Бусерелин (Buserelinum) - физико-химические, фармакологические свойства, инструфкция по применению препаратов
Бусерелином (Buserelinum), 6 [O- (1,1-диметилэтил) -D-серин] -9- (N-этил-L-пролинамид) -10-деглицинамид лютеинизирующий гормон освобождающий фактор.
Эмпирическая формула препарата бусерелина С60Н86N16O13. Молекулярная масса 1239.
Физические и химические свойства
- Активный фармацевтический ингредиент препаратов бусерелина синтетического происхождения.
- Белый или слегка желтоватый порошок, гигроскопичен, умереннорастворимый в воде и разбавленных кислотах.
- УФ-спектр: λmax = 278 нм (A1? M.ai = 49-56) в 0,01 М растворе соляной кислоты.
- [Α] 20D = от -49 ° до -58 ° (1% водный раствор).
- Хранят в хорошо закупоренной таре, которая предотвращает действия света, при температуре 2-8 ° С.
- Идентифицируют по спектру-ПМР поглощения субстанции; методом жидкостной хроматографии.
- Количественно определяют методом жидкостной хроматографии.
Фармкология бусерелина
Фармакологическая группа бусерелина согласно инструкции по применению. L02AE01 - противоопухолевые гормональные препараты, их аналоги и антагонисты.
Фармакологические эффекты согласно инструкции на бусерелин. Антигонадотропные, антиэстрогенные, антиандрогенные фармацевтические лекарственные средства. Препарат бусерелин конкурентно связывается с рецепторами клеток передней части гипофиза, вызывая кратковременное повышение концентрации половых гормонов в сыворотке крови. При дальнейшем введении терапевтических доз препарата бусерелина, в среднем через 12-14 дней, ингибируется гонадотропная функции гипофиза (блокируется выделение фолликулостимулирующего и лютеинизирующего гормонов) и подавляется синтез половых гормонов.
Применение бусерелина (Buserelinum)
Гормонозависимый рак молочной железы, рак предстательной железы, гормонозависимая патология репродуктивной системы, обусловленная относительной или абсолютной гиперэстрогенией (миома матки, эндометриоз, гиперпластические процессы эндометрия, симптоматическое бесплодие) (см. Антигормональной препараты, Кастрация, Лютеинизирующий гормон, Фолликулостимулирующий гормон). Бусерелин назначают по инструкции.
Литература
- Компендиум 2015 - лекарственные препараты / Под ред. В.Н. Коваленко - М., 2015.
- European Pharmacopoeia 5, The Merk index an Encyclopedia of chemicals, drugs and biological. 13 Ed., A, 2001.
- От субстанции к лекарству / Под ред. В.П. Черных. - Х., 2005.
- Clarke's isolation and identification of drugs / Ed. A.C. Moffat. - London, 1986.
^Наверх