Действие бетаметазона (инструкция по применению, химия, фармакология)
Бетаметазон (по латыни - Betamethasonum), 9-фтор-11β, 17,21-тригидрокси-16β-метил-Прегна 1,4-диен-3,20-дион.
Эмпирическая формула бетаметазона - C22H29FO6. Молекулярная масса 392,5.
Активный фармацевтический ингредиент данного глюкокортикоида имеет синтетическое происхождение. Хранят в хорошо закупоренной таре в защищенном от света месте.
Физические и химические свойства бетаметазона
- Белый или почти белый кристаллический порошок почти нерастворимый в воде, умереннорастворим в этаноле, очень мало растворим в метиленхлориде.
- УФ-спектр: λmax = 238,5 (A1? M.ai = 395) в спирте.
- Идентифицируют по ИК-спектру поглощения субстанции;
- методом ТСХ;
- по оптической плотности фенилгидразона, который образуется при взаимодействии субстанции с фенилгидразином;
- органически связанный фтор определяют после дегалогенирования по реакции с раствором цирконила нитрата и раствором ализарина по реакции с концентрированной серной кислотой - образуется красно-коричневая окраска, которая исчезает после добавления воды, одновременно раствор мутнеет.
- Количественно определяют с помощью методов спектрофотометрии.
Фармакология
Фармакологическая группа бетаметазона согласно инструкции по применению. Н02АВ01, С05АА05, R01AD06, А07ЕА04, R03BA04, D07AC01, S01BA06 - гормональные препараты (глюкокортикостероиды - фторсодержащие гомологи гидрокортизона).
Фармакологическое действие бетаметазона при местном применении связано со стабилизацией клеточных мембран тучных клеток и базофилов, снижением в слизистой оболочке бронхов концентрации тучных клеток, снижением высвобождения медиаторов воспаления и аллергии, угнетением синтеза и функционирования иммунокомпетентных клеток (иммунодепрессивное и противоаллергическое действие бетаметазона).
На фоне стабилизации лизосомальных и клеточных мембран, снижения проницаемости капиллярнной стенки, ингибиция высвобождения серотонина, гистамина, брадикинина, метаболитов арахидоновой кислоты, которые обладают противовоспалительным и противоотечным действием – подавляют, предупреждают и снимают клинические симптомы воспаления, такие как:
- покраснение
- отек
- повышение температуры тела
- болезненность
Согласно инструкции по применению бетаметазон способствуют улучшению показателей внешнего дыхания (бронхолитический эффект) на фоне снижения тонуса бронхов при их спазме, что связано с прямым влиянием на гладкие мышцы бронхов, аддитивным эффектом катехоламинов, снижением высвобождения и синтеза медиаторов воспаления (в частности простагландинов), блокированием М-холинергической иннервации.
Бетаметазон способствует повышению уровня глюкозы в сыворотке крови, ускоряет катаболизм протеинов, задерживает в организме воду и натрий. Почти не имеет минералокортикоидной активности.
Длительное применение препаратов бетаметазона приводит к развитию ряда побочных эффектов - гиперкортицизма и болезни Иценко-Кушинга, остеомаляции и остеопороза, развития стероидных язв слизистой оболочки желудка, снижение иммунорезистентности организма к инфекции, помутнение хрусталика и глаукомы, угнетение и атрофии надпочечников, электролитных нарушений.
Применение бетаметазона:
- шок различной природы (эндотоксический, анафилактический, гемодинамический)
- врожденная гипоплазия надпочечников
- недостаточность надпочечников (на фоне сочетания с минералокортикоидами)
- тиреотоксический криз
- тиреоидит (хронический и острый)
- гиперкальциемия на фоне злокачественных опухолей
- острый и хронический ревмокардит
- ревматоидный артрит и ревматизм в фазе обострения
- склеродермия
- системная красная волчанка
- профилактика реакции отторжения трансплантата
- другие системные болезни соединительной ткани
- воспалительные поражения мягких тканей и суставов, в частности травматический артрит, острый подагрический и другой природы, остеохондрит, остеоартрит, нефротический синдром
- Анемия (аутоиммунная гемолитическая, гипопластическая), тромбоцитопения, лимфомы, хронический лимфолейкоз, ирит, иридоциклит, кератит, рак молочной железы и предстательной железы, у новорожденных профилактика дистресс-синдрома, столбняк (в сочетании с антимикробными препаратами) (см. Гормоны, ГКС).
^Наверх