Вконтакте Одноклассники Фейсбук Гугл+ Английский Испанский Итальянский Русский Украинский

Реклама

Антиатеросклеротические препараты



Антиатеросклеротические препараты | Блокада холестерина

Антиатеросклеротические препараты (греч. Anti - против + atherosclerosis; athera - кашица + sclerosis - уплотнение, затвердение) – лекарственные средства, снижающие концентрацию атерогенных липопротеидов и холестерина в сыворотке крови, оказывают влияние на их синтез гепатоцитами и снижают атеросклеротическую дегенерацию сосудистой стенки. Антиатеросклеротические препараты классифицируют на препараты, оказывающие влияние на липидный обмен: статины (см. Статины) фибраты - ципрофибрат, фенофибрат, гемфиброзил; секвестранты желчных кислот (ЖК) - колестирамин, колестипол; антиоксиданты прямого (рутин, токоферол, аскорбиновая кислота) и непрямого действия - глутаминовая и липоевая кислоты, метионин, ангиопротекторы - пирикарбат, гепарин, тиклопидин и другие препараты - пробукол. Механизм действия антиатеросклеротических препаратов направлено на различные звенья патогенеза атеросклероза. Фибраты приводят к повышению активности липопротеинлипазы, способствующая катаболизму атерогенных липопротеидов, подавляют синтез холестерина в гепатоцитах, нарушают биосинтез жирных кислот, повышают фибринолитическую активность крови и содержание холестерина и антиатерогенных липопротеидов высокой плотности (ЛПВП). Секвестранты жирных кислот связывают в тонком кишечнике холестерин и триглицериды, жирные ксилоты и тем самым снижают поступление в организм экзогенного холестерина, способствует повышенному метаболизму эндогенного холестерина. Кроме того, секвестранты жирных кислот уменьшают реабсорбцию жирных кислот, тем самым потенцируют синтез новых жирных кислот из эндогенного холестерина. Пробукол ингибирует синтез холестерина и уменьшает его всасывание, который попадает вместе с пищей, усиливает выведение жирных килот. Антиоксиданты прямого и непрямого действия ингибируют неферментативное перекисное окисление липидов клеточных мембран эндотелия сосудов, снижают степень ингибирования простациклин-синтетазы - энзима, который участвует в образовании простациклина препятствует атерогенезу. Их гиполипидемический эффект формируется за счет уменьшения синтеза и ускорения катаболизма холестерина. Гепарин активирует липопротеинлипазу, подавляет сорбцию липопротеидов в стенки артерий и взаимодействие их с Глюкозаминогликаны внутренней оболочки стенки сосудов. Гепарин, пирикарбат и тиклопидин ингибируют активность тромбогенных факторов свертывающей системы крови, которые способствуют атероматозному процессу. Косвенно обеспечивает блокаду холестерина

Фармакологические эффекты блокаторов холестерина. Секвестранты жирных кислот, пробукол способствуют снижению уровня в крови холестерина, триглицеридов, липопротеидов очень низкой (ЛПОНП) и липопротеидов низкой плотности (ЛПНП). Повышают уровень ЛПВП, которые являются фактором, препятствующим развитию атеросклероза. Фибраты снижают в плазме крови содержание триглицеридов и ЛПОНП, в меньшей степени снижают содержание холестерина и ЛПНП, значительно повышают содержание ЛПВП. Кроме влияния на обмен липидов, фибраты уменьшают агрегацию тромбоцитов, повышают фибринолитическую активность крови. Антиоксиданты препятствуют деструкции эластичных волокон сосудов, уменьшают отложения липидов в сосудистой стенке. Ангиопротектор пирикарбат уменьшает отек тканей и нормализует проницаемость сосудов, улучшает микроциркуляцию, снижает агрегацию тромбоцитов. Гепарин усиливает коронарное кровообращение, уменьшает тромбообразование, активирует фибринолиз, обладает гиполипидемическим действием, обеспечивает блокаду холестерина. Тиклопидин имеет антикоагулянтное и антиагрегантное действие. Показания к использованию антиатеросклеротических препаратов: гиперлипидемия, атеросклероз. Побочное действие антиатеросклеротических препаратов: все указанные фармпрепараты вызывают расстройства ЖКТ, аллергические реакции. Фибраты способствуют развитию анемии, тромбоцитопении, сердечной аритмии, мышечной слабости, повышают риск образования в желчном пузыре и протоках камней. Возможны головная боль при применении пирикарбата, головокружение и сердечные аритмии при приеме пробукола.

Противопоказания к применению антиатеросклеротических препаратов: при заболеваниях печени, почек, в период беременности и кормления грудью; фибраты - при сахарном диабете. Не рекомендуется назначать эти препараты детям. Не следует назначать аскорбиновую кислоту в высоких дозах больным тромбофлебитом и сахарным диабетом.

^Наверх

Полезно знать