Применение аспартама в качестве подсластителя или сахарозаменителя в фармации
Аспартам, Aspartame (BP, USP), Aspartamum (PhEur), N-α-L-аспартил- L-фенилаланин 1-метиловый эфир. Синонимы: aspartyl phenylamine methyl ester; 3-amino-N-methoxycarbonylphenethyl) succinamic acid; (α-carboxyphenethyl) succinamic acid; APM; Canderel; NutraSweet; E951; Equal; Sc-18862; methyl N-α-L-phenylalaninate; Sanecta; Pal Sweet Diet; Tri-Sweet).
Эмпирическая формула аспартама - C14H18N2O5. Молекулярная масса - 294,31.
В промышленных условиях подсластитель аспартам получают путем химической (или энзиматического) взаимодействия L-фенилаланина или метилового эфира L-фенилаланина с L-аспарагиновой кислотой. Полученный продукт содержит аспартам в двух формах - α и β, причем, вторая форма является несладкой и в процессе очистки отделяется. С использованием ферментативных реакций получают исключительно α-форму аспартама. Рассматриваемая субстанция представляет собой бледно-белый кристаллический порошок, без запаха, с выраженным сладким вкусом.
Сахарозаменитель аспартам обладает следующими свойствами:
- рН 0,8% водного раствора - 4,5-6,0;
- текучесть - 44%;
- насыпная плотность до усадки - 0,5-0,7 г / см3 (гранулы), 0,2-0,4 г / см3 (порошок) истинная плотность - 1,347 г / см3;
- угол естественного откоса - 43 ° С;
- температура плавления 246-247 ° С; [A] D22 = 2,3 ° (в 1,0 н. хлоридной кислоте);
- потеря при высушивании ≤4,5%;
- растворим в этаноле (95%) и воде.
Растворимость увеличивается при повышении температуры и кислотности среды. Так, растворимость аспартама увеличивается с 1% до 10% при уменьшении значения рН среды от 5,2 до 2,0 и температуре 20 ° С. Несовместим с кальция фосфатом двуосновным, магния стеаратом, может взаимодействовать с сахарами.
В фармацевтической технологии аспартам используют в составе таблеток, порошков и витаминных препаратов для улучшения вкусовых качеств фармацевтических композиций и маскировки неприятных вкусовых характеристик действующих и вспомогательных веществ. Количественный индекс вкуса аспартама как подсластителя зависит от его концентрации, температуры, при которой проводится измерение, и рН среды и в 180-200 раз превышает индекс сахарозы. Синергетический эффект наблюдается при сочетании аспартамсодержащей субстанции с калия ацесульфатом.
В отличие от других подсластителей, имеет пищевую ценность (энергетическая ценность 1,0 г субстанции составляет 17 кДж или 4 ккал). В пищевой промышленности аспартам используется как подсластитель или сахарозаменитель в составе напитков, пищевых продуктов и заменителей сахара. В медицинской практике - при лечении серповидно-клеточной анемии.
Аспартам относится к фармакотерапевтической группе V06AA - заменители сахара, сахарозаменители. В пищевой промышленности – подсластитель.
В организме аспартам метаболизируется с образованием потенциально токсичных веществ, таких, как метанол, аспарагиновая кислота и фенилаланин. При употреблении аспартама в пределах допустимых доз только фенилаланин производится в чувствительной для организма количестве, ограничивает применение аспартама у людей, страдающих фенилкетонурией. ВОЗ установила предельную суточную дозы сахарозаменителя аспартама на уровне 40 мг / кг массы тела. Кроме того, суточная доза дикетопиперазина (примесь, найденная в подсластителях на основе аспартама) установлена ВОЗ на уровне 7,5 мг / кг массы тела. Чрезмерное употребление аспартама в составе напитков (до 8 л / сут) приводит к возникновению таких побочных реакций, как головная боль, судороги, потеря памяти, дискомфорт в желудке и раздражение кожи.
Аспартам сохраняется в герметичных контейнерах, в сухом и прохладном месте. Под действием влаги и длительного нагревания гидролизуется с образованием продуктов разложения L-аспартил-L-фенилаланин, 3-бензил-6-карбоксиметил-2,5 дикетопиперазин и β-L-аспартил-L-фенилаланин метилового эфира. Сушку и стерилизацию проводят быстрым краткосрочным нагревом с последующим быстрым охлаждением. Стабильность водных растворов субстанции обеспечивается добавлением циклодекстрина и полиэтиленгликоля-400 при рН = 2,0 (при увеличении рН до 3,5-4,5 стабильность растворов не достигается).
^Наверх