Ацеклофенак (инструкция по применению, химические, физические, фармакологические свойства)
Ацеклофенак (Aceclofenacum), 2 - [[2-[2-[(2,6-дихлорфенил)амино]фенил] ацетил]окси] уксусная кислота.
Формула ацеклофенака - C16H13Cl2NO4. Молекулярная масса 354,2.
Активный фармацевтический ингредиент ацеклофенака - синтетического происхождения. Хранят в хорошо закупоренной таре в защищенном от света месте.
Физические и химические свойства ацеклофенака
- Почти белый или белый кристаллический порошок, практически нерастворимый в воде, хорошо растворим в ацетоне и ДМФА, растворим в спирте и метаноле.
- УФ-спектр: λmax = 275 нм (= 320-350) в метаноле.
- Идентифицируют по ИК-спектру поглощения субстанции;
- УФ-спектр метанольного раствора субстанции имеет λmax = 275 нм (= 320-350), субстанция со смесью растворов калия ферицианида и железа (III) хлорида в кислой среде образует синий цвет и синий осадок.
- Количественно определяют методом алкалиметрии в среде метанола потенциометрически.
Фармакологическая группа
Согласно инструкции по применению, фармакологическая группа ацеклофенака - M01A B16 – НПВП (нестероидные противовоспалительные препараты).
Фармакологические эффекты ацеклофенака
Согласно инструкции по применению, ацеклофенак ингибирует ЦОГ, которая обеспечивает синтез простагландинов, усиливающих медиаторную роль брадикинина, серотонина, гистамина. Уменьшает хемотаксис нейтрофилов, свободнорадикальное окисление и энергетическое обеспечение в зоне воспаления, снижает проницаемость сосудов, пролиферативную активность фибробластов, поэтому проявляет противовоспалительный эффект, подавляет преимущественно фазы экссудации и пролиферации. Устраняет повышение чувствительности ноцицепторов к брадикинину, серотонину, гистамину, обусловленое простагландинами, а также уменьшает воспалительный отек и механическое сдавление ноцицепторов, в результате чего оказывает болеутоляющее действие (периферический механизм). Центральный механизм болеутоляющего действия заключается в угнетении проведения болевых импульсов по афферентным путям спинного и головного мозга. Уменьшает влияние простагландинов на гипоталамус, в результате чего возрастает теплоотдача в связи с расширением сосудов кожи и увеличением потоотделения, развивается жаропонижающий эффект. Подавляет агрегацию тромбоцитов.
Применение ациклофенака
Остеоартрит, ревматический артрит, суставной спондилез (см. НПВП).
^Наверх