Безафибрат - терапия и профилактика гиперлипидемий и атеросклероза
Безафибрат (Bezafibratum), 2-4-2-[(4-хлорбензоил)амино]этил]фенокси]-2-метил пропановая кислота.
Эмпирическая формула безафибрата - С19Н20ClNO4, молекулярная масса 361,8.
Активный фармацевтический ингредиент безафибрата - синтетического происхождения.
Физико-химические свойства
- Белый или почти белый кристаллический порошок
- Растворим в разбавленных растворах гидроксидов щелочных металлов
- Практически нерастворим в воде, легко растворим в ДМФА, умереннорастворим в ацетоне и спирте
- УФ-спектр: λmax = 230 нм (= 578) в метаноле, λmax = 226 нм (= 471) в 0,1 М растворе соляной кислоты
- Температура плавления 181-185 ° С
- Идентифицируют по ИК-спектру поглощения субстанции; методом ТСХ; по температуре плавления
- Количественно определяют методом алкалиметрии в смеси спирта этилового и 0,01 М раствора кислоты соляной потенциометрически
Хранят в хорошо закупоренной таре в защищенном от света месте.
Фармакологическая группа безафибрата. С10АВ02 - гиполипидемические препараты для лечения атеросклероза (производное фиброевой кислоты).
Фармакологические эффекты связаны с активизацией липопротеинлипазы в жировой ткани, угнетением мобилизации липопротеинов очень низкой плотности из печени, что снижает повышенный уровень жирных кислот в плазме крови. Применяют данное гиперлипидемическое средство в целях терапии гиперлипидемии, а также для профилактики и лечения атеросклероза.
Применение безафибрата. Гиперлипидемия 4 и 5 типов, преимущественно с гипертриглицеридемией, не корректируется специальной диетой и физической нагрузкой, в т.ч. у больных сахарным диабетом, ожирением и с высоким риском развития панкреатита. Гиперлипидемия II В типа, в т.ч. у пациентов с сахарным диабетом и при нарушении толерантности к углеводам. При длительном применении наблюдается образование конкрементов в желчном пузыре и желчных путях. Противопоказан при болезнях печени, почек, в период беременности и кормления грудью. При одновременном применении безафибрат усиливает эффекты непрямых антикоагулянтов, что требует снижения их дозы (см. Атеросклероз).
^Наверх