Эфир полиметилвиниловый малеинового ангидрида (общие сведения, физические, химические и фармакологические свойства, применение в медицине и фармации)
Общие сведения
Эфир полиметилвиниловый малеинового ангидрида, Poly (methylvinyl ether / maleic anhydride) и его многочисленные сополимеры имеют ряд синонимов; на фармацевтическом рынке является в виде порошков и растворов, имеющих различный состав и свойства.
В твердом состоянии сополимеры эфира полиметилвиниловый малеинового ангидрида - гигроскопичны сыпучие порошки от белого до грязно-белого цвета без запаха в форме раствора - едва мутные вязкие жидкости без запаха (таблица).
Физические, химические и фармакологические свойства
Таблица. Сополимеры эфира полиметилвинилового малеинового ангидрида
| Название сополимера CAS | Мол. м. |
| Gantrez AN-119 9011-16-9 | 200 000 |
| Gantrez AN-903800000 | 700 000 |
| Gantrez AN-903800000 | 700 000 |
| Gantrez AN-139 1000000 | 700 000 |
| Gantrez AN-169 2000000 | 700 000 |
| Gantrez S-96 25153-40-6 | 700 000 |
| Gantrez S-97 (порошок) | 1200000 |
| Gantrez S-97 (раствор) | 1500000 |
| Gantrez MS-995 62386-95-2 | 1 000 000 |
| Gantrez ES-225 50% спиртовой раствор) 25087-06-3 4-17-5 | 100 000-150 000 |
| Gantrez ES-425 50% спиртовой раствор) 25087-06-3 25119-68-0 64-17-5 200-751-6 | 90 000-150 000 |
Эфиры и сополимеры получают из метилвинилового эфира и малеинового ангидрида. Сорта сополимеров Gantrez S, ES и MS получают диспергированием AN сополимеров в различных растворителях или солевых растворах. Их свойства приведены в Фармакопеи.
Применение в медицине и фармации
Сополимеры и производные эфиров используют в покрытиях различных фармацевтических препаратов с контролируемым высвобождением, энтеросолюбильного покрытиях, трансдермальных пластырей, трансдермальных гелях, зубных пастах, жидкостях для полоскания рта и адгезивных основах зубных протезах. Gantrez AN-119 использовали для производства специфических биоадгезивные конъюгатов лиганд-наночастиц для устранения желудочно-кишечного задержания (оральные системы доставки лекарств), а также при разработке новых полиэтиленовых поверхностно-модифицированных фармацевтических композиций с повышенной гидрофильностью и смачиваемостью.
Сополимеры эфиров полиметилвинилового малеинового ангидрида обычно считают нетоксичными и нераздражающей веществами, кроме сортов ES, MS, которые раздражают глаза и могут вызвать повреждение тканей. При использовании порошков следует избегать образования пыли и работать при включенной вентиляции с применением средств индивидуальной защиты.
Сополимеры несовместимы с сильными окислителями и восстановителями, концентрированной азотной и серной кислотами, нитропинами, олеумом, t-бутоксидом калия, алюминием. Добавление двух и трехвалентных металлов к водному раствору может вызвать образование осадков, особенно в растворах с высокой концентрацией полимера.
Сополимеры эфиров следует хранить в прохладном сухом месте, защищенном от прямых солнечных лучей.
Литература
- Arbos P. Gantrez AN as a new polymer for the preparation of ligand-nanoparticle conjugates // J. Control. Release. - 2002. - Vol. 83;
- Jones D.S. Rheological and mucoadhesive characterization of polymeric systems composed of poly (methylvinylether-co-maleic anhydride) and poly (vinylpyrrolidone) designed as platforms for topical drug delivery // J. Pharm. Sci. - 2003. - Vol. 92. - № 5;
- Scalf B.S., Fowler J.F. Peristomal allergic contact dermatitis due to Gantrez in stomadhesive paste // J. Am. Acad. Dermatol. - 2000. - Vol. 42.