Инструкция по применению препарата беклометазона дипропионата, фармакологические и физико-химические свойства
Беклометазона дипропионат (Beclometasoni dipropionas), 9-хлор-11β,17,21-тригід¬рокси-16β-метилпрегна-1,4-дієн-3,20-діону 17,21-дипропионат - препарат глюкокортикостероидов.
Эмпирическая формула беклометазона - C28H37ClO7. Молекулярная масса 521,1.
Согласно инструкции по применению активный фармацевтический ингредиент препарата беклометазона имеет синтетическое происхождения.
Физико-химическая характеристика лекарственоой субстанции - беклометазона дипропионат
- Белый или почти белый кристаллический порошок
- Практически нерастворимый в воде, легко растворим в ацетоне, умереннорастворимый в спирте
- Температура плавления около 210 ° С с разложением вещества
- УФ-спектр: λmax = 238 нм (= 284-302) в этаноле. [Α] 20D = от + 88о до + 94о (1% раствор в диоксана)
- Хранят беклометазона дипропионат в хорошо закупоренной таре в защищенном от света месте
- Идентифицируют по ИК-спектру поглощения субстанции; методом ТСХ; по реакции взаимодействия с кислотой серной концентрированной - появляется красно-коричневой окраски, которая исчезает при добавлении воды; ковалентно связанный хлор определяют после сожжения субстанции в кислороде по реакции на хлориды
- Количественно определяют методом спектрофотометрии после реакции с трифенилтетразолию хлоридом
Фармакологическая группа беклометазона (по инструкции к применению). D07AC15, R01AD01, R03BA01, A07EA07 - гормональные препараты (глюкокортикостероиды).
Фармакологические эффекты связаны со снижением в слизистой оболочке бронхов количества тучных клеток, стабилизацией клеточных мембран базофилов и тучных клеток, угнетением образования и функционирования иммунокомпетентных клеток (противоаллергическое действие). В результате снижения проницаемости стенки капилляров, стабилизации клеточных и лизосомальных мембран, угнетение высвобождения гистамина, серотонина, брадикинина, метаболитов арахидоновой кислоты оказывает противовоспалительное действие - предупреждает и подавляет клинические признаки воспаления, такие как отек, покраснение, болезненность, повышение температуры, нарушение функции органа.
Способствует уменьшению тонуса бронхов при их спазме и улучшению показателей внешнего дыхания (бронхолитический эффект), что связано с прямым влиянием на непосмугованих мышцы бронхов, потенцированием эффектов катехоламинов, торможением синтеза или высвобождения медиаторов воспаления (особенно простагландинов), снижением М-холинергической иннервации.
Согласно инструкции по применению, препараты беклометазона дипропионата не обладают минералокортикоидной активностью. В терапевтических дозах не имеет характерных для глюкокортикостероидных гормонов побочных эффектов, восстанавливает реакцию пациента на бронходилататоры, что позволяет достоверно снизить частоту их применения. При гормонозависимой бронхиальной астме прогрессирующего течения позволяет снизить дозу пероральных глюкокортикостероидных гормонов.
Применение препаратов беклометазона. Согласно инструкции по применению лекарственное средство применяют для ингаляций - бронхиальная астма (особенно. при недостаточной эффективности других типов бронходилататоров и / или кромогликата натрия, гормонозависимой астме тяжелого ,прогрессирующего течения у детей и взрослых), хронические обструктивные болезни легких. Для интраназального применения препаратов беклометазона - лечение и профилактика аллергического и вазомоторного ринита, рецидивирующего поллиноза (см. Гормоны, Глюкокортикостероидные гормоны, Бронхиальная астма).
^Наверх