Астемизол - инструкция по применению
Астемизол (Astemizolum), 1-(4-фторофенил)метил-N-1-2-(4-метоксифенил)этилпиперидин-4ил-1Н-бензимидазол-2-амин.
Формула астемизола - C28H31FN4O. Молекулярная масса - 458,6.
Активный фармацевтический ингредиент имеет синтетическое происхождение. Субстанция представляет собой практически не растворимый в воде, почти белый или белый порошок, легко растворим в метиленхлориде и метаноле, растворим в спирте.
Температура плавления - 175-178 ° С. Хранят астемизол в хорошо закупоренной таре в защищенном от света месте.
Идентифицируют лекарственную субстанцию по ИК-спектру поглощения субстанции; температуре плавленя; методом ТСХ; после минерализации субстанция дает хараткерные реакции на фториды. Количественно определяют астемизол методом ацидиметрии в неводной среде (смесь кислоты уксусной ледяной и метилэтилкетона), индикатор - нафтолбензеин.
Согласно инструкции по применению, фармакологическая группа астемизола - R06A X11 - противоаллергические препараты (блокаторы H1-рецепторов II поколения).
Фармакологические эффекты астемизола
Астемизол является конкурентным антагонистом гистамина, который высвобождается из тучных клеток. Не вызывает вытеснение гистамина из имеющихся связей с H1-рецепторов, поэтому эффективен при использовании с целью профилактики аллергических реакций немедленного типа. Если аллергическая реакция уже началась, то препарат облегчает ее течение, поскольку препятствует развитию эффектов новых порций гистамина, присоединяясь к свободным рецепторам или к рецепторам, которые высвобождаются. Уменьшает спазм гладких мышц, повышает проницаемость капилляров, отек тканей, вызванных гистамином, а также его гипотензивное действие. Отличается выраженной и длительной активностью, не вызывает значительного седативного эффекта, поскольку плохо проникает через гематоэнцефалический барьер, не проявляет антихолинергической активности.
По инструкции установлено следующие показания к применению астемизола. Поллинозы (сезонные аллергические риниты), аллергические конъюнктивиты, аллергические реакции, зуд кожи, отек Квинке, хроническая идиопатическая крапивница, а также другие аллергические проявления (см. Аллергия, гистамин, гистамин рецепторы).
^Наверх