mesilas синтетического происхождения.
- Белый или слегка окрашенный мелкокристаллический порошок, очень чувствителен к воздействию света, бромокриптин практически не растворим в воде, легко растворим в метаноле, растворим в спирте, растворим в метиленхлориде.
- УФ-спектр: λmax = 305 нм (A1? M.ai = 120-135) в смеси метанола и 0,01 М раствора кислоты соляной.
- [Α] 20D = от +95 до +1050 (1% в смеси метанола и метиленхлорида).
- Хранят в хорошо закупоренной таре, которая предотвращает воздействие света, при температуре не выше -15 ° С.
- Идентифицируют по ИК-спектру поглощения субстанции;
- УФ-спектр раствора вещества в смеси метанола и 0,01 М раствора кислоты соляной имеет λmax при 305нм (A1? M.ai = 120-135) методом ТСХ; после минерализации субстанции определяют сульфаты действием раствора бария хлорида субстанция дает характерные реакции на хлориды.
- Количественно определяют бромокриптин мезилат методом ацидиметрия в неводной среде (смесь кислоты уксусной безводной и уксусного ангидрида) потенциометрически.
Фармакология бромокриптина мезилата
Фармакологическая группа Bromocriptini mesilas. G02CB01, N04BC01 - гормоны и их антагонисты, дофаминомиметикы, противопаркинсонические препараты.
Фармакологические эффекты. Специфический агонист допаминовых рецепторов (главным образом D2). Имеет противопаркинсоническую и антигонадотропное действие. Уменьшает секрецию пролактина, а также повышенную секрецию соматотропного гормона. В дозах более высоких, чем требуется для подавления секреции пролактина, Bromocriptini mesilas вызывает выраженную стимуляцию допаминовых рецепторов, в частности, в области полосатого тела и черного ядра мозга, что приводит к восстановлению нейрохимического баланса в них. Вызывает тошноту (побочное действие).
Применение бромокриптина мезилата
Угнетение физиологической лактации и гиперпролактинемии (послеродовой, послеабортной, идиопатической, опухолевой, индуцированной лекарственными средствами). Доброкачественные мастопатии, масталгии и для уменьшения размеров и количества кист в молочной железе. Bromocriptini mesilas способствует нормализации менструального цикла (гипер- или нормопролактинемични состояния, связанные с сокращением лютеиновой фазы), предменструальный синдром. Женское бесплодие (зависимая и независимая от пролактина). Пролактинзависимый гипогонадизм у мужчин. Акромегалия. Болезнь Паркинсона и синдром паркинсонизма, в т.ч. после энцефалита (см. Аменорея, Бесплодие, дофаминовые рецепторы).
Литература
- European Pharmacopoeia 5, The Merk index an Encyclopedia of chemicals, drugs and biological. 13 Ed., A, 2001.
- Компендиум 2015 - лекарственные препараты / Под ред. В.Н. Коваленко - М., 2015;
- От субстанции к лекарству / Под ред. В.П. Черных. - Х., 2005;
- Clarke's isolation and identification of drugs / Ed. A.C. Moffat. - London, 1986.
^Наверх