Антиадренергические препараты (адренолитики)
Антиадренергические препараты (от латинского - Antiadrenergica; от греческого Anti - против, противоположное действие, состояние, свойство + от латинкого Adrenalis - надпочечники + от греческого Ergos - действующий; синоним: адренолитики), которые снижают активность симпатической части вегетативной нервной системы и соответственно ослабляют процесс проведения импульсов в адренергических синапсах.
В зависимости от степени сродства к рецепторам антиадренергические препараты (адренолитики) разделяются на α-блокаторы бета-адренорецепторов (карведилол (β1, β2, α1), проксодолол (β1, β2, α1, α2), лабеталол (β1, β2, α1)), блокаторы α-адренорецепторов (фентоламин (α1, α2), троподифен (α1, α2), дигидроерготоксин (α1, α2), празозин (α1), альфузозин (α1), доксазозин (α1), тамсулозин (α1), теразозином (α1)), блокаторы β-адренорецепторов (пропранолол (β1 , β2), окспренолол (β1, β2), пиндолол (β1, β2), тимолол (β1, β2), метопролол (β1), бисопролол (β1), бетаксолол (β1), атенолол (β1), небиволол (β1)). Выделяют также симпатолитики (октадин, резерпин, гуанетидин, бретилия тозилат). Блокаторы адренорецепторов блокируют α1-, α2-, β1-, β2-адренорецепторы. Блокаторы β-адренорецепторов, имеющих внутреннюю симпатомиметической активностью (окспренолол, талинолол, пиндолол), кроме блокировки действия медиатора, могут незначительно стимулировать адренорецепторы. Действие симпатолитиков не зависит от непосредственной блокады адренорецепторов, а связано с нарушением накопления и высвобождения медиатора (норадреналина, дофамина) нервными окончаниями и, соответственно, нарушением передачи импульса в адренергических синапсах.
Использование антиадренергических препаратов обуславливает снижение тонуса симпатической нервной системы (с формированием гипотензивного эффекта) и относительного преимущества парасимпатической импульсации, обуславливает бронхоспазм, гиперсекрецию и др. К блокаторов α- и β-адренорецепторов относятся вещества, которые одновременно блокируют оба типа адренорецепторов. Лабеталол, как адренолитик, блокируя оба типа β-рецепторов и селективно α1-адренорецепторы, вызывает снижение фракции выброса левого желудочка и ЧСС, расширение сосудов, снижение общего периферического сопротивления сосудов, что приводит быстрому дозозависимому антигипертензивному эффекту и снижению контрактильности левого желудочка. Это дает возможность использовать его для терапии пациентов с артериальной гипертензией, расслаивающей аневризмы аорты. Антиадренергические препараты, блокирующие постсинаптические α-адренорецепторы, вызывают расширение артериол и капилляров. За счет блокады α1-адренорецепторов происходит улучшение уродинамики при доброкачественной гиперплазии простаты. Негативные хроно-, дромо-, батмотропный эффекты обуславливают антиаритмический эффект β-блокаторов, выраженный у антиадренергических препаратов с сильным мембраностабилизирующим эффектом (у пропранолола) и без внутренней симпатомиметической активности. Антигипертензивное действие β-блокаторов реализуется за счет снижения сердечного выброса, ЧСС, ОПСС, торможения секреции ренина, влияния на барорефлекторную зону каротидного синуса и аорты, воздействия на сосудодвигательный центр в продолговатом мозге, увеличение высвобождения вазодилатирующих веществ. Антиангинальный эффект адренолитиков связан с уменьшением потребности миокарда в кислороде и перераспределением коронарного кровообращения. При их введении в конъюнктивальный мешок снижается внутриглазное давление за счет снижения продукции водянистой жидкости в камерах глаза.
Антиадренергические препараты широко применяются как сосудорасширяющие, антиангинальные, антигипертензивные, антиаритмические препараты при артериальной гипертензии, хронической сердечной недостаточности, ишемической болезни сердца (у человека), психогенной импотенции, атонии мочевого пузыря, аденоме простаты, облитерирующем эндартериите, мигрени, морфинной и алкогольной абстиненции, тахикардии, глаукоме, а также для диагностики феохромоцитомы (блокаторы α-адренорецепторов). Адренолитики (антиадренергические препараты) важнейший класс фармпраратов, широко применяемых в медицине и ветеринарии.
^Наверх